PERSANTIN ® Dipiridamolo

PERSANTIN ® je zdravilo na osnovi Dipyridamola.

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antitrombotiki

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije PERSANTIN ® Dipiridamolo

PERSANTIN ® je indiciran kot peroralna farmakološka pomoč pri zdravljenju in preprečevanju embolije tromba, ki je povezana s prisotnostjo mehanskih protetičnih srčnih ventilov.

PERSANTIN ® je indiciran za zdravljenje simptomov zaradi povečane agregacije trombocitov v srcu, možganih in ledvicah.

Z visokim odmerkom in podaljšanim sproščanjem se lahko PERSANTIN ® uporablja tudi za sekundarno preprečevanje ishemične kapi in prehodnih ishemičnih napadov.

Mehanizem delovanja PERSANTIN ® Dipyridamole

Dipiridamol, ki ga jemljemo peroralno z zdravilom PERSANTIN ®, se absorbira na gastrointestinalni ravni, pri čemer ohranja raven biološke uporabnosti, ki na splošno ne presega 60% celotnega zaužitega odmerka.

Formulacija s podaljšanim sproščanjem omogoča tudi boljši nadzor absorpcijskega profila (podaljšan do 7-10 ur), pri čemer se v dveh odmerkih vzdržuje koncentracija krvi v terapevtskem območju skozi ves dan.

Dipiridamol se nato v jetrih glukuronira v monoglikuronidu in izloči preko žolča, zato je fekalen, z delno enterohepatično cirkulacijo.

Povezano s plazemskimi beljakovinami se prenaša v obtok, kjer izvaja antitrombotično terapevtsko delovanje. Natančneje, ta aktivni princip je zmožen določiti povečanje proizvodnje in izločanja, z žilnim endotelijem, PGI2, prostaciklina z nasprotnimi učinki na tromboksan A2, zato lahko inducira vazodilatacijo in inhibira agregacijo trombocitov.

Poleg tega lahko dipiridamol neposredno vpliva na trombocite, zavira fosfodiesterazo trombocitov in poveča koncentracije AMP v intrapiastrinu, koristne učinke za preprečevanje mobilizacije intracelularnega kalcija, blokiranje fosfolipaze in vseh teh mehanizmov, na katerih temelji koagulacijska aktivnost.

Vsi ti molekularni mehanizmi imajo za posledico izboljšan koronarni tok, oksigenacijo in presnovo miokarda, kot tudi splošno izboljšanje bolnikovih hemodinamskih lastnosti.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

ASPIRIN / DIPIRIDAMOL V TAKOJŠNEM OBRAVNAVANJU ISHEMSKEGA DOGODKA

Bolniki s simptomi akutne ishemične kapi so takoj zdravili s 25 mg aspirina in 200 mg dipiridamola. Dobljeni rezultati nam omogočajo, da razumemo, kako učinkovita takojšnja terapija lahko pomaga pri preprečevanju invalidnosti, povezanega z ishemičnim dogodkom, in poudarja zaščitni učinek terapije za več kot 50% bolnikov, ki se zdravijo.

2. UČINKOVITOST KOMBINIRANE TERAPIJE V PREPREČEVANJU ISHEMSKIH REKIDIVOV \ t

V približno 25% primerov so ishemični dogodki ponavljajoči se in vse bolj onesposobljeni. Ta študija ocenjuje učinkovitost kombinirane terapije z aspirinom in dipiridamolom pri preprečevanju ishemične recidive v primerjavi z relativno monoterapijo. Podatki kažejo, da lahko kombinirana terapija zmanjša ponavljajoče ishemične dogodke za 36%, kar je bistveno višja vrednost v primerjavi z 18 in 16%, ki so jih opazili pri monoterapijah aspirina in dipiridamola.

CITOPROTEKTIVNI UČINKI DIPIRIDAMOLA

Študija patogeneze ishemičnih in žilnih dogodkov vse bolj preučuje vlogo vnetja in vnetnih poškodb pri nastanku in napredovanju bolezni. Ti novi dokazi omogočajo ponovno oceno terapevtskega delovanja dipiridamola, kar pomeni, da ni več kot preprosto antitrombotično, temveč kot pleiotropno aktivno sredstvo. Dejansko eksperimentalni dokazi kažejo na potencialno protivnetno in citoprotektivno vlogo dipiridamola na živčne in vaskularne celice, izpostavljene močnemu vnetnemu stresu.

Način uporabe in odmerjanje

PERSANTIN ® dipiridamol 25/75 mg obložene tablete : odmerki, ki se uporabljajo pri peroralnem zdravljenju, so dovzetni za pomembne spremembe, odvisno od vrste bolezni, bolnikovega fiziopatološkega stanja in individualne dovzetnosti za farmakološko delovanje.

Zato mora zdravnik predpisati pravilen odmerek le po skrbni klinični oceni.

Načeloma proizvajalec PERSANTIN® klinične prakse predlaga naslednje terapevtske intervale:

Koronarna srčna odpoved in koronarna bolezen srca: začetni odmerek med 150/300 mg na dan in vzdrževalni odmerek med 75/150 mg na dan.
Profilaksa miokardnega infarkta: 2 letna cikla po 6 tednov s 75 mg na dan
Kardiopatije, kot adjuvantno zdravljenje: 50/75 mg 4 tedne
Bolezni možganov, srca in ledvic zaradi povečane agregacije trombocitov: 300/400 mg na dan

Za večje odmerke kot tudi za sekundarno preprečevanje ishemične kapi in prehodnih ishemičnih napadov, kjer lahko dnevni odmerek doseže koncentracije nad 400 mg / dan, je bolje uporabiti formulacijo zdravila PERSANTIN ® v tabletah z modificiranim sproščanjem 200 mg \ t dipiridamola.

V PRIMERU PRED UPORABO PERSANTIN ® Dipiridamola - JE POTREBNA PREDPIS IN KONTROLA LASTNEGA ZDRAVNIKA.

Opozorila PERSANTIN ® Dipiridamolo

S vazodilatacijskim delovanjem, ki ga povzroča PERSANTIN ®, določen s produkcijo prostaciklinina, lahko določimo periferno vazodilatacijo, zato je kali pressor še posebej očiten pri hipotezah bolnikov. Zaradi tega bi morala biti uporaba dipiridamola v hipotezi bolnikov s hudo koronarno insuficienco in koronarno boleznijo različnih stopenj pod strogim zdravniškim nadzorom in s posebno pozornostjo.

Pri bolnikih z miastenijo gravis in žolčnimi kamni je morda treba pregledati načrt zdravljenja.

Ocenjevanje pacientovega koagulacijskega okvira mora v vsakem primeru potekati pred vnosom zdravila PERSANTIN ® in ga med terapevtskim postopkom ponoviti v rednih časovnih intervalih.

Zdravilo PERSANTIN ® 5 in 75 mg vsebuje saharozo, zato ga ne priporočamo pri bolnikih z dedno intoleranco za fruktozo ali z malabsorpcijo glukoze / galaktoze ali encimsko pomanjkljivostjo saharoze izomaltaze. Prav tako prisotnost laktoze v zdravilu PERSANTIN® 5 ta opozorila razširja tudi na bolnike z pomanjkanjem laktaznega encima.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Zdi se, da Dipyridamole nima neposrednih učinkov na zdravje zarodka; vendar pa lahko večje hemodinamične spremembe ogrozijo normalno perfuzijo placente in povečajo tveganje za krvavitev. V zvezi s tem tudi ob upoštevanju izločanja učinkovine v materinem mleku ne priporočamo uporabe zdravila PERSANTIN ® v celotnem obdobju nosečnosti in dojenja.

interakcije

Kaže, da Dipyridamole ne določa klinično pomembnih interakcij z drugimi zdravilnimi učinkovinami. Seveda je pomembno poudariti, da bi sočasna uporaba zdravil z antikoagulantnimi ali antihipertenzivnimi učinki lahko povečala terapevtske učinke zdravila PERSANTIN ® na tveganje neželenih učinkov.

Nasprotno pa lahko sočasno jemanje pripravkov teofilina zmanjša terapevtski učinek zdravila PERSANTIN ®

Dipiridamol lahko tudi ovira terapevtski učinek inhibitorjev holinesteraze in tako poslabša simptome pri bolnikih z miastenijo gravis.

Kontraindikacije PERSANTIN ® Dipiridamolo

PERSANTIN ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Zdi se, da se zdravilo PERSANTIN ® dobro prenaša; opisani neželeni učinki so običajno malo klinično pomembni in predvsem prehodni.

Najpogostejši so bruhanje, driska, omotica, slabost, glavobol in mialgija, medtem ko sta hipotenzija, tahikardija, navali vročine, urtikarija, bronhospazem, angioedem in krvavitev bistveno manj pogosti, preverljivi v posebnih skupinah ogroženih bolnikov ali v primeru napak dozirno obliko.