METFORAL ® metformin

METFORAL ® je zdravilo na osnovi metformin hidroklorida

TERAPEVTSKA SKUPINA: oralni antidiabetiki

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije METFORAL ® Metformin

METFORAL ® je indiciran tako v monoterapiji kot v kombinirani terapiji, pri zdravljenju diabetesa tipa II, ki ga ne uravnava uravnotežena prehrana in običajen način življenja.

Mehanizem delovanja METFORAL ® metformin

Terapevtska učinkovitost metformina, vsebovanega v METFORAL ® in biguanidih na splošno, je posledica njegove sposobnosti, da modulira metabolizem glukoze, ne da bi delovala na beta celice trebušne slinavke, ki so odgovorne za izločanje insulina, kar v vsakem primeru zagotavlja dober nadzor nad bazalno glikemijo in postprandialno, kar zmanjšuje tveganje za hipoglikemijo.

S farmakodinamičnega vidika ta učinkovina deluje na ravni jeter, kar zmanjšuje glukoneogenezo in glikogenolizo, procese, s katerimi poveča izločanje glukoze v jetrih in na ravni mišic s povečanjem privzema glukoze preko izražanja specifičnih receptorjev, kot je npr. GLUT4.

Vendar se zdi, da terapevtsko delovanje metformina vpliva tudi na presnovo lipidov, spodbuja oksidacijo maščobnih kislin in zmanjšuje sintezo lipoproteinov in NEFA (neesterificiranih maščobnih kislin), delno pa je odgovorno za odpornost na insulin pri bolnikih s sladkorno boleznijo. tipa II.

Terapijo z metodo METFORAL ® olajša preprost vnos zdravila, ki ga lahko peroralno uvedemo v črevesno okolje, kjer se absorbira na črevesni ravni, doseže največjo plazemsko koncentracijo v dveh urah in pol in se nato izloči z urinom. v nespremenjeni obliki.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. METFORMIN PRVE IZBIRE DROGA

Metformin je zdravilo prve izbire pri zdravljenju prediabetičnega stanja in diabetesa tipa II. Njen uspeh ne sme pripisati izključno presnovni vlogi, ampak tudi pozitivni vlogi pri preprečevanju bolezni srca in ožilja in tumorjev, pri izboljšanju zdravja kosti, jeter in gonad.

2. METFORMIN IN GASTROINSTINALNE NEŽELENI UČINKI

Najpogostejši neželeni učinki, opisani po vnosu metformina, so navzea, bruhanje in driska. Kljub visoki pojavnosti teh stanj patogeni mehanizem še ni povsem razumljen, čeprav se zdi deloma povezan s povečano produkcijo serotonina v črevesju in malabsorpcijo žolčnih soli. Razumevanje patogenega mehanizma je lahko pomembno pri razvoju analogov z manj stranskimi učinki.

3. METFORMIN IN POLIKISTIČNI SINDROM PEČI

Sindrom policističnih jajčnikov je eno od tistih patoloških stanj, povezanih s hiperglikemijo, pri kateri terapija z metforminom zagotavlja znatno izboljšanje simptomov. Ta študija označuje mehanizem delovanja tega zdravila, ki lahko poveča izražanje GLUT4 na površini granuloznih celic v prisotnosti insulina, s čimer se izboljša privzem glukoze in olajša rast foliklov.

Način uporabe in odmerjanje

METFORAL ® meformin obložene tablete 500 - 850 mg: hipoglikemično zdravljenje se mora začeti prva dva tedna z vnosom 2 ali 3 tablet na dan med obroki in nato prilagoditi odmerek bolniku do ravni sladkorja v krvi.

Največji odmerek ne sme nikoli preseči 3 g metformina na dan.

Pediatrični bolniki, starejši bolniki in bolniki z zmanjšano funkcijo ledvic morajo dodatno prilagoditi zdravljenje.

Opozorila METFORAL ® metformin

Potencialno tveganje za presnovno acidozo, ki sledi prekomernemu vnosu ali kopičenju metformina zaradi zmanjšanega izločanja skozi ledvice, mora zdravnika usmeriti k stalnemu spremljanju vrednosti glukoze v krvi in kreatininemije pri bolniku, ki se zdravi.

Še posebej, zlasti pri osebah z zmanjšanim delovanjem ledvic, bi bilo s četrtletno pogostnostjo bistvenega pomena tudi preveriti stanje delovanja tega organa, po možnosti prilagoditev odmerka ali prekinitev zdravljenja.

Zdravljenje je treba prekiniti tudi v primeru kirurških posegov vsaj 48 ur pred tem, da bi se izognili presnovnim tveganjem.

Odmerek zdravila METFORAL ® mora določiti zdravnik in ga morda prilagoditi izboljšanju parametrov kemije krvi.

Da bi bil terapevtski protokol popoln, je potrebno, da je farmakološko zdravljenje povezano s splošnim izboljšanjem prehranjevalnih navad in življenjskega sloga.

Čeprav metformin ne more povzročiti hipoglikemije, lahko kombinirano zdravljenje z insulinom in sulfonilsečninami povzroči znaten padec krvnega sladkorja, zaradi česar je uporaba strojev in vozil nevarna.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Več študij je pokazalo dober varnostni profil metformina za zdravje ploda, če ga jemljemo med nosečnostjo; vendar pa potreba po fini glikemični kontroli in potreba po izogibanju potencialno nevarnim hiperglikemijam za zdravje nerojenega otroka potiska zdravnike, da dajejo prednost insulinu kot zdravilu izbire pri zdravljenju hiperglikemije med nosečnostjo.

Nasprotno, močno je kontraindicirana uporaba METFORAL ® med dojenjem, glede na prisotnost aktivne sestavine v materinem mleku in morebitne stranske učinke za zdravje dojenčka.

interakcije

Tveganje za laktacidozo se lahko poveča v primeru sočasnega jemanja alkoholnih ali intravaskularnih jodiranih kontrastnih sredstev, ki lahko zmanjšajo izločanje.

Poleg tega lahko sočasno jemanje glukokortikoidov, beta-agonistov in diuretikov zmanjša terapevtsko učinkovitost metformina, v nasprotju z zaviralci ACE, ki lahko povečajo tveganje za hipoglikemijo, zlasti pri kombiniranih terapijah.

Kontraindikacije METFORAL ® Metformin

METFORAL ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na eno od pomožnih snovi, diabetično ketoacidozo, diabetično predkomo, odpoved ledvic ali moteno delovanje ledvic, dehidracijo, okužbe in šok, odpoved srca in dihal, odpoved jeter in med dojenjem. .

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Čeprav uživanje metformina ni imelo posebej pomembnih neželenih učinkov, je bilo zdravljenje z zdravilom METFORAL ® povezano s pojavom gastrointestinalnih motenj, kot so:

slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu in izguba apetita.

Bili so tudi resnejši neželeni učinki, kot so spremembe v absorpciji vitamina B12, dermatološke reakcije na alergijski osnovi in spremembe v dojemanju okusa, ki pa so bile opažene le v redkih primerih.

Ena izmed najbolj klinično pomembnih neželenih učinkov, ki so bili včasih usodni z zdravljenjem z metforminom, je laktacidoza, ki se na srečo zelo redko pojavi pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic in v primeru prevelikega odmerjanja zdravilne učinkovine.