TAREG ® Valsartan

Zdravilo TAREG® je zdravilo na osnovi valsartana

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - antagonisti angiotenzina II

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije TAREG ® Valsartan

Zdravilo TAREG ® je indicirano za zdravljenje esencialne arterijske hipertenzije in v primerih nedavnega miokardnega infarkta, z relativno simptomatskim srčnim popuščanjem ali s sistolično disfunkcijo levega prekata.

TAREG® se lahko uporablja v kombinirani terapiji za zdravljenje srčnega popuščanja.

TAREG ® Valsartan mehanizem delovanja

Valsartan se aktivna sestavina zdravila TAREG® absorbira v gastrointestinalnem traktu in doseže največjo koncentracijo v plazmi med drugo in četrto uro. Večinoma je povezan z beljakovinami plazme in se ponaša z biološko uporabnostjo okoli 23%, ki se lahko zmanjša s sočasno uporabo hrane.

Podobno kot druge aktivne sestavine iste farmacevtske kategorije zdravilo Valsartan deluje tako, da veže receptorje AT1 z večjo afiniteto kot angiotenzin II, s čimer preprečuje vse biološke reakcije za to aktivacijo. Biološko delovanje valsartana se doseže pri zmanjšanju periferne vazokonstrikcije, zmanjšanju ravni aldosterona in boljšem nadzoru ravnotežja elektrolitov. Vse to pomeni boljši nadzor nad krvnim tlakom in zaščito proti srčno-žilnemu sistemu.

Po približno 6 urah, ki ustrezajo razpolovni dobi te aktivne sestavine, se valsartan izloči nespremenjen skozi blato približno 83% in skozi preostali del urina.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1 UČINKOVITOST VALSARTANA V ZDRAVLJENJU HIPERTENZIJE

Za zdravljenje hipertenzije se uporablja več antagonistov angiotenzina II. Ta študija je s kritičnim pregledom literature poskušala oceniti terapevtsko učinkovitost ene same učinkovine. Kot pri valsartanu se je izkazalo, da je učinkovit pri zmanjševanju sistoličnega tlaka za približno 15 mmHg in diastolični tlak za 11 mmHg, zaradi česar je bolj učinkovit - v istem odmerku - kot drugi analogi, kot je losartan.

2. VISOKO DOZE VALSARTAN VARNOST

Da bi se izognili neželenim učinkom zaradi uporabe visokih odmerkov zdravila, se običajno izbere kombinirana terapija, ki omogoča doseganje enakega terapevtskega učinka z uporabo nižjih odmerkov zdravila, ki pa jo združuje z drugimi. V tej študiji so ocenili, kako bi lahko bil visok vnos valsartana. Dobljeni rezultati kažejo ne le trajno terapevtsko učinkovitost v daljšem časovnem obdobju, temveč tudi odsotnost klinično pomembnih neželenih učinkov, tudi pri odmerkih po 320 mg valsartana na dan, kar kaže na možnost uporabe - brez resnih posledic - monoterapije pri zdravljenju. bolnikih z zmerno hipertenzijo.

3. VALSARTAN: MOŽNA ANTI-DIABETIČNA VLOGA?

Zadevna študija postavlja pod vprašaj antidiabetični potencial valsartana. Razprava je izhajala iz opazovanja zmanjšanega nastopa sladkorne bolezni pri hipertenzivnih bolnikih, ki so bili zdravljeni z valsartanom, merljivo s 14% v primerjavi s placebom. Raziskovalci še vedno dvomijo o možnem mehanizmu delovanja aktivne snovi na metabolizem glukoze in seveda na osebno občutljivost - in na tisto, ki jo povzroča presnovni sindrom - v zvezi z nastopom sladkorne bolezni.

Način uporabe in odmerjanje

Tablete TAREG ® 80/160 mg ali tablete valsartan 40/320 mg: za zdravljenje arterijske hipertenzije je na splošno priporočljivo jemati 80 mg valsartana v enkratnem dnevnem odmerku. Antihipertenzivni učinek se pojavi v 14 dneh, da se maksimira le četrti teden zdravljenja. V primeru zmanjšanega terapevtskega učinka se lahko zdravnik odloči, da poveča odmerek do 320 mg / dan ali združi zdravilo TAREG ® z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.

Pri zdravljenju nedavnega miokardnega infarkta je namesto tega prednostno začeti z dnevnim odmerkom 20 mg dvakrat na dan za dva dni, da se nato v dveh tednih zagotovi postopno povečanje odmerkov, do 160 mg dvakrat na dan v treh dneh. mesecev.

Pri zdravljenju srčnega popuščanja se namesto tega priporočajo največji odmerki 80 mg dvakrat na dan.

Bistvenega pomena je, da zdravnik pripravi terapevtski protokol po skrbni oceni bolnikovega fizio-patološkega stanja, resnosti njegove bolezni in dovzetnosti za zdravljenje z zdravili.

Opozorilo TAREG ® Valsartan

Uporabo zdravila TAREG® je treba kombinirati z rednim nadzorom plazemskih koncentracij elektrolitov, zlasti natrija in kalija, ter kreatinina in azotemije, pri čemer je potrebna posebna previdnost pri bolnikih, ki trpijo zaradi stenoze ledvične arterije ali zdravljenih z diuretiki, ki varčujejo s kalijem. . V zadnjem primeru bi lahko povečano tveganje za hiperkaliemijo ogrozilo zdravje bolnika.

Pri bolnikih z oslabljenim, dehidriranim ali sočasnim jemanjem antihipertenzivnih zdravil bo morda potrebno spremljanje krvnega tlaka in morda prilagoditev odmerka.

Ponovno je treba poudariti, da je treba pri bolnikih z nedavnim miokardnim infarktom ali s srčnim popuščanjem razviti ciljno usmerjene terapevtske protokole z zmanjšanjem največjega priporočenega odmerka in s stalnim spremljanjem ledvične funkcije.

Čeprav tudi v tem primeru ni neposrednih dokazov, ki bi povezovali vnos valsartana z zmanjšano sposobnostjo vožnje in upravljanja s stroji, bi lahko nekateri značilni učinki antihipertenzivnega zdravljenja (zlasti vrtoglavica, glavobol in zaspanost) vplivali na normalno delovanje. perceptivne in reaktivne sposobnosti pacienta.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Zdravila TAREG® ne smete jemati med celotnim obdobjem nosečnosti, glede na prisotnost številnih študij, ki dokazujejo teratogeni in mutageni potencial za plod valsartana in drugih antagonistov angiotenzina II. Škodljivo delovanje bi se izvajalo tudi s spremembo normalne fetalne perfuzije krvi, z možnimi spremembami v normalnem razvojnem procesu.

Uporaba zdravila TAREG ® tudi med dojenjem ni priporočljiva, glede na nizek varnostni profil učinkovine in glede na odsotnost eksperimentalnih dokazov o pomanjkanju izločanja v materinem mleku.

interakcije

Sočasni vnos diuretikov, ki varčujejo s kalijem, in / ali dodatki tega minerala lahko povzročijo povečanje koncentracije kalija v krvi in povzročijo hiperkalemijo, ki je lahko nevarna za zdravje bolnika.

Antihipertenzivno delovanje zdravila TAREG® se lahko poveča s sočasno uporabo antihipertenzivnih zdravil različne narave. V tem primeru je potrebno redno nadzorovati pritisk in po možnosti prilagoditi zdravljenje z zdravili, da bi se izognili hipovolemičnim krizam.

Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil bi lahko določila zmanjšanje terapevtske učinkovitosti zdravila TAREG ®, ki bi prispevalo k poslabšanju delovanja ledvic.

Pomembno je tudi vedeti, da lahko TAREG® poveča toksičnost litija.

Kontraindikacije za zdravilo TAREG ® Valsartan

TAREG® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin in presnovkov, v primeru obstrukcije žolčnika, hude jetrne insuficience, bilinarne ciroze, holestaze, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Klinične študije in postmarketinška ocena varnosti zdravila TAREG® so pokazale dobro prenašanje zdravila, s pojavnostjo neželenih učinkov, ki niso niti statistično pomembni niti klinični. Najpogostejši učinki so bili omotica, slabost in driska, zlasti pri določenih skupinah ogroženih bolnikov, dajanje zdravila TAREG ® pa je, čeprav v redkih primerih, povzročilo hipotenzijo, ortostatsko hipotenzijo, hiperkaliemijo, omotico, mialgijo, poslabšanje delovanja ledvic. s povečanimi vrednostmi kreatinina in spremembo nekaterih parametrov kemije krvi.

V vsakem primeru so bili učinki prehodni in manjši.

Obstajajo redki primeri preobčutljivosti na eno od sestavin zdravila TAREG®, kar potrjuje hipotezo o dobri prenašanju zdravila.