droge

omeprazol

Omeprazol je prednik razreda zaviralcev protonske črpalke in je eno izmed najbolj razširjenih zdravil pri zdravljenju gastritisa. Omeprazol se trži pod imenom več registriranih specialitet: Antra®, Omeprazen®, Omolin® Nansen® in Protec®. Na trgu lahko najdemo tudi kot generično zdravilo pod imenom Omeprazol.

Zdi se, da imajo različne farmakološko aktivne snovi, ki spadajo v kategorijo zaviralcev protonske črpalke, zelo podobne profile klinične učinkovitosti, kljub majhnim razlikam v farmakokinetični ravni; izbira med različnimi vrstami zaviralcev protonske črpalke pri terapijah proti gastritisu je zato treba opraviti ob upoštevanju razmerja med stroški in koristmi, morda premikajoč se k molekulam enake učinkovitosti, vendar nižjim stroškom; vendar je treba poudariti, da je omeprazol prva izbira v trojni terapiji za izkoreninjenje Helicobacter pylori.

Omeprazol je pro-zdravilo, ki deluje na parietalne celice želodca, kjer se protonira in pretvori v svojo aktivno obliko, ki se nato veže na protonsko črpalko in jo zavira.

Odmerjanje in način uporabe

Pred začetkom zdravljenja gastritisa ali razjed dvanajstnika z omeprazolom je treba izključiti možnost malignega razjeda z različnimi diagnostičnimi sredstvi, ker lahko zdravljenje z omeprazolom odloži in prikrije pojav simptomov, zaradi česar je zdravljenje oteženo in zdravljenje istega. Če dajemo 20 do 30 mg omeprazola / dan, imamo popolno inhibicijo izločanja kisline v želodcu za 6 ur in zmanjšanje izločanja za 90% več kot 24 ur po zaužitju. Namesto tega, če želimo 24 ur v celoti blokirati izločanje, je odmerek 40 mg / dan

Pri zdravljenju gastritisa je uporabljeni odmerek 20 mg omeprazola v eni jutranji uporabi, na tešče, ki se ponovi 4 tedne; pri najhujših primerih je potreben daljši čas (6 do 8 tednov), da se doseže popolno celjenje razjed. Pri zelo hudi razjedi je treba odmerek podvojiti (40 mg) in ga dati 8 tednov. V primeru intravenskega vnosa pri odraslih se daje 40 mg / dan, dokler ni možen peroralni vnos.

Pri zdravljenju razjed dvanajstnika se uporablja 20 mg / dan omeoprazola, ki ga je treba vzeti v enem odmerku zjutraj in na prazen želodec; na splošno se pri večini bolnikov olajšanje simptomov doseže v 48 urah po prvi uporabi zdravila. Trajanje zdravljenja temelji na celotnem času celjenja razjed, ki je običajno 2-4 tedne. V hudih primerih se odmerek poveča na 40 mg / dan in celjenje se običajno pojavi po 4 tednih. Za preprečevanje ponovitve razjed dvanajstnika je vzdrževalni odmerek 10 mg / dan.

Pri zdravljenju eradikacije Helicobacter pylori se 20 mg / dan omeoprazola uporablja v kombinaciji z dvema antibiotikoma sedem dni ali 40 mg / dan se uporablja dva tedna v kombinaciji z enim samim antibiotikom. Najpogosteje uporabljani antibiotiki v trojni terapiji so: klaritromicin, amoksicilin, tetraciklin in metronidazol. Glede na potrebo lahko zdravljenje s trojno terapijo ponovimo še enkrat.

Pri gastroezofagealni refluksni bolezni je napadni odmerek 20 mg / dan v 4-8 tednih, v hujših primerih pa se lahko podvoji (40 mg / dan). Vzdrževalni odmerek za profilakso pri relapsih je 10-20 mg / dan.

10 mg / dan omeprazola se uporablja za zdravljenje te bolezni pri otrocih, starejših od 2 let, in telesne mase 20 kg; 20 mg / dan se uporablja pri otrocih, starejših od 2 let, s telesno maso nad 20 kg.

Kontraindikacije in opozorila za uporabo

Omeprazol, tako kot celoten razred zaviralcev protonske črpalke, presnavlja velika družina CYP450; zato je treba v primerih skupnega vnosa z drugimi zdravili, ki uporabljajo te iste presnovne poti, paziti na odmerjanje obeh zdravil, ker lahko pride do sprememb v biološki uporabnosti obeh zdravil. Na primer, pri zdravljenju z zaviralci trombocitov s klopidogrelom so nekatere študije pokazale zmanjšanje učinka zdravila, če ga dajemo skupaj z omeprazolom ali drugimi zaviralci protonske črpalke. V teh primerih je priporočljivo nadomestiti omeprazol z antihistaminiki (anti-H2). Drug pomemben primer je varfarin, katerega sočasna uporaba z omeprazolom poveča njegovo biološko uporabnost, zato je treba zmanjšati odmerek varfarina, da se prepreči poškodbe zaradi presežnega antikoagulanta.

Nosečnost in dojenje

O uporabi omeprazola pri nosečnicah ni veliko podatkov. Vendar pomanjkanje izkušenj v zvezi s tem ne kaže na povečanje tveganja prirojenih okvar ali drugih škodljivih učinkov omeprazola na plod ali nosečnost. Študije na živalih tudi ne kažejo nobenega neposrednega ali posrednega škodljivega vpliva na razmnoževanje. Vendar pa je potrjeno, da se omeprazol izloča v materino mleko, zato ga je treba predpisati le, če je to nujno potrebno in v vsakem primeru ob upoštevanju koristi dojenja za otroka in potrebe po zdravljenju za mater.

Stranski in neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki omeprazola so slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje, dremavost, omotica in glavobol. Intenzivnost navzee je dejavnik, ki je odvisen od odmerka zaužitega zdravila. V študiji, ki je obravnavala večino zaviralcev protonske črpalke, se je izkazalo, da so bili najpogostejši neželeni učinki teh zdravil driska; vendar pa je pri vnosu omeprazola prednost, da se neželeni učinki, kot so slabost, bruhanje in glavobol, pojavijo manj intenzivno kot tisti, ki jih povzročajo drugi IPP, kot so lansoprazol ali pantoprazol.