ZAROXOLYN ® je zdravilo na osnovi metolazona
TERAPEVTSKA SKUPINA: Diuretiki / Diuretiki z manjšim diuretičnim delovanjem, podobni tiazidom.
IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki
Navodila za uporabo ZAROXOLYN ® Metolazone
Zdravilo ZAROXOLYN ® je indicirano za zdravljenje vseh teh edematoznih stanj, za katere je značilna večja retencija hidro-fiziološke raztopine in hipertenzija srednje-nizke stopnje. V hujših oblikah pa se ZAROXOLYN ® lahko kombinira z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.
Mehanizem delovanja ZAROXOLYN ® Metolazone
Zdravilo ZAROXOLYN ® kot tiazidno podoben diuretik se običajno jemlje peroralno in, ko se absorbira približno 65% celotnega odmerka, se koncentrira predvsem na ledvice, kjer lahko izvaja biološko delovanje v eni uri po dajanju. . Na tej ravni lahko zavira natrijeve kanale, izražene na apikalni površini celic distalnega tubula in naraščajočega trakta zanke nefrona Henle, kar zmanjšuje reabsorpcijo natrija in pospešuje izločanje in posledično diuretični učinek. Antihipertenzivno delovanje, usmerjeno proti gladkim mišičnim celicam arteriolarjev, se opazi približno po 1-2 tednih zdravljenja, ko se zaradi nizke ravni sodemije povečajo izmenjave natrija / kalcija, kar zagotavlja večjo reabsorpcijo. natrija in večjim izločanjem kalcija, kar zmanjšuje kontraktilne lastnosti žilnega povprečnega sloja.
Po terapevtskem delovanju se približno 80% metolazona izloči z urinom, preostali del pa z žolčem.
Opravljene študije in klinična učinkovitost
1 METOLAZONE V KARDIACSKI NEDOSTACI
Čeprav literatura predlaga študije z zelo majhnim številom vključenih bolnikov (ne več kot 250 na študijo), se metolazon dnevno uporablja v klinični praksi in pogosto v kombinaciji z diuretikom v zanki pri zdravljenju srčnega popuščanja. Kljub majhni velikosti vzorca se zdi, da se vse študije strinjajo s terapevtsko učinkovitostjo metolazona, ki se uporablja tudi pri odmerkih, manjših od 5 mg / dan, za katere se izogiba številnim neželenim učinkom.
2. METOLAZON V ZDRAVLJENJU DILATATIVNEGA KARDIOMIOPATIJE
Ta študija, ki jo je izvedla nemška kardiološka šola, kaže, da je pri bolnikih z razširjeno kardiomiopatijo, torej s kombiniranim edemom in odpornim na normalno diuretično zdravljenje, dodatek nizkega odmerka metolazona (2, 5 / 5 mg umrl) zagotovil pomembno okrevanje diureze in pomembno izgubo teže.
Dodajanje tega zdravila v standardno terapijo bi lahko zmanjšalo odmerek uporabljenega furosemida in tako zmanjšalo pojavnost hipokalemije.
3. METOLAZON V ZDRAVLJENJU HIPERTENZIJE
Študija iz leta 1986 je ena izmed prvih, ki je pokazala klinično učinkovitost metolazona pri zdravljenju srednje močne hipertenzije. Dejstvo je, da so rezultati, pridobljeni pri 105 bolnikih, pokazali, da bi ta učinkovina, tudi pri odmerkih 0, 5 mg, lahko zagotovila padec tlaka približno 10 mmHg, če ni bilo neželenih učinkov, ki bi bili klinično pomembni.
Način uporabe in odmerjanje
ZAROXOLYN ® 5/10 mg tablete metolazona
- Za zdravljenje hipertenzivnih stanj je priporočljivo, da so odmerki med 2, 5 in 5 mg (pol tableta - 1 tableta) zjutraj, podaljšani za 3/4 tedne.
- Za zdravljenje edematoznih stanj zaradi srčnega popuščanja se priporočajo odmerki od 2, 5 do 5 mg na dan, ki jih jemljemo zjutraj.
- Za zdravljenje edema zaradi odpovedi ledvic se lahko uporabijo odmerki med 5 in 20 mg na dan.
Glede na podaljšan čas delovanja, ko je terapevtski cilj dosežen, bi bilo koristno določiti vzdrževalni odmerek, znižati odmerek glede na napad.
Zdravnik mora v vsakem primeru optimizirati odmerke po natančni oceni fizio-patološkega stanja in resnosti patologije.
Opozorila ZAROXOLYN ® Metolazone
Tako kot pri drugih zdravljenih diuretikih je treba pred jemanjem zdravila ZAROXOLYN ® med celotnim terapevtskim postopkom stalno spremljati nekatere krvne parametre, kot so sodemija, kalij, azotemija, urikemija in glikemija, zlasti pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali tistih, ki se zdravijo \ t hipoglikemijo. V primeru spremembe enega od teh parametrov bi bilo treba pregledati načrt zdravljenja in poročati o zgoraj navedenih vrednostih pred nadaljevanjem zdravljenja.
Glede na učinek zdravila ZAROXOLYN ® na hipokalemizacijo bi bilo treba zaužiti hrano, bogato s kalijem, ali posebne dodatke hkrati z zdravljenjem z zdravili.
Glede na to, da lahko poslabša hiperurikemijo, jo je treba previdno dajati bolnikom z rakom. Čeprav ni znanih neposrednih učinkov ZAROXOLYN-a pri spreminjanju običajnih voznih veščin in uporabe strojev, je treba upoštevati, da bi lahko nepravilni odmerki ali nepričakovani neželeni učinki bistveno zmanjšali normalne sposobnosti zaznavanja in reaktivnosti bolnika, ki se zdravi.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Čeprav so študije, opravljene na živalih, preprečile teratogene učinke na plod, lahko metolazon, aktivna sestavina zdravila ZAROXOLYN ®, zlahka prečka placentno pregrado in plod izpostavi tveganju za nastanek neonatalne zlatenice, trombocitopenije in drugih neželenih učinkov, značilnih za odrasle. Poleg tega se lahko ta učinkovina izloča nespremenjeno v materino mleko.
Glede na te podatke se uporaba zdravila ZAROXOLYN ® med celotnim obdobjem nosečnosti močno ne priporoča, medtem ko se priporoča prekinitev dojenja, če ga vzamete pozneje.
interakcije
ZAROXOLYN ® lahko medsebojno deluje z:
- Loope diuretiki, ki povzročajo veliko izgubo tekočin in elektrolitov, za katere bi bilo potrebno popraviti odmerke;
- Alkohol in barbiturati s povečanim hipotenzivnim učinkom;
- Ciklosporin, ki povzroča povečanje serumskega kreatinina;
- Digitalno, kar poveča pojavnost aritmij in motenj srčnega utripa, povezanih s hipokalemijo;
- Kortikosteroidi in relativno tveganje za hipokalemijo;
- Litij in kurare, ki krepita toksični učinek;
- Antikoagulanti, ki spreminjajo njihovo običajno biološko funkcijo;
- Inzulin in peroralni antidiabetiki, z znatnim zmanjšanjem tolerance glukoze.
Kontraindikacije ZAROXOLYN ® Metolazon
Zdravila ZAROXOLYN ® se ne sme jemati v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino zdravila ali na eno od njegovih spojin, v primeru anurije, koma in jetrne predkomije.
Ni priporočljivo za uporabo v pediatrični starosti.
Neželeni učinki - Neželeni učinki
Pri dajanju zdravila ZAROXOLYN ® lahko ugotovimo nastanek različnih neželenih učinkov zaradi izrazite biološke in presnovne aktivnosti zdravila ali preobčutljivosti na eno od njegovih spojin.
Zato je med najpogostejšimi neželenimi učinki mogoče najti ortostatsko hipotenzijo, težko vzdrževati pokončni položaj, slabost, bruhanje, drisko, glavobol, izgubo apetita in suha usta, vse simptome pa lahko pripišemo predvsem diuretičnemu in saluretičnemu delovanju zdravila. Tem reakcijam so dodani še drugi hematološki interesi, ki jih določa pojav hemokoncentracije, kot so povečanje glikemije, azotemije, kreatinina, napadi protina in spremembe krvne slike.
V primerih preobčutljivosti na zdravilo so opazili dermatološke reakcije, kot so koprivnica, eksantem in angiopatije.
V navedenih primerih se je treba posvetovati z zdravnikom in po možnosti prekiniti zdravljenje z zdravilom ZAROXOLYN ®
Opombe
Zdravilo ZAROXOLYN ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Zdravilo ZAROXOLYN ® je treba vedno uporabljati po posvetovanju z zdravnikom.
Brezobzirna uporaba ZAROXOLYN-a med športniki in ne-športniki, pri iskanju izgube nekaj kilogramov, izpostavlja telo resnim stranskim učinkom. Poleg tega je vedno priporočljivo ponoviti, da izgubo teže narekuje odstranjevanje tekočin in soli in ne dejanski učinek izgube teže, ki se razume kot izguba maščobne mase.
Zato je zdravilo ZAROXOLYN ® uvrščeno med snovi DOPANTI.
