BLOPRESS ® je zdravilo, ki temelji na cileksetilkandesartanatu.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - antagonisti receptorjev angiotenzina II
IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki
Indikacije BLOPRESS ® Candesartan cileksetil
Zdravilo BLOPRESS® se uporablja pri bolnikih z esencialno hipertenzijo, srčnim popuščanjem in spremenjeno sistolično funkcijo levega prekata. V teh slednjih pogojih se lahko uporablja v primeru intolerance za zaviralce ACE ali, kadar se prenaša, v sinergiji s temi, da se izboljšajo njegove terapevtske lastnosti.
Mehanizem delovanja BLOPRESS ® Candesartan cileksetil
Zdravilo BLOPRESS®, aplicirano peroralno, se absorbira le v majhnem obsegu, kar zagotavlja vrednosti biološke uporabnosti, ki redko presegajo 14%, določajo začetek terapevtske aktivnosti 2 uri kasneje in dosežejo maksimalni plazemski vrh po dobrih 3, 5 ure od njegovo predpostavko. Da bi zdravilo BLOPRESS ® izvajalo terapevtsko delovanje, je treba njegovo zdravilno učinkovino, kandesartan cileksetil, pretvoriti v aktivni presnovek kandesartan (s hidrolizo, ki se hitro doseže na ravni gastrointetičnega trakta). Ko se absorbira in se večinoma veže na plazemske beljakovine, lahko kandesartan doseže različne tarčne organe in opravi terapevtsko delovanje. Biološka aktivnost te molekule nastane v antagonističnem delovanju proti angiotenzinu II na receptorjih AT1. Dejansko vezava receptorjev angiotenzina II-AT1 določa vrsto učinkov - kot je vazokonstrikcija, stimulacija aldosterona, indukcija rasti celic in regulacija hidro-slane homeostaze - ki med drugim prispevajo k podpiranju krvnega tlaka. Kandesartan, ki veže receptor AT1 na dokaj stabilen način, preprečuje njegovo aktivacijo z angiotenzinom II, kar bistveno zmanjšuje krčenje žil in zagotavlja znatno zmanjšanje arterijskega tlaka brez refleksnih mehanizmov, ki so potencialno nevarni za zdravje bolnika.
Po doseženem učinku, po razpolovnem času približno 9 ur, se učinkovina večinoma izloči z urinom in v manjšem delu tudi preko žolča.
Opravljene študije in klinična učinkovitost
1 KANDESARTAN V ZDRAVLJENJU HIPERTENZIJE
V tej študiji so opravili več kot 700 bolnikov s hipertenzijo (ravni krvnega tlaka nad 140/90 mmHg) in v nekaterih primerih zaradi sladkorne bolezni, dajanje 8 mg cileksetila kandesartanata 4/6 tednov, kar je zagotovilo zmanjšanje krvnega tlaka. približno 20 mmHg, pri čemer se ti bolniki vrnejo v normalen pritisk
2. KANDESARTAN IN OBRAVNAVA HIPERTENZIJE V BOLNIKAH PRI TVEGANJU INFARTA.
Zdravljenje s kandesartanom v akutni fazi ishemije, čeprav ne določa takojšnjega hipotenzivnega delovanja, zagotavlja kratkoročno (natančneje v samo 14 dneh zdravljenja) znižanje krvnega tlaka za približno 25 mmHg, kar zmanjša tveganje. akutne ishemične kapi.
3. CANDESARTAN, NAJVEČ UČINKOVITI SARTAN
Skrbno ponovno branje mednarodne znanstvene dokumentacije je pokazalo, kako je kandesartan med antagonisti receptorjev angiotenzina II, eden izmed tistih z večjo afiniteto in z večjim terapevtskim učinkom. Med različnimi prednostmi, ki izhajajo iz dajanja tega zdravila, je mogoče vključiti posebno antihipertenzivno učinkovitost v povezavi z diuretiki ali drugimi antihipertenzivi, proti vrsti stranskih učinkov skromne klinične entitete.
Način uporabe in odmerjanje
BLOPRESS ® Candesartan cileksetil 8/16/32 mg tablete: odmerki, predpisani za zdravljenje hipertenzije, običajno vključujejo odmerke med 8 in 16 mg na dan (1/2 tablete na dan). V primerih, ko se ugotovi, da bolnik ni odporen na ta odmerek, lahko doseže največ 32 mg / dan ali izbere alternativno antihipertenzivno zdravljenje.
Pri zdravljenju srčnega popuščanja pa so po drugi strani priporočeni odmerki 4 mg kandesartan cineksidila.
Terapevtska učinkovitost se običajno opazuje pri podaljšanem dajanju vsaj 4 tedne.
Prilagajanje odmerka je treba izvesti v nekaterih kategorijah ogroženih bolnikov, pri katerih mora zdravnik skrbno oceniti fizio-patološka stanja in izbrati odmerek, ki lahko zmanjša možne neželene učinke, pri tem pa ohrani terapevtske funkcije.
Opozorila BLOPRESS ® Candesartan cileksetil
Zdravljenje z zdravilom CONFLOPRESS®, zlasti pri bolnikih s srčnim popuščanjem, lahko povzroči znatno zmanjšanje delovanja ledvic; zato je treba plazemske koncentracije kalija in kreatinina stalno nadzorovati.
Upoštevati je treba, da lahko sočasna uporaba zdravil, ki lahko vplivajo na renin-angiotenzinski sistem ali različne vrste antihipertenzivov, povzroči celo hipotenzivne epizode. Posebno pozornost je treba nameniti v primeru sočasnega dajanja diuretikov, ki varčujejo s kalijem, zaradi nevarnosti hiperkaliemije in posledične spremembe normalnega srčnega ritma.
Možganska kap in srčni napad sta lahko pogostejša pri bolnikih z ishemično boleznijo srca ali srčno-žilno ishemično boleznijo zaradi visokega hipotenzivnega učinka zdravila.
Prisotnost laktoze lahko povzroči niz neželenih učinkov pri bolnikih z intoleranco za pomanjkanje galaktoze, laktoze ali laktaze in malabsorpcijo glukoze in / ali galaktoze.
Kljub odsotnosti neposredne povezave med dajanjem zdravila BLOPRESS ® zmanjšanjem zaznavnega in reaktivnega bolnikovega potenciala, lahko kakršne koli hipotenzivne epizode ali različni neželeni učinki ogrozijo sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Močno odsvetujemo uporabo zdravila BLOPRESS ® med nosečnostjo, saj bi kandesartan lahko povzročil spremembo fetalne perfuzije krvi, kar bi resno ogrozilo njegovo rast in razvoj. Predklinične študije, opravljene na živalih, pa so pokazale vzročno zvezo med vnosom malformacij ploda in novorojenčkov BLOPRESS ®.
Med dojenjem, čeprav še ni ugotovljeno na materinem mleku, se lahko zdravilna učinkovina zdravila BLOPRESS ® izloča v materino mleko; zato ga ne priporočamo v tem obdobju.
interakcije
Število študij, ki ocenjujejo sočasno dajanje BLOPRESS ® drugih zdravil, se zdi omejeno; vendar pa je mogoče opisati nekatere kombinacije, ki spremenijo normalno funkcionalnost kandesartana. Natančneje, sočasni vnos drugih zdravil z antihipertenzivnim delovanjem ali ki bi lahko vplival na renin-angiontenzinski sistem bi lahko določil povečanje hipotenzivnega učinka s posledičnim tveganjem za bolnikovo zdravje.
Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, ali dodatki tega elementa v sledovih, lahko povečajo tveganje za hiperkaliemijo. Nesteroidna protivnetna zdravila lahko preprečijo antihipertenzivno delovanje zdravila BLOPRESS ®
Kontraindikacije BLOPRESS ® Candesartan cileksetil
Uporaba zdravila BLOPRESS ® med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva v primeru holestaze, hude odpovedi jeter ali preobčutljivosti na eno od njenih sestavin.
Neželeni učinki - Neželeni učinki
Neželeni učinki zdravila BLOPRESS® so v večini primerov blagi in prehodni, z vpletenostjo centralnega živčnega sistema (glavobol in omotica), kardiovaskularnim (hipotenzija), urinarnim (spremenjenim delovanjem ledvic) in krvjo (spremenjene ravni plazme transaminaza, kreatinin, kalij in sečnina).
Vendar je bilo v samo nekaj primerih potrebno prekiniti zdravljenje.
V primeru preobčutljivosti na eno od sestavin zdravila BLOPRESS® so opazili dermatološke (izbruhe, hitenja) in febrilne reakcije.
Opombe
BLOPRESS ® se lahko prodaja le na zdravniški recept
