Zdravilo FRAGMIN ® je zdravilo na osnovi natrijevega dalteparina.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Antitrombotiki.
IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki
Indikacije FRAGMIN ® Natrijev Dalteparin
FRAGMIN ® se uporablja pri profilaksi globoke venske tromboze pri splošni in ortopedski kirurgiji.
Natrijev dalteparin se prav tako uspešno uporablja pri zdravljenju akutne globoke venske tromboze ali pri nestabilni koronarni arterijski bolezni (nestabilna angina, ne-Q miokardni infarkt) v sinergiji z acetil-salicilno kislino.
FRAGMIN ® se lahko učinkovito uporablja tudi pri profilaksi koagulacije med hemodializo ali dolgotrajno hemofiltracijo (več kot 4 ure).
Mehanizem delovanja FRAGMIN ® Natrijev dalteparin
Delta natrijevega heparina, ki jo jemlje subkutano s FRAGMIN ®, ima odlično biološko uporabnost (ki je približno 90%) in doseže maksimalne plazemske koncentracije v približno 3 do 4 urah.
Kljub razpolovni dobi molekule je približno 4 ure, se antitrombotični učinki natrijevega dalteparina podaljšajo za 24 ur, zaradi česar je potrebna manjša pogostnost dajanja v primerjavi s skupnim heparinom.
Antikoagulantno in antitrombotično delovanje zdravila FRAGMIN ® je povezano s prisotnostjo mešanice polisaharidov, ki izvirajo iz nizkomolekularnega heparina.
Podobno kot heparin lahko ti polisaharidi vežejo antitrombin III in povzročijo konformacijsko spremembo. To delovanje je osnova inhibitorne aktivnosti proti nekaterim faktorjem koagulacije, kot je trombin ali faktor X (pomembno pri posredovanju prehoda iz protrombina v trombin in spodbujanju razgradnje fibrinogena topnega fibrinogena).
Opravljene študije in klinična učinkovitost
UČINKOVITOST IN VARNOST DALTEPARINA
Študija je omogočila primerjavo učinkovitosti in varnosti dalteparina v primerjavi s nekonjugiranim heparinom po operaciji srčnih zaklopk, z opazovanjem izrazitejšega zmanjšanja trombotičnih in hemoragičnih dogodkov v skupini, zdravljeni z delta heparinom. Natančneje, trombotični dogodki so se pojavili pri 4% bolnikov, zdravljenih z delta heparinom, in pri 11% tistih, ki so bili zdravljeni z nefrakcioniranim heparinom. Enak trend so opazili tudi pri hemoragičnih dogodkih.
2. UKREPI PROTI VPLIVOM EPARINOV
levkocitov. In vivo model akutnega vnetja je pokazal, kako lahko dajanje teh oligosaharidov učinkovito prepreči ekstravazijo nevtrofilcev in zmanjša vnetne dogodke, ki so pogosto povezani z aterosklerotičnimi patologijami.
3. ZA NOVE ANTIKOAGULANTE
Sedanje predlagane antikoagulantne terapije imajo zelo pomembne meje, ki pogosto zmanjšajo njihovo učinkovitost in otežijo doseganje terapevtskega cilja.
Na eni strani imamo terapijo z antagonisti vitamina K, kot je varfarin, ki ima prednost pri peroralnem dajanju, vendar je omejitev nepredvidljive antikoagulantne aktivnosti (ki zahteva strogo spremljanje), na drugi strani pa imamo nizke heparine. molekularno, ki ima kljub temu, da je značilen precej predvidljiv profil delovanja, glavno omejitev parenteralne uporabe.
Več raziskovalcev po svetu eksperimentira z novimi inhibitorji faktorja Xa (potrebnimi za sintezo trombina), ki lahko poenotijo prednosti trenutno uporabljenih terapij.
Način uporabe in odmerjanje
FRAGMIN napolnjene injekcijske brizge za subkutano uporabo 2500 IU / 0, 2 ml; 5000UI / 0, 2 ml; 7500UI / 0, 3 ml; 10000UI / 0, 4 ml; 12500UI / 0, 5 ml; 15000UI / 0, 6 ml; 18000UI / 0, 72 ml natrijevega deltaperina: na obliko odmerjanja, časovni razpored dajanja in trajanje terapevtskega zdravljenja močno vpliva vrsta dogodka, za katerega se zahteva domneva, zdravstveno stanje bolnika in naložena terapevtska tarča. . Predpisovanje te droge je izključno medicinske.
FRAGMIN ® se lahko daje subkutano z vstavitvijo igle napolnjene injekcijske brizge v celoti in pravokotno na kožno gubo, dvignjeno iz trebušnega maščobnega tkiva ali s stranske strani stegna.
V KAKRŠNEM PRIMERU JE PRED ZAPOSLOVANJEM FRAGMIN ® Dalteparin sodium - POTREBEN PREDPIS IN NADZOR LASTNEGA ZDRAVNIKA.
Opozorila FRAGMIN ® Sodium Dalteparin
Vnos heparina in natrijevega heparina bi lahko spremljal, zlasti v prvi fazi zdravljenja, trombocitopenijo s potencialno nevarnim potekom.
Čeprav bi se ta sprememba v večini primerov lahko zmanjšala po prekinitvi zdravljenja ali celo po njenem vzdrževanju, bi se lahko v nekaterih primerih poslabšala z nastankom imunskih kompleksov, ki bi lahko določali nastanek belega tromba (ki ga tvorijo heparinom), in poveča tveganje za trombotične dogodke.
V luči tega možnega izida bi bilo priporočljivo - zlasti v začetni fazi zdravljenja in občasno začeti z zdravljenjem - spremljati serumske ravni trombocitov in prekiniti zdravljenje, če ti padejo pod 100 000 / mm3, in se izognemo ponovitvi v prihodnosti.
Ponavljajoče se punkcije na istem mestu, v spinalni ali periduralni anesteziji lahko povežemo s pojavom hematomov, ki so potencialno nevarni za zdravje bolnika. V teh primerih bi moralo zdravstveno in reševalno osebje posebno pozornost posvetiti pojavu ustreznih znakov in simptomov.
FRAGMIN ® se ne sme dajati intramuskularno.
Vnos natrijevega heparina ne vpliva na bolnikovo normalno sposobnost zaznavanja, ohranjanje sposobnosti vožnje in uporabe nespremenjenih strojev.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Delta natrijevega heparina se ni izkazala za posebej toksično za zdravje zarodka; vendar pa so lahko inducirane hemodinamske spremembe potencialno nevarne. Glede na te podatke in glede na prisotnost benzilalkohola v nekaterih oblikah je zaželeno, da se izognemo vnosu FRAGMIN ® tako med nosečnostjo kot med laktacijo, čeprav je možnost absorpcije gastrointestinalnega trakta zelo malo verjetna. novorojenčka.
interakcije
Pri sočasni uporabi zdravila FRAGMIN ® z acetil salicilno kislino, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, tiklopidinom, glukokortikoidi in antitrombocitnimi zdravili so opazili povečano tveganje za krvavitev.
Če je dajanje zgoraj omenjenih učinkovin neizogibno, je priporočljivo pogosto spremljati bolnikovo koagulacijsko sposobnost, da bi zmanjšali možno pojavnost krvavitev.
Kontraindikacije FRAGMIN ® Dalteparin natrij
Zaradi povečanega tveganja za krvavitev je zdravilo FRAGMIN ® kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino, na eno od njenih pomožnih snovi ali na druge oblike heparina, pri bolnikih s trombocitopenijo, razjedo gastroduodenuma in možgansko krvavitvijo.
Iz istega razloga je delta natrijevega heparina kontraindicirana tudi v primeru cerebralne anevrizme, sprememb v koagulacijskih procesih, lezijah ali kirurških posegih CNS, vidnega in slušnega aparata ter v primeru nenadzorovane hipertenzije.
Neželeni učinki - Neželeni učinki
Vnos zdravila FRAGMIN ® je bil redko povezan s trombocitopenijo, kožno nekrozo na mestu injiciranja in bolečimi eritematoznimi plaki, ki so jih spremljali splošni simptomi. V teh primerih je hitra prekinitev zdravljenja zagotovila takojšnjo regresijo simptomatologije.
Zelo redko so opazili hrbtenične ali epiduralne hematome, ko smo zdravilo FRAGMIN ® uporabljali profilaktično med spinalno, epiduralno ali ledveno punkcijsko anestezijo, medtem ko so pri bolnikih s predispozicijo opazili hemoragične dogodke.
Redko so opazili povečanje transaminaz.
Opombe
FRAGMIN ® se lahko zamenja le na zdravniški recept.
