antibiotiki

Kaj so antibiotiki?

Antibiotiki so snovi, ki jih predelajo živi organizmi ali so proizvedene v laboratoriju, sposobne določiti smrt bakterij ali preprečiti njihovo rast.

Antibiogram: vsak disk je namočen v drugem antibiotiku; kjer manjka temni halo, pomeni, da je antibiotik učinkovit pri ubijanju bakterije, razširjene v gojišču.

RAZLIKE MED ANTIBIOTIKOM IN KEMOTERAPIJAMI

Oba sta antibakterijska zdravila. Razlika, prvotno, je temeljila na dejstvu, da so kemoterapevtske droge sintetične droge, antibiotiki pa naravnega izvora; slednji izvirajo npr. iz presnove gliv (plesni) ali iz nekaterih bakterij (streptomicet).

Antibiotiki predstavljajo nenehno razvijajočo se farmacevtsko kategorijo, tako da je bilo veliko naravnih molekul kemično modificiranih za pridobivanje novih zdravil, imenovanih semisinteza.

Funkcionalna razvrstitev

Glede na učinke na mikroorganizem se antibakterijska zdravila delijo na:

• BAKTERIOSTATIČNE ANTIBIOTIKE: blokirajo rast bakterije in olajšajo njeno izločanje s strani telesa.

• ANTIBIOTIČNI BAKTERICIDI: ki določajo smrt bakterije.

Večkrat bakteriostatično ali baktericidno delovanje je odvisno od odmerka vnosa.

Na podlagi akcijskega spektra govorimo o:

• ANTIBIOTIKE Z RAZNOVRSTNIM RAZREDOM: aktivno proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam.
• ANTIBIOTIKI Z OMEJENIM SPEKTROM: delujejo le na določene bakterije.

Sinergizem in antagonizem

• KONCEPT SINERGIJE: dva antibiotika povečata svojo aktivnost, ko ju uporabljamo skupaj; dejansko delujejo na dveh različnih ciljih. Prvi, na primer, zavira sintezo beljakovin, medtem ko slednji zavira nukleinske kisline.
• KONCEPT ANTAGONIZMA: aktivnost dveh antibiotikov vpliva drug na drugega, ko oba delujeta na isti biološki cilj.

Kombinacije več antibiotikov se lahko uporabljajo za zdravljenje polimikrobnih okužb, za preprečevanje pojava odpornih mikroorganizmov ali za doseganje sinergističnega učinka. Na primer, multi-terapija se uporablja pri zdravljenju aidsa in pri mikroorganizmih, ki imajo pogosto mutacije.

kemoterapija

To so zdravila, ki delujejo kot antimetaboliti in tekmujejo za substrat z encimom, ki katalizira določeno reakcijo.

Sulfamidi : delujejo tako, da zavirajo sintezo folatov, nepogrešljivih substratov za tvorbo nukleotidov in aminokislin. Človek prevzame folate s prehrano, medtem ko jih bakterije sintetizirajo iz predhodnih sestavin (ker je bakterijska stena neprepustna za te snovi). Zaradi te predpostavke so sulfa zdravila toksična za bakterijo, ne pa tudi za ljudi. Edini mikrob, ki se izogne ​​delovanju teh antibiotikov, je črevesni enterokok, ki uspe absorbirati folno kislino iz črevesne kile.

Sulfonamidi imajo strukturo, podobno para-amino benzojski kislini (substrat, ki je potreben za bakterijsko sintezo folatov) in z njo konkurirajo za relativni encim (s katerim se vežejo s sekvestriranjem).

TRIMETHOPRIM : izjemno razširjena kemoterapija. Zavira bakterijsko produkcijo folatov, vendar v seriji biokemičnih korakov, ki vodijo do njihove sinteze, deluje na drugačni ravni v primerjavi s sulfonamidi.

CHINOLONS : kemoterapija, pridobljena iz nalidiksne kisline. Delujejo tako, da zavirajo topoizomerazo II; ta protein, znan tudi kot giraza, tvorita 2 podenoti, A in B, ki omogočata odvijanje in previjanje bakterijske DNA. Pod-enota A reže DNK na specifična mesta, medtem ko B deluje v tako imenovani negativni spiralizaciji (navijanje DNK). Kinoloni delujejo tako, da zavirajo podenoto A giraze in z njo replikacijo bakterijske DNA ( novobiacin je aktiven na podenoti B in ima zato lahko sinergistično delovanje s kinoloni).

Kategorije antibiotikov

Antibiotiki se lahko razlikujejo glede na njihov biološki cilj, torej na sposobnost:

• zavirajo sintezo celičnih sten (penicilini in cefalosporini)
• motijo ​​lipidno strukturo celične stene (polimiksini)
• zavirajo sintezo beljakovin z delovanjem na manjšo podenoto (30 s) ribosoma (kot so tetraciklin in aminoglikozidi, vključno z gentamicinom) ali na glavno (50s), kot so kloramfenikol in makrolidi.
• zavirajo sintezo nukleinskih kislin z delovanjem na podvajanje DNA (novobiocin) ali na njegovo transkripcijo v RNA (rifamicini).