droge

ASPIRIN ® Acetilsalicilna kislina

ASPIRIN ® je zdravilo na osnovi acetilsalicilne kisline

TERAPEVTSKA SKUPINA: Nesteroidna protivnetna in antirevmatična zdravila

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Navodila za uporabo ASPIRINA ® Acetilsalicilna kislina

ASPIRINA ® je indiciran kot simptomatsko zdravljenje pri zdravljenju vnetnih bolečin različne narave in febrilnih stanj ter sindroma gripe in hlajenja.

Mehanizem delovanja ASPIRIN ® Acetilsalicilna kislina

ASPIRINA ® je ena najbolj razširjenih nesteroidnih protivnetnih zdravil v kliničnem in starševskem polju farmacevtske družine, znane kot salicilati.

Acetilsalicilna kislina, aktivna sestavina zdravila ASPIRIN ®, je torej molekula, pridobljena sintetično iz salicilne kisline z acetilacijo v drugem položaju, kar ji daje večjo terapevtsko učinkovitost tudi v primeru boljšega farmakokinetičnega profila, za katerega je značilno znatno zmanjšanje toksičnosti. proti gastrointetični sluznici.

Peroralno se ta učinkovina absorbira na nivoju želodčne in črevesne sluznice, nato pa hitro porazdeli na raven jeter, kjer se zaradi delovanja nekaterih encimov, ki jih imenujemo esteraze, pretvori v salicilno kislino.

Ravno ta molekula, ki doseže različna tkiva, izvaja svoje terapevtsko delovanje tako, da nepovratno zavira ciklooksigenaze in tako povzroča znatno zmanjšanje koncentracij prostaglandinov, kemičnih mediatorjev, ki sodelujejo pri nastanku vnetnega procesa, in ima vazoperamabilizacijsko, vazodilatacijsko in kemotaktično aktivnost. .

Omenjeni načini delovanja so makroskopsko izraženi s protivnetnim, lajšajočim in minimalno antipiretičnim učinkom, zahvaljujoč protiregulacijskemu delovanju proti nekaterim citokinom in prostaglandinom s pirogenim delovanjem.

Po končanem delovanju se salicilna kislina ustrezno presnavlja na raven jeter, predvsem prek konjugacijskih in glukuronacijskih procesov, nato pa se izloči preko ledvic.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. ASPIRIN V PREPREČEVANJU KOLOREKTALNEGA KARCINOMA

Curr Drug Metab. 2012 Apr 10. [Epub pred tiskanjem]

Zelo zanimiv pregled, ki poskuša opisati učinkovitost dajanja aspirina pri preprečevanju transformacije črevesnih adenomatoznih polipov v rak debelega črevesa. Na osnovi preventivnega mehanizma je lahko sposobnost acetilsalicilne kisline, da blokira ekspresijo pro-vnetnih genov

2. FANSKE IN CELIČNE VPLIVNE BOLEZNI

Ann Intern Med. 2012 Mar 6; 156 (5): 350-9.

Obširna kohortna študija, ki kaže, kako je lahko uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil pogosteje povezana s pojavnostjo vnetnih črevesnih bolezni, kot sta Crohnova bolezen in ulcerozni kolitis. Ti dokazi so namesto za aspirin.

3. ASPIRIN V PREVENCIJI požiralnika Barreta

Clin Gastroenterol Hepatol. 2012 Mar 15.

Študija primera-kontrol, ki kaže, kako lahko uporaba aspirina prepreči histološke zaplete, povezane s patologijami, kot so gastroezofagealni refluks, kot je npr. Požiralnika barretta, pogosto predvorje veliko bolj resnih patologij.

Način uporabe in odmerjanje

ASPIRINA ®

325 - 500 mg tablete acetilsalicilne kisline

ASPIRIN C®

Šumeče tablete 400 mg acetilsalicilne kisline + 240 mg askorbinske kisline

Priporočamo, da vzamete 1-2 tableti 2-4 krat na dan, pri tem pa pazite na uporabo minimalnega učinkovitega odmerka, pri čemer se zdravilo ne sme podaljšati za več kot 3-5 dni.

Da bi zmanjšali pojavnost neželenih učinkov, zlasti tistih, ki vplivajo na prebavni trakt, bi bilo bolje, da zdravilo vzamete s polnim želodcem.

Opozorila ASPIRINA ® Acetilsalicilna kislina

Čeprav je zdravilo ASPIRINA ® zdravilo, ki ga je mogoče prodati brez recepta, se je priporočljivo posvetovati s svojim zdravnikom, preden vzamete to zdravilo, pri tem pa pazite, da zdravljenje podaljšate za največ 5 dni.

Da bi zmanjšali neželene učinke, povezane z zdravljenjem z acetilsalicilno kislino, je priporočljivo jemati zdravilo ASPIRIN ® po možnosti na polnem želodcu in v najmanjših možnih odmerkih.

Posebno previdnost je treba paziti na bolnike s kardiovaskularnimi, koagulacijskimi, ledvičnimi, jetrnimi, alergijskimi in gastrointestinalnimi boleznimi glede na večjo občutljivost teh neželenih učinkov na zdravljenje z NSAID.

Če se izkaže, da je terapija neučinkovita ali če opazite pojav neželenih učinkov, se je priporočljivo posvetovati z zdravnikom, morda ob upoštevanju možnosti prekinitve zdravljenja.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Znana je vloga prostaglandinov pri učinkovitem nadzoru procesa celične diferenciacije in proliferacije, zato je enostavno razumeti, kako lahko vnos nesteroidnih protivnetnih zdravil, kot je acetilsalicilna kislina, ogrozi normalen razvoj ploda in zarodkov, povečuje tveganje neželenih splavov in malformacij pri novorojenčku.

Zato je uporaba zdravila ASPIRINA ® strogo kontraindicirana tako med nosečnostjo kot tudi v obdobju dojenja.

interakcije

Učinkovitost in varnost acetilsalicilne kisline se lahko znatno spremenita s sočasno uporabo drugih aktivnih sestavin, ki lahko znatno povečajo tveganje neželenih reakcij.

Natančneje, hkratni vnos ASPIRINA ® e:

  • Peroralni antikoagulanti in zaviralci ponovnega privzema serotonina lahko povečajo tveganje za krvavitev;
  • Diuretiki, zaviralci ACE, antagonisti angiotenzina II, metotreksat in ciklosporin, bi lahko povečali hepatotoksične in nefrotoksične učinke acetilsalicilne kisline;
  • Nesteroidna protivnetna zdravila in kortikosteroidi so lahko odgovorni za povečanje neposredne poškodbe sluznice prebavil;
  • Antibiotiki lahko spremenijo farmakokinetične in terapevtske lastnosti NSAID;
  • Sulfonilsečnine lahko spremenijo normalno presnovo glukoze, kar vodi do večjega tveganja za hipoglikemijo.

Kontraindikacije ASPIRIN ® Acetilsalicilna kislina

Vnos zdravila ASPIRINA ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na katero od pomožnih snovi, angioedema, peptične razjede, zgodovine črevesne krvavitve, ulceroznega kolitisa, Crohnove bolezni ali prejšnje anamneze za iste bolezni, cerebrovaskularne krvavitve, \ t hemoragična diateza ali sočasna antikoagulantna terapija, odpoved ledvic, odpoved jeter, astma, hipofosfatemija in virusne okužbe.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Vnos acetilsalicilne kisline in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil pogosto spremljajo številni neželeni učinki, ki se pojavijo z večjo pojavnostjo in resnostjo pri bolnikih, ki so še posebej nagnjeni ali podvrženi dolgim ​​in visokim odmerkom.

Reakcije na račun:

  • Gastrointestinalni sistem, podvržen neposrednemu in posrednemu draženju ASK, ki se kaže v gorenju, gastralgiji, slabosti in bruhanju, zaprtju in v hujših primerih razjede in krvavitve;
  • Krv, pri kateri je opaziti pomembno podaljšanje časa krvavitve, le redko povezana tudi s pancitopenijo;
  • Genitourinarni sistem, za katerega je značilno postopno poslabšanje delovanja ledvic;
  • Pokrivni sistem, ki ga v najhujših primerih prizadene rdečina nodosum, izpuščaj, dermatitis in bulozne reakcije;
  • Senzorični sistem, ki ga prizadene izguba sluha in oftalmopatija;
  • Presnova presnove, s spremembami, ki so predvsem posledica presnove ogljikovih hidratov;
  • Centralni živčni sistem z glavobolom, nespečnostjo, zaspanostjo, zmedenostjo in tresenjem;
  • Kardiovaskularni sistem je povezan s povečanim tveganjem za cerebro in srčno-žilne dogodke.

Opombe

ASPIRINA ® se lahko prodaja brez zdravniškega recepta.