CONVERTEN ® Enalapril maleat

CONVERTEN ® je zdravilo na osnovi enalapril maleata.

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - zaviralci ACE niso povezani

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Navodila za uporabo CONVERTEN ® Enalapril maleate

Zdravilo CONVERTEN ® se uporablja v monoterapiji in kombinirani terapiji za zdravljenje visokega krvnega tlaka.

CONVERTEN ® se lahko uporablja tudi pri zdravljenju simptomatskega srčnega popuščanja in pri preprečevanju te bolezni pri visoko rizičnih bolnikih z asimptomatsko disfunkcijo levega prekata in z iztisnim deležem, manjšim od 35%.

Mehanizem delovanja CONVERTEN ® Enalapril maleat

Peroralni vnos zdravila CONVERTEN ® zagotavlja dobro absorpcijo njegove učinkovine enalapril, ocenjeno na približno 60% zaužitega odmerka. Kljub plazmatičnemu vrhu te molekule je zabeležena že po eni uri od predpostavke, tako da lahko aktivno snov izvaja svoje biološko delovanje in se mora nujno presnoviti v svoji aktivni obliki, znani kot enalaprilat, katerega plazmatski vrh je opazen šele po 4 ure po zaužitju zdravila CONVERTEN® oral Glede na zgoraj omenjene farmakokinetične lastnosti se antihipertenzivni učinek zdravila začne približno eno uro po jemanju, da se optimizira približno četrto / šesto uro, ko je raven farmakološko aktivne učinkovine največja. Antihipertenzivni učinek je v glavnem posledica zaviralnega delovanja enalaprilata na encim ACE, posledično pa zmanjšanje ravni angiotenzina II in aldosterona, kar je odgovorno za povečanje perifernega žilnega upora in zadrževanja hidrosalina. Poleg tega številne študije kažejo, da lahko ta učinkovina zmanjša mikroalbuminurijo in sekrecijo IgG urina pri bolnikih z diabetično nefropatijo, predvsem pa zmanjša progresivno srčno dilatacijo pri bolnikih z blagim in zmernim srčnim popuščanjem, ki preprečujejo napredovanje bolezni.

Ko je njegovo delovanje končano, se učinkovina izloči predvsem skozi urin v obliki 40% enalaprilata in 20% enalprila.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1 ENALAPRIL / FOLNA KISLINA, ZMAGOVALNA KOMBINACIJA

Ta študija, izvedena na približno 430 bolnikih s hipertenzijo in zdravljenih s sočasno uporabo enalaprila (10 mg) in folne kisline (400mcg), kaže, kako je lahko ta kombinacija učinkovitejša - v primerjavi s samim zdravilom - pri zmanjševanju sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka ter pri uravnavanju ravni sladkorja v krvi pri bolnikih s hiperglikemijo.

2. ENALAPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE V ZDRAVILU HIPERTENZIJE \ t

V večini terapevtskih protokolov za hipertenzijo je treba uporabiti sočasno uporabo več antihipertenzivnih zdravil. Ta ruska študija, ki je bila izvedena na skoraj 8000 bolnikih s hipertenzijo in kardiovaskularnimi zapleti, je pokazala, kako kombinirana terapija s hidroklorotiazidom / enalaprilom pri stalnem odmerku zagotavlja znižanje ravni krvnega tlaka do doseganja standardnih vrednosti in agresorjev pri kar 77% bolnikov. zdraviti.

3. ENALAPRIL IN ZDRAVLJENJE DIABETIČNE NEFROPATIJE

Ena od terapevtskih indikacij zaviralcev ACE je zdravljenje diabetične nefropatije. Zadevna študija kaže, kako je lahko dajanje enalaprila še posebej učinkovito pri zniževanju krvnega tlaka in pri zmanjševanju proteinurije pri bolnikih z diabetično nefropatijo.

Način uporabe in odmerjanje

Tablete CONVERTEN ® enalapril maleat 5/20 mg:

za zdravljenje arterijske hipertenzije priporočamo odmerke med 5 in 20 mg, pri čemer jemljemo tablete enkrat na dan. Treba je upoštevati, da mora zdravnik natančno določiti odmerek po skrbni oceni resnosti bolezni, možni dovzetnosti za zdravilo in prisotnosti interferenčnih dejavnikov pri terapevtskem postopku (sočasno ali predhodno dajanje diuretikov)., starost, bolniki z zmanjšanim volumnom ali bolniki z ledvičnimi boleznimi)
za zdravljenje srčnega popuščanja in disfunkcije levega prekata je odmerek na splošno nagnjen k padcu; o ustrezni terapevtski shemi pa mora odločiti zdravnik, pri čemer je treba upoštevati zgodovino pacientove patologije in možno povezavo z drugimi zdravili, ki delujejo na srčno-žilni sistem.

V PRIMERU UPORABE CONVERTEN ® Enalapril maleat - ZAHTEVA IN PREVERJANJE VAŠEGA ZDRAVNIKA JE POTREBNA.

Opozorila CONVERTEN ® Enalapril maleat

Pri sočasni uporabi antihipertenzivnih zdravil, zlasti diuretikov, je treba pri pravilni formulaciji odmerka nameniti posebno pozornost. Dejansko bi zmanjšanje volumna krvi, ki so ga povzročila ta zdravila, lahko povečalo pojavnost hipovolemičnih epizod skupaj s hipotenzivnimi krizami. Poleg tega se lahko pojavijo pogoji hiperkaliemije po sočasnem vnosu diuretikov, ki varčujejo s kalijem; zato priporočamo stalno spremljanje ravni kalija in krvnega tlaka v krvi.

V primeru uporabe zdravila CONVERTEN pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic in zdravljenju z enalaprilom, pri katerem se lahko presnavljajo zdravilne učinkovine v ledvicah, je treba pri bolnikih z zmanjšano ledvično funkcijo uporabljati enake načine spremljanja z dodatkom kreatinina; zadostno nižje odmerke zdravila.

Priporočljivo je tudi pogosto spremljati koncentracijo granulocitov v krvi pri imunokompromitiranih bolnikih, ki prejemajo zdravilo CONVERTEN ®, da bi zmanjšali možen pojav nevtropenije ali agranulocitoze, ki so jo v redkih primerih opazili po dajanju zaviralcev ACE.

Različno terapevtsko učinkovitost zaviralcev ACE, torej tudi enaprila, med črnimi in belci je mogoče razložiti z nizko bazalno ravnjo renina v črncih, ki močno zmanjša terapevtsko učinkovitost te zdravilne kategorije.

Pomembno je tudi vedeti, da lahko nekateri neželeni učinki, povezani z antihipertenzivnim zdravljenjem, kot so omotica, glavobol in zaspanost, zmanjšajo bolnikove zaznavne in reaktivne zmogljivosti, zaradi česar je nevarna uporaba strojev in vožnja vozil.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Različne študije v literaturi kažejo na potencialno povečanje tveganja za teratogenost in toksičnost za plod, ko jemljete zaviralce ACE v obdobju nosečnosti; zato se ne priporoča za uporabo v celotnem obdobju brejosti, se odločijo za zdravila z višjim varnostnim profilom.

Enalapril in enalaprilat se izločata v materino mleko, učinki pa še niso pojasnjeni, kar kaže na prekinitev laktacije med zdravljenjem z zdravilom CONVERTEN ®.

interakcije

Enalapril, ki ga vsebuje CONVERTEN ®, lahko medsebojno deluje s številnimi drugimi aktivnimi sestavinami, kar včasih povzroči pomembne razlike v normalni funkcionalnosti zdravila.

Kot smo že omenili, lahko enalapril komunicira z:

zdravila, ki varčujejo s kalijem, in dodatki kalija, ki očitno povečujejo koncentracijo tega minerala v krvi;
diuretiki in antihipertenzivi, ki medsebojno povečujejo hipotenzivno učinkovitost;
nesteroidna protivnetna zdravila, ki zmanjšujejo njihov terapevtski učinek;
antidiabetičnih zdravil, s povečanjem njihovega hipoglikemičnega delovanja, verjetno zaradi izboljšane občutljivosti na insulin;
litija, kar poveča njegovo citotoksičnost.

Kontraindikacije CONVERTEN ® Enalapril maleat

CONVERTEN ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin, v primeru angioedema, hude okvare delovanja ledvic in v obdobju nosečnosti in dojenja.

CONVERTEN ® vsebuje laktozo; zato ga ne smejo jemati bolniki z intoleranco za laktozo / galaktozo, malabsorpcijo in pomanjkanjem laktaze.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Neželeni učinki, opaženi med zdravljenjem z zdravilom CONVERTEN ®, so na splošno prehodni in klinično nepomembni. Najpogostejši so kašelj, glavobol, depresija, omotica, zamegljen vid, bolečine v trebuhu, slabost in hipotenzija.

V posebnih skupinah ogroženih bolnikov se lahko pojavijo potencialno nevarni neželeni učinki, kot so angioedem, hipoglikemija, nevtropenija, anemija in motnje delovanja ledvic.

V primeru preobčutljivosti na zdravilo se lahko pojavijo dermatološke reakcije - kot so kožni izpuščaji in eritem, ki jih spremlja zvišana telesna temperatura, srbenje in angioedem obraza - ki lahko ovirajo normalno dihalno zmogljivost.