alprazolam

Alprazolam je benzodiazepin z anksiolitičnim delovanjem. Najverjetneje je najbolj znana pod trgovskim imenom Xanax®.

Alprazolam - Kemijska struktura

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba alprazolama je indicirana za zdravljenje: \ t

anksioznost;
Napetost in druge somatske ali psihiatrične manifestacije, povezane s sindromom tesnobe;
Napadi panike z agorafobijo ali brez nje.

opozorila

Trajanje zdravljenja z alprazolamom mora biti čim krajše.

Pri uporabi alprazolama pri bolnikih, ki imajo v preteklosti zlorabo alkohola in / ali drog, je potrebna previdnost.

Pri starejših in izčrpanih bolnikih je treba uporabiti najmanjši učinkoviti odmerek zdravila, da bi se izognili pretirani sedaciji ali začetku ataksije.

Pri bolnikih s kardiorespiratorno insuficienco je treba med zdravljenjem z alprazolamom opraviti redne preglede zaradi depresije dihanja, ki jo zdravilo lahko povzroči.

Zdravila Alprazolam se ne sme uporabljati samostojno za zdravljenje anksioznosti, povezane z depresijo, saj se lahko v tej kategoriji bolnikov poslabšajo samomorilne misli in vedenje. Zato morajo biti ti bolniki pod strogim nadzorom.

Pri bolnikih z depresijo lahko uporaba alprazolama povzroči nastanek manije ali hipomanije.

Zdravila Alprazolam se ne sme uporabljati pri bolnikih s psihomotornimi težavami pri bolnikih z endogeno depresijo, bipolarno motnjo ali psihotičnimi simptomi.

Po nenadni prekinitvi zdravljenja z napadi alprazolama se lahko priporoča postopno prekinitev zdravljenja, zlasti pri bolnikih z že obstoječo epilepsijo.

Po zmanjšanju odmerka alprazolama se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi, zato je priporočljivo postopno zmanjšanje odmerka.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in / ali ledvic je potrebna previdnost pri dajanju alprazolama.

Po večkratni uporabi in daljšem časovnem obdobju se lahko razvije toleranca na aprazolam. To pomeni, da se hipnotični učinki, ki jih povzroči zdravilo, lahko zmanjšajo.

Zdravilo Alprazolam lahko zmanjša sposobnost vožnje in upravljanja s stroji, zato se je treba tem dejavnostim izogibati.

Uporaba alprazolama pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.

interakcije

Učinek alprazolama se poveča zaradi sočasnega uživanja alkohola .

Sočasna uporaba alprazolama in naslednjih zdravil lahko poveča depresivno delovanje na centralni živčni sistem, ki ga povzroči sam alprazolam:

Antipsihotična zdravila;
Hipnotične, sedativne ali anksiolitične droge;
Antidepresivna zdravila;
Opioidni analgetiki ;
Anestetična zdravila;
Antiepileptična zdravila;
Sedativna antihistaminska zdravila.

Sočasna uporaba alprazolama in naslednjih zdravil lahko poveča plazemsko koncentracijo samega alprazolama:

Azolna protiglivična zdravila, kot so npr. Ketokonazol, itrakonazol, posakonazol in vorikonazol ;
Protivirusna zdravila, zaviralci proteaze, kot na primer - ritonavir ;
Makrolidni antibiotiki, kot na primer - eritromicin, klaritromicin in telitromicin ;
Antidepresivna zdravila, kot so nefazodon, fluvoksamin in fluoksetin ;
Cimetidin, zdravilo, ki se uporablja za zmanjšanje izločanja kisline v želodcu;
Propoksifen, opioidni analgetik;
Peroralni kontraceptivi .

Povezavi s temi zdravili se je treba izogibati ali pa se izvesti zelo previdno. Odmerek apliciranega alprazolama bo morda treba zmanjšati.

Sočasna uporaba alprazolama in diltiazema (zaviralca kalcijevih kanalov, ki se uporablja za zdravljenje bolezni srca in ožilja) ni priporočljiva.

Zdravilo Alprazolam lahko poveča koncentracijo digoksina v plazmi (zdravilo, ki se uporablja za povečanje moči srčne kontrakcije), zato je treba bolnike na teh dveh zdravilih nadzorovati, da bi ugotovili morebitne neželene učinke zaradi digoksina.

Sočasna in dolgotrajna uporaba alprazolama in šentjanževke (rastlina z antidepresivnimi lastnostmi) lahko zmanjša terapevtsko učinkovitost alprazolama.

Sočasna uporaba alprazolama in klozapina (antipsihotika) poveča tveganje za dihalni in / ali srčni zastoj.

V vsakem primeru morate obvestiti svojega zdravnika, če jemljete - ali ste pred kratkim jemali - zdravila kakršne koli vrste, vključno z zdravili brez recepta in zeliščnimi in / ali homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Zdravilo Alprazolam lahko povzroči številne neželene učinke, vendar jih ne doživijo vsi bolniki. To je odvisno od različne občutljivosti, ki jo ima posameznik proti zdravilu.

Spodaj so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z alprazolamom.

zasvojenost

Zdravljenje z alprazolamom lahko povzroči telesno in duševno odvisnost. Tveganje za razvoj odvisnosti je neposredno sorazmerno z odmerkom uporabljenega zdravila in trajanjem zdravljenja.

Pri bolnikih z anamnezo zlorabe alkohola in / ali drog obstaja večje tveganje za razvoj odvisnosti.

Ko se ugotovi fizična odvisnost, nenadna prekinitev zdravljenja povzroči odtegnitvene simptome. Ti simptomi so:

depresija;
derealization;
depersonalizacija;
anksioznost;
zmedenost;
živčnost;
nemir;
razdražljivost;
halucinacije;
Epileptični šoki;
Povratna nespečnost;
Spremembe razpoloženja;
potenje;
driska;
glavobol;
Bolečine v mišicah;
Preobčutljivost in intoleranca na zvoke (hiperakuzija);
Preobčutljivost na svetlobo in fizični stik.

Zato priporočamo, da zdravljenje ustavite postopoma.

Nespečnost ali povratna anksioznost

Če zdravljenje z alprazolamom prekinete, se lahko pojavi nespečnost ali povratna anksioznost. To pomeni, da se simptomi, zaradi katerih je bila uporaba zdravila nujno potrebna (anksioznost in nespečnost) ponovno pojavijo v poslabšani obliki. Povratne simptome lahko spremljajo nihanja razpoloženja in nemir.

Tveganje za razvoj teh simptomov je večje, če se zdravljenje nenadoma ustavi, zato je treba prekiniti zdravljenje postopoma.

Psihiatrične motnje

Med zdravljenjem z alprazolamom se lahko pojavijo tako imenovani simptomi paradoksa. Ti simptomi so:

vznemirjenost;
anksioznost;
agresivnost;
bes;
Motnje spanja;
nočne more;
nespečnost;
Napadi panike
živčnost;
razdražljivost;
halucinacije;
Depresivno stanje;
Nenormalne misli;
Sovražno vedenje.

Poleg tega lahko alprazolam povzroči zmedenost, zmedenost, zmanjšan ali povečan libido, psihomotorično hiperaktivnost, evforijo, manijo ali hipomanijo.

Bolezni živčevja

Zdravljenje z alprazolamom lahko povzroči: \ t

sedacija;
zaspanost;
letargija;
ataksija;
omotica;
Glavobol;
tresenje;
Okvara spomina in ravnotežja;
omotica;
Motnje koordinacije in pozornosti;
Spremembe v okusu;
Spremembe v hodu;
krči;
Delni epileptični dostopi.

Anterogradna amnezija

Zdravljenje z alprazolamom lahko povzroči anterogradno amnezijo.

Razvoj te vrste amnezije se ponavadi pojavi po urah jemanja zdravila. Zato morajo biti bolniki sposobni neprekinjeno spati vsaj 8 ur po zaužitju zdravila.

Spomin se lahko ogrozi, če se bolnik zbudi v času največje aktivnosti zdravila.

Kardiovaskularne motnje

Zdravljenje z alprazolamom lahko povzroči palpitacije in rdečice.

Bolezni prebavil

Med zdravljenjem z alprazolamom se lahko pojavijo bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska ali zaprtje, suha usta, bolečine v trebuhu in nekrotizirajoči enterokolitis.

Bolezni dihal

Zdravljenje z alprazolamom lahko povzroči težave z dihanjem in zadušitev.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje z alprazolamom lahko povzroči motnje delovanja jeter, poveča koncentracijo bilirubina v krvi in spodbuja pojav hepatitisa in zlatenice.

Bolezni kože in podkožja

Med zdravljenjem z alprazolamom se lahko pojavijo dermatitis, kožni izpuščaji, srbenje, povečano znojenje in fotosenzitivnostne reakcije.

Bolezni mišično-skeletnega sistema

Med zdravljenjem z alprazolamom se lahko pojavijo mišična oslabelost, mialgija, bolečine v okončinah, artralgija in mišični krči.

Bolezni reproduktivnega sistema

Zdravljenje z alprazolamom lahko povzroči spolno disfunkcijo, nepravilno menstruacijo, erektilno disfunkcijo in motnje ejakulacije.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z alprazolamom, so: \ t

Hiperprolaktinemija (zvišanje koncentracije hormona prolaktina v krvi);
Zamegljenost vida;
Povečan intraokularni tlak;
Tinitus, to je zvočna motnja, za katero je značilno zaznavanje šumenja, brenčanja, žvižganja itd .;
angioedem;
Izguba apetita;
Povečanje ali zmanjšanje telesne teže;
utrujenost;
šibkost;
počasi;
Bolečina v prsnem košu;
Sindrom gripe;
Občutek žeje;
Občutek tujka.

Preveliko

Simptomi, ki se lahko pojavijo po prevelikem odmerjanju alprazolama, so: \ t

letargija;
vrtoglavica;
Duševna zmeda;
zaspanost;
dizartrija;
Spremembe v usklajevanju;
ataksija;
hipotonija;
hipotenzija;
Depresija dihanja;
Coma.

Poročali so o nekaterih primerih smrti po vnosu prevelikega odmerka alprazolama, samostojno ali v kombinaciji z alkoholom.

V primeru prevelikega odmerjanja alprazolama - če se bolnik zaveda - bruhanje je treba sprožiti v eni uri po jemanju zdravila. Če je bolnik na drugi strani nezavesten, je treba opraviti izpiranje želodca.

Če - po izpiranju želodca - ni opaziti izboljšanja, je lahko uporaba aktivnega oglja uporabna.

Flumazenil, antagonist benzodiazepina, se lahko uporablja tudi za zdravljenje prevelikega odmerjanja alprazolama.

Vendar pa je treba v primeru prevelikega odmerjanja stalno spremljati dihanje, krvni tlak in srčni utrip.

V vsakem primeru, če sumite, da ste vzeli preveliko odmerjanje zdravil, se morate takoj obrniti na zdravnika in se obrniti na najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Alprazolam je benzodiazepin in kot tak - izvaja svoje anksiolitično delovanje s povečanjem GABAergičnega signala, tj. Signala γ-aminobuttirne kisline (GABA).

GABA je glavni zaviralni nevrotransmiter možganov in izvaja svoje biološke funkcije z vezavo na njegove specifične receptorje: GABA-A, GABA-B in GABA-C.

GABA-A receptor ima specifično vezavno mesto za benzodiazepine. Alprazolam se veže na to mesto z aktiviranjem receptorja. Na ta način pospešuje kaskado inhibitornih signalov, ki jih inducira GABA, s čimer deluje anksiolitično.

Način uporabe - Odmerjanje

Zdravilo Alprazolam je na voljo za peroralno dajanje v obliki tablet in peroralnih kapljic.

Odmerek zdravila mora določiti zdravnik posamezno, odvisno od vrste in resnosti bolezni, ki jo je treba zdraviti, in glede na bolnikov odziv na zdravljenje.

V vsakem primeru mora biti zdravljenje čim krajše.

Običajno odmerki zdravila so navedeni spodaj.

Anksiozne motnje

Običajni začetni odmerek alprazolama je 0, 25-0, 50 mg zdravila trikrat na dan.

Odmerek se lahko poveča do največ 4 mg alprazolama na dan.

Trajanje zdravljenja ne sme presegati 8-12 tednov, vključno z obdobjem postopne prekinitve zdravljenja. V vsakem primeru se lahko zdravnik odloči, da zdravljenje podaljša po najdaljšem obdobju.

Pri starejših bolnikih, pri bolnikih s hudo jetrno boleznijo in pri oslabljenih bolnikih je odmerek alprazolama, ki ga običajno dajemo, 0, 25 mg zdravila dva ali trikrat na dan.

Napadi panike z agorafobijo ali brez nje

Začetni odmerek alprazolama, ki ga običajno dajemo, je 0, 5-1 mg zdravila, ki ga je treba vzeti zvečer pred spanjem, en dan ali dva dni. Potem je treba odmerek prilagoditi glede na odziv na zdravljenje vsakega bolnika.