BEZALIP ® Bezafibrat

BEZALIP® je zdravilo na osnovi bezafibrata

TERAPEVTSKA SKUPINA: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije BEZALIP ® Bezafibrat

Debelino lipidov za BEZALIP® uporabljamo pri zdravljenju tistih oblik dislipidemije in hiperholesterolemije, pri katerih je glavna sestavina trigliceridov glavni terapevtski problem.

Zdravilo BEZALIP® se sme uporabljati samo v primeru neuspeha nefarmakološke terapije za zniževanje lipidov, ki traja vsaj 3 mesece. Hipolipidno prehrano in zdrav življenjski slog je treba v vsakem primeru nadaljevati tudi med zdravljenjem z zdravili.

Mehanizem delovanja BEZALIP ® Bezafibrat

BEZALIP ® zagotavlja bezafibrat s podaljšanim sproščanjem, ki se absorbira na gastrointestinalni ravni in doseže maksimalno plazemsko koncentracijo po približno 3-4 urah, kar kaže na biološko uporabnost 70% celotnega odmerka.

Zdi se, da se terapevtsko delovanje izvaja predvsem v jetrih, kjer lahko ta aktivni princip aktivira receptor PPAR alfa in spodbuja vrsto intracelularnih dogodkov, ki se uresničujejo na sistemski ravni:

zmanjšanje koncentracij LDL holesterola, zahvaljujoč inhibiciji encima HMG-CoA reduktaze in povečani izraženosti lipoproteinske lipaze.
Povečana koncentracija HDL holesterola v krvi, zaradi povečane proizvodnje Apo AI in AII.
Zmanjšanje trigliceridov zaradi povečanja oksidativnih procesov in zmanjšanja proizvodnje VLDL.

Pri teh učinkih za zniževanje lipidov, ki že ščitijo pred kardiovaskularnimi boleznimi, se dodaja tudi anti-trombogeno delovanje, ki se izvaja z zmanjšanjem koncentracije fibrina v plazmi in zaviranjem agregacije trombocitov.

Po približno 2-4 urah obstojnosti v organizmu se bezafibrat deloma presnovi v jetrih z glukuronacijo in se posledično izloči predvsem preko ledvic.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

UČINKOVITOST KOMBINIRANE TERAPIJE

Vse-italijanska študija, ki so jo izvedli raziskovalci na Federicu II v Neaplju, kaže, da so sočasna uporaba bezafibrata (400 mg) in fluvastatina (40 mg) zagotovila serijo bistveno pomembnejših učinkov zmanjševanja lipidov v primerjavi z monoterapijo, pri čemer je bilo zmanjšanje trigliceridov za 38%, LDL holesterola za 24% in s povečanjem HDL holesterola za 22%. Kljub kombinirani terapiji je bila pogostnost neželenih učinkov podobna skupini, ki je prejemala monoterapijo, pri čemer ni bilo nobenega primera jetrne bolezni ali miopatij.

2. BEZAFIBRATO IN ATEROSCLEROSIS

Uporaba bezafibrata pri bolnikih s hipergliceridemijo in očitnimi aterosklerotičnimi plaki zagotavlja regresijo različnih stopenj zgoraj omenjenih trebušnih in prsnih plakov. Terapevtsko delovanje lahko določimo z učinki zniževanja lipidov in verjetno z antipromotično in antifibrinogeno vlogo bezafibrata.

3. HIPOGLIKOGENI UČINEK BEZAFIBRATA

Pri 1342 bolnikih, ki imajo diabetes mellitus tipa II in s tem povezano dislipidemijo, je 8 tednov terapije z bezafibratom zagotovilo 20-odstotno povečanje holesterola HDL, 50-odstotno zmanjšanje trigliceridov v plazmi, skupnega holesterola za 12% in sladkorja v krvi na tešče od 151 do 128 mg / dL. Ti podatki tako poudarjajo hipoglikemično vlogo bezafibrata, verjetno zaradi povečanja občutljivosti na insulin.

Način uporabe in odmerjanje

BEZALIP ® 400 mg obložene tablete s podaljšanim sproščanjem: priporočamo jemanje ene tablete na dan z obroki.

V PRIMERU PRED UPORABO BEZALIP ® Bezafibrate ZAHTEVA IN PREVERJANJE VAŠEGA ZDRAVNIKA JE POTREBNA.

Opozorila BEZALIP ® Bezafibrate

Farmakološko predpisovanje zdravila BEZALIP® mora potekati vsaj po četrtletnem obdobju hipolipidne diete in zdravega načina življenja, za katero je značilno zmanjšano uživanje alkohola in načrtovana telesna dejavnost.

V primeru terapevtske potrebe pred in med zdravljenjem z bezafibratom je priporočljivo spremljati plazemske koncentracije kreatin kinaze in transaminaze, da bi zmanjšali pojavnost miopatij in bolezni jeter. V primeru zvišanja koncentracije jetrnih encimov se je treba izogibati dajanju zdravila ali ga suspendirati, če se vrednosti kreatin-kinaze povečajo, kot tudi v prisotnosti bolečin v mišicah, utrujenosti in trdovratne utrujenosti.

Zdravilo je treba ukiniti, tudi če je okvarjeno delovanje ledvic.

BEZALIP ® med pomožnimi snovmi, vsebuje laktozo; zato bi lahko njegov vnos sledili gastrointestinalnim težavam pri bolnikih, ki trpijo zaradi malabsorpcije glukoze / galaktoze in pomanjkanja laktaze.

Zdi se, da BEZALIP ® ne vpliva na sposobnost uporabe strojev in pogon vozil, čeprav je med zgoraj opisanimi stranskimi učinki, zlasti v zgodnjih fazah zdravljenja, omotica in omotica.

NOSEČNOST IN DOJENJE

BEZALIP® je kontraindiciran med nosečnostjo in med dojenjem, saj v literaturi ni raziskav, ki bi opisale aktivnost bezafibrata na zdravje zarodka in dojenega novorojenčka.

interakcije

Kot je opisano za druge fibrate, lahko tudi bezafibrat medsebojno deluje s peroralnimi antikoagulanti in ugotovi krvavitev, tudi resne; zato je treba spremljati protrombinski čas.

Po sočasni uporabi zdravila BEZALIP® so opazili povečanje hipoglikemičnih sposobnosti sulfonilsečnin in samega insulina, zato bi lahko farmakološka interakcija v teh primerih določila pojav hipoglikemičnih kriz.

Povečanje aktivnosti za zniževanje lipidov, ki so ga opazili po kombiniranem zdravljenju s statini, se lahko uporablja v terapevtske namene, vendar lahko znatno poveča tveganje za miopatije.

Poleg tega bi bilo priporočljivo izogibati se sočasnemu vnosu zdravil ali spojin različne narave, ki bi lahko ogrozila delovanje jeter in ledvic.

Kontraindikacije BEZALIP ® Bezafibrat

Zdravilo BEZALIP ® je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih spojin, v primeru prizadetosti jeter in kolicistice, v primeru ledvične insuficience in v primeru sočasne uporabe statinov pri bolnikih z miopatijami ali s predispozicijo za razvoj mišičnih patologij. skeleta.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Zdi se, da se zdravilo BEZALIP ® dobro prenaša, kar vodi do klinično malo pomembnih in prehodnih stranskih učinkov, tako da na splošno ne zahteva prekinitve zdravljenja.

Najpogostejši neželeni učinki običajno vključujejo gastrointestinalni aparat z zmanjšanim apetitom in slabostjo, živčni pa z vrtoglavico in glavobolom.

Primeri hepatomegalije, miopatij in povečanja serumskih encimov (kreatin kinaze, alkalne fosfataze, kreatinina, transaminaz) so bili bistveno redkejši, vendar klinično pomembnejši, za kar je bilo treba prekiniti zdravljenje.