ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® je zdravilo, ki temelji na metildopi

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - antiadrenergične snovi s centralnim delovanjem

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® je indiciran za zdravljenje vseh oblik zmerne ali hude arterijske hipertenzije.

Mehanizem delovanja ALDOMET ® Metildopa

Zdravilo ALDOMET, ki ga jemljemo peroralno, ima nepredvidljivo farmakokinetiko, saj se njegova absorpcija in njena biološka uporabnost močno razlikujeta od posameznika do posameznika, in sicer med 8 in 62%. Njegovo biološko delovanje je prisotno približno 24 ur, izločanje pa je večinoma zaupano renalni poti.

Antihipertenzivni učinek je posledica aktivne sestavine, ki jo vsebuje zdravilo ALDOMET ®, imenovanega metildopa, ki lahko z različnimi mehanizmi zmanjša simpatično funkcionalnost organizma. Načini delovanja tega aktivnega sredstva predvidevajo zaviranje receptorjev vazomotornih centrov centralnega živčnega sistema (učinek, ki ga verjetno izvaja presnovek alfa-metil noradrenalina) in periferni antiadrenergični učinek, ki ovira aktivnost L-dopa-dekarboksilaze ( ki katalizira transformacijo L-dopa v dopamin, kateholamin, ki deluje na simpatični živčni sistem in povzroča pospešek srčnega utripa in zvišanje krvnega tlaka).

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1 METILDOPA IN HIPERTENZIJA

Zdravilo Metildopa je bilo med 70-im in 80-im letoma eno izmed najbolj uporabljenih zdravil pri zdravljenju primarne hipertenzije. Njegovo uporabo so nato postopoma nadomestili bolj učinkoviti farmacevtski razredi z manj stranskimi učinki. Vendar pa je ta študija, izvedena z meta-analizo na približno 595 študijah, pokazala učinkovitost metildope pri odmerkih 500 mg / 2000 mg na dan pri zniževanju krvnega tlaka. Natančneje, povprečno zmanjšanje je doseglo 13mmHg za maksimalno in 8mmHg za minimum.

2. METILDOPA IN HEPATOTOSNOST V TRUDNOSTI

Znan je kot eden od neželenih učinkov, povezanih z zdravljenjem z metildopo, pri obeh toksičnih učinkih na jetra. Na žalost je literatura bogata v primerih, kot so ti, pri katerih je uporaba metildope povzročila pomembno zmanjšanje delovanja jeter, s spremembo laboratorijskih parametrov tudi pri nosečnicah. Na srečo so se vrednosti in delovanje jeter po prekinitvi zdravljenja vrnile v normalno območje.

3. METILDOPA IN ANEMINA

Hemolitična anemija je eden najbolj tveganih stranskih učinkov zdravljenja z metildopo. Čeprav patogeni mehanizem tega neželenega učinka še ni pojasnjen, mednarodna literatura vključuje nove primere hemolitične anemije, od katerih so nekatere zelo resne.

Način uporabe in odmerjanje

ALDOMET ® methyldopa 250/500 mg tablete: napadni odmerek za zdravljenje hipertenzije vključuje dajanje 2/3 tablet na dan po 250 mg v prvih 48 urah. Ko je učinek opažen, kar se običajno pojavi v 12/24 urah po peroralnem dajanju, je treba prilagoditi odmerek glede na cilje in dosežene prve rezultate.

Največji dovoljeni odmerek zdravila ALDOMET® nikoli ne sme preseči 2 gramov na dan; če se izkaže, da je ta odmerek neučinkovit, lahko uporabimo sočasno dajanje tiazidnih diuretikov, ki se zdijo posebej učinkoviti pri antihipertenzivnem delovanju metildope. V tem primeru - in po možnosti v drugih primerih sočasnega dajanja antihipertenzivnih zdravil - mora zdravnik prilagoditi odmerek obeh, da doseže dobro kontrolo krvnega tlaka.

V KAKRŠNEM PRIMERU PRED UPORABO ALDOMET ® Metildopa - JE POTREBNA PREDPIS IN NADZOR VAŠEGA ZDRAVNIKA.

Opozorila ALDOMET ® Metildopa

Vnos zdravila ALDOMET ®, zlasti v primeru visokih odmerkov, je lahko povezan z zaspanostjo in sedacijo, pri čemer so ti učinki pri starejših bolnikih ali bolnikih z ledvičnimi obolenji bistveno večji, glede na različen metabolizem in zmanjšano izločanje učinkovine.

Med zdravljenjem z zdravilom ALDOMET ® so bili opaženi tudi primeri hemolitične anemije različne jakosti, spremembe hematokrita in laboratorijskih parametrov, zmanjšanje delovanja jeter in zvišana telesna temperatura, za kar je bilo potrebno prekiniti zdravljenje z zdravili. Zato bi bilo v prvih tednih zdravljenja potrebno strogo medicinsko spremljanje, da bi se izognili morebitnemu pojavu navedenih učinkov, ki so nevarni za zdravje bolnika.

ALDOMET ® lahko spremeni tudi Coombsov test.

Na splošno suspenzija zdravljenja z zdravilom, ob upoštevanju kratkega razpolovnega časa aktivne učinkovine, določa vrnitev na tlak pred terapijo v 24 urah, brez kakršnega koli povratnega učinka.

Po dajanju zdravila ALDOMET ® se lahko pojavi zaspanost in zmanjšana pozornost, zaradi česar je vožnja vozil ali uporaba strojev nevarna.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Različne študije, objavljene v literaturi, se zdi, da se strinjajo z odsotnostjo teratogenih učinkov zdravila ALDOMET ®, vendar vloga metildope pri presnovi fetusa še ni popolnoma pojasnjena. Pravzaprav je znano, da lahko ta učinkovina in njeni presnovki zlahka preidejo placentno pregrado in uveljavijo svoje biološko delovanje tudi na plodu. Poleg tega se metildopa v majhnem obsegu izloča v materino mleko, zato je priporočljivo prekiniti dojenje med zdravljenjem z zdravilom ALDOMET ®.

interakcije

Hipotenzivno terapevtsko delovanje ALDOMET ® je mogoče povečati s sočasno uporabo drugih antihipertenzivnih zdravil. Sinergija s tiazidnimi diuretiki se zdi še posebej učinkovita, v tem primeru je potrebna pravilna prilagoditev odmerka, da bi se izognili akutnim hipotenzivnim epizodam.

Delni sedativni učinek metildope lahko povzroči zmanjšano potrebo po anestetikih v perioperativni fazi.

Biološka učinkovitost ALDOMET® se namesto tega zavira z dajanjem zdravil, kot so triciklični antidepresivi ali nesteroidna protivnetna zdravila, ki so sposobna določiti povečanje zadrževanja vode v slanici.

Kontraindikacije ALDOMET ® Metildopa

Glede na možne presnovne učinke metildope, dajanje zdravila ALDOMET ® ni priporočljivo pri bolnikih z jetrnimi in ledvičnimi boleznimi, celo predhodnimi, in v primeru preobčutljivosti na eno od sestavin zdravila.

ALDOMET ® ni učinkovit pri zdravljenju hipertenzije pri bolnikih s feokromocitomom.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Uporaba zdravila ALDOMET ®, zlasti v začetni fazi ali po povečanju odmerka, lahko spremljajo sedativni učinek, zaspanost, omotica, šibkost, glavobol, slabost in krči v trebuhu.

Znani so tudi primeri, pri katerih je vnos zdravila ALDOMET ® povzročil hemolitično anemijo, spremembo laboratorijskih parametrov, vključno s hematokritom, vročino, impotenco, zmanjšanim libidom, amenorejo, ginekomastijo in v najhujših primerih. tudi bradikardija.

Ti učinki so na splošno blagi in prehodni, v resnici pa nagnjeni k hitri regresiji po prekinitvi zdravljenja.

V primeru preobčutljivosti na eno od sestavin zdravila ALDOMET ® se na splošno opazijo kožne reakcije, kot so hitenje, ekcem in izbruhi.