droge

kapecitabin

Kapecitabin je zdravilo proti raku, ki spada v družino antimetabolitov.

Kapecitabin - kemijska struktura

Je na seznamu osnovnih zdravil, ki jih je pripravila Svetovna zdravstvena organizacija, seznam, ki navaja vse droge, ki morajo biti prisotne v osnovnem zdravstvenem sistemu.

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba kapecitabina je indicirana za zdravljenje:

  • Rak debelega črevesa in preprečevanje ponovitve po popolni kirurški odstranitvi tumorske mase;
  • Rak danke;
  • Rak želodca;
  • Rak dojk.

opozorila

Bolniki z naslednjimi stanji morajo vsekakor obvestiti svojega zdravnika pred začetkom zdravljenja s kapecitabinom:

  • Bolezni jeter;
  • Ledvične motnje;
  • Srčne motnje;
  • sladkorna bolezen;
  • Očesne bolezni;
  • nevropatije;
  • Tumor se širi v možganih;
  • Spremembe koncentracije elektrolitov v krvi;
  • dehidracija;
  • Slabost in bruhanje v hudi obliki, ki preprečujejo vnos hrane in vode;
  • Driska v hudi obliki.

Uporaba kapecitabina pri bolnikih s pomanjkanjem dihidropirimidin dehidrogenaze (DPD) se ne sme izvajati zaradi povečanega tveganja za pojav resnih neželenih učinkov.

Uporaba kapecitabina pri otrocih in mladostnikih ni priporočljiva.

Ker lahko kapecitabin povzroči omotico, utrujenost in slabost, je verjetno ogrožena sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.

Zdravljenje s kapecitabinom je treba takoj prekiniti, če se pojavijo naslednji simptomi: \ t

  • Huda driska, zlasti če se pojavijo štiri ali več izpustov na dan;
  • V primeru več kot enega bruhanja v 24 urah;
  • Pojav bolečine, rdečina, oteklina ali nastajanje razjed v ustih, ki so značilni znaki nastopa stomatitisa;
  • Prekomerna izguba apetita;
  • Telesna temperatura nad 38 ° C;
  • Začetek okužbe;
  • Hude bolečine v prsih;
  • Sindrom roke in stopala.

interakcije

Sočasna uporaba kapecitabina in varfarina (peroralni antikoagulant) lahko poveča tveganje za nastanek potencialno smrtnih krvavitev.

Sočasna uporaba kapecitabina in radioterapije lahko poveča toksičnost samega kapecitabina.

Kapecitabin lahko poveča koncentracijo fenitoina v plazmi (zdravilo za zdravljenje epilepsije), zato je treba bolnike, ki se zdravijo z zadevno epilepsijo, skrbno spremljati.

Folna kislina lahko povzroči povečanje toksičnosti kapecitabina.

Nekateri antacidni zdravili lahko povzročijo rahlo povečanje plazemske koncentracije kapecitabina.

Sočasni uporabi kapecitabina in alopurinola (zdravila, ki se uporablja za zdravljenje protina) se je treba izogibati, ker se lahko zmanjša terapevtska učinkovitost samega kapecitabina.

Sočasni uporabi kapecitabina in sorivudina ali njegovih analogov (zdravil za zdravljenje skodle) se je treba izogibati, saj sorivudin zavira dihidropirimidinsko dehidrogenazo (DPD).

Neželeni učinki

Kapecitabin lahko povzroči različne stranske učinke. Vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, se razlikujejo od bolnika do bolnika zaradi velike variabilnosti kot odziva na kemoterapijo, ki obstaja med posameznikom in drugim.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s kapecitabinom, so navedeni spodaj.

Bolezni ustne votline

Zdravljenje s kapecitabinom lahko povzroči bolečino in pojav razjed v ustni votlini, ki je povezana s spremembo občutka okusa ali ne. Da bi preprečili te simptome, je koristno vzeti veliko tekočine in večkrat dnevno izvesti redno čiščenje zob z mehko zobno ščetko.

Bolezni prebavil

Zdravljenje s kapecitabinom lahko povzroči slabost in bruhanje, ki ju je mogoče nadzorovati z antiemetičnimi (antivomitnimi) zdravili. Če pa ti simptomi trajajo - kljub uporabi zdravil - ali če se pojavijo v hudi obliki, je treba o tem obvestiti zdravnika.

Kapecitabin lahko povzroči tudi drisko, ki se lahko pojavi pri zmernih (1-2 šoki na dan) in v hudi obliki (4-6 šokov na dan). Ta simptom je lahko pod nadzorom z uporabo antidiaričnih zdravil, če pa se pojavijo v hudi obliki, bo morda treba prekiniti zdravljenje. V vsakem primeru je dobro piti veliko, da bi obnovili izgubljene tekočine.

Poleg tega lahko zdravilo povzroči krče v trebuhu, zaprtje, prebavne motnje, črevesne krvavitve, črevesno obstrukcijo, vnetje črevesja, želodca ali požiralnika, bolečine v spodnjem delu trebuha, zgago, nelagodje v trebuhu in lahko pripomorejo k nastopu anoreksije .

Sindrom roke in stopala

Zdravljenje s kapecitabinom lahko povzroči sindrom roke in stopala. Za ta sindrom je značilno mravljinčenje v rokah in nogah, ki mu sledi bolečina, rdečina, oteklina in eritem.

mielosupresija

Kapecitabin lahko povzroči mielosupresijo, kar lahko povzroči supresijo kostnega mozga. Posledično je zmanjšana hematopoeza (zmanjšana sinteza krvnih celic), ki lahko povzroči:

  • Anemija (zmanjšana količina hemoglobina v krvi);
  • Levkopenija (zmanjšano število belih krvnih celic) s posledično večjo dovzetnostjo za krčenje okužb;
  • Plateletopenija (zmanjšano število trombocitov) s povečanim tveganjem za krvavitev.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje s kapecitabinom lahko povzroči moteno delovanje jeter, holestatski hepatitis, odpoved jeter in zlatenico.

Bolezni živčevja

Zdravljenje s kapecitabinom lahko povzroči nespečnost, depresijo, zaspanost, omotico, omotico, glavobol, otrplost ali mravljinčenje kože, težave pri govorjenju, motnje v spominu, izgubo koordinacije pri gibanju, motnje ravnovesja, nevropatijo in senzorične motnje.

Poleg tega lahko zdravilo spodbuja pojav konfuznih stanj, napadi panike, depresivno razpoloženje in zmanjšan libido.

Očesne bolezni

Kapecitabin lahko povzroči draženje oči, povečano solzenje, striktiranje solznega kanala, konjunktivitis, zamegljen vid in dvojni vid.

Kardiovaskularne motnje

Po zdravljenju s kapecitabinom se lahko pojavijo aritmije, palpitacije, bolečine v prsih, infarkt, hipotenzija ali hipertenzija in podaljšanje intervala QT (čas, potreben za depolarizacijo in repolarizacijo ventrikularnega miokarda).

Bolezni kože in podkožja

Kapecitabin lahko povzroči suho kožo, srbenje, izpuščaj, alopecijo, pordelost kože, vnetje kože, razjede ali mehurje, fotosenzitivne reakcije in spremembe nohtov.

Bolezni dihal

Zdravljenje s kapecitabinom lahko spodbudi kašelj (s krvjo ali brez nje), težko dihanje, okužbe pljuč in dihalnih poti (kot je pljučnica in bronhitis), pljučni kolaps, astmo in dispnejo napora.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje s kapecitabinom lahko povzroči kopičenje tekočine v ledvicah, poveča pogostost uriniranja med nočnim počitkom (nokturijo), inkontinenco, težave z uriniranjem in motnje delovanja ledvic z nastopom krvi ali beljakovin v urinu.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju s kapecitabinom, so: \ t

  • Alergijske reakcije pri občutljivih osebah;
  • dehidracija;
  • tromboflebitis;
  • artralgija;
  • vročina;
  • mrzlica;
  • edem;
  • Slabo počutje;
  • Zvišane ravni trigliceridov in sladkorjev v krvi;
  • Zmanjšana koncentracija kalija v krvi (hipokalemija), natrija (hiponatremija), kalcija (hipokalcemija) in / ali magnezija (hipomagnezemija);
  • Bolečine v kosteh;
  • Šibkost ali togost mišic;
  • Mišični krči;
  • Bolečina v ušesu;
  • Izguba sluha;
  • Tinitus (tj. Zaznavanje brenčanja, žvižganja, sikanja, zvonjenja itd.);
  • Spremembe glasu;
  • Znojenje in nočno potenje.

Preveliko

V primeru prevelikega odmerjanja kapecitabina se lahko pojavijo simptomi, kot so slabost, bruhanje, driska, depresija kostnega mozga, vnetje ali razjede črevesja in / ali ust, bolečina ali krvavitev iz črevesja in / ali želodca.

Če sumite, da ste vzeli preveliko odmerjanje zdravil, se morate takoj obrniti na zdravnika in se obrniti na najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Kapecitabin je antimetabolitno sredstvo. To je predzdravilo, kar pomeni, da nima farmakološkega delovanja samega, ampak ga je treba presnoviti s specifičnimi encimi, ki jih je treba pretvoriti v aktivno zdravilo.

Predvsem se kapecitabin - po encimski presnovi - pretvori v 5-fluorouracil, zdravilo, ki se že uporablja pri zdravljenju raka.

Ko nastane 5-fluorouracil, izvaja svoje protitumorsko delovanje na tri različne načine:

  • Zavira timidilat sintazo, temeljni encim v sintezi DNA;
  • Veže se na RNA in tako povzroči nenormalno RNA;
  • Zavira sintezo nove RNA z blokiranjem enega od encimov, vključenih v to operacijo: uracil fosfataze.

Ker sta DNA in RNA bistvena za življenje celic, zaviranje njihove sinteze povzroči neuravnoteženo rast celic, ki vodi v smrt same celice.

Način uporabe - Odmerjanje

Kapecitabin je na voljo za peroralno dajanje v obliki svetlo rožnate ali breskove tablete, odvisno od količine aktivne sestavine, ki jo vsebuje.

Tablete je treba jemati cele - brez žvečenja - s kozarcem vode v tridesetih minutah obroka.

Odmerek kapecitabina mora določiti zdravnik na podlagi bolnikove telesne površine, glede na bolnikovo stanje in glede na vrsto in resnost patologije, ki jo je treba zdraviti.

Pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro ledvic bo morda potrebno zmanjšanje odmerka uporabljenega zdravila.

Na splošno je običajni odmerek pri odraslih 1250 mg / m2 telesne površine na dan, ki ga je treba vzeti v dveh deljenih odmerkih.

Običajno traja terapija 21 dni, od tega 14 dni vključuje vnos kapecitabina, preostalih 7 pa obdobje pavze, v katerem zdravila ne smejo jemati.

Če se kapecitabin daje v kombinaciji z drugimi zdravili proti raku, bo morda treba zmanjšati odmerek običajno uporabljenega zdravila.

Nosečnost in dojenje

Zaradi možne škode, ki jo kapecitabin lahko povzroči za plod, se zdravilo ne sme uporabljati pri nosečnicah, znanih ali sumljivih.

Ker se lahko kapecitabin izloča v materino mleko, doječe matere ne smejo jemati zdravila.

kontraindikacije

Uporaba kapecitabina je kontraindicirana v naslednjih primerih:

  • Znana preobčutljivost za kapecitabin;
  • V primeru bolnikov s prenizko koncentracijo belih krvnih celic in trombocitov;
  • Pri bolnikih s hudimi boleznimi jeter in / ali ledvic;
  • Pri bolnikih z ugotovljenim pomanjkanjem DPD;
  • Pri bolnikih, ki so jemali zdravila za zdravljenje skodle v zadnjih štirih tednih;
  • Pri otrocih in mladostnikih;
  • Med nosečnostjo;
  • Med dojenjem.