Terazosin je α1-selektivni zaviralec alfa, ki se uporablja za zdravljenje simptomov benigne hiperplazije prostate.
Sprostitev gladkih mišic prostate in sečnice je povezana s povečanjem maksimalne hitrosti urinskega toka in precejšnjim zmanjšanjem obstrukcije, kar močno izboljša stanje tistih, ki trpijo za benigno hiperplazijo prostate (BPH). Pravzaprav so simptomi BPH predvsem posledica povečane prostate in povečanja tona gladke mišice mehurja in prostate, ki ga, kot smo videli, uravnavajo tudi alfa1-adrenergični receptorji. Terazosin prav tako izboljša simptome draženja spodnjega urinarnega trakta, ki jih povzroča krčenje lokalne gladke mišice.
Vendar pa ima terazosin tudi precej pogosto pomanjkljivost, ki je znižanje krvnega tlaka. Ker je večina bolnikov z benigno hiperplazijo prostate starejša, je to tudi eden najpogostejših neželenih učinkov. Znižanje arterijskega tlaka zaradi terazosina se pojavi, ker slednji sproži tudi sprostitev gladkih mišic, ki obdajajo večje žile krvnega obtoka, kar povzroči razširitev teh žil in posledično zmanjša periferni odpor. Ta neželeni učinek je lahko problem pri bolnikih, ki že imajo arterijsko hipotenzijo, pri čemer lahko terazosin povzroči omotico in omedlevico. Če se po dajanju terazosina pojavi omedlevica bolnika, je priporočljivo, da bolnika položite navzdol, da bi spodbudili krvni obtok in po potrebi zaprosili za zdravniško pomoč. Uporaba terazosina povzroči klinično pomembno znižanje krvnega tlaka, tudi pri normotenzivnih osebah, ki se nadaljujejo v naslednjih 24 urah v času vnosa; manifestacija simptomov je odvisna od individualnega odziva bolnika in njegovega običajnega arterijskega tlaka; zato se lahko pri mnogih posameznikih pojavijo ortostatski neželeni učinki, zlasti na začetku zdravljenja s terazosinom.
Drug zanimiv učinek, ki se pojavi po dajanju terazosina, je znižanje koncentracije holesterola v krvi. Klinične študije so dejansko pokazale, da je dajanje terazozinskih terapevtskih odmerkov povezano z zmanjšanjem, v primerjavi z vrednostmi pred zdravljenjem, 2-5% celotne koncentracije holesterola v plazmi, in zmanjšanje za približno 3-6%. koncentraciji frakcij LDL in VLDL skupaj.
Terazosin se po peroralni uporabi hitro absorbira v prebavnem traktu in doseže maksimalno plazemsko koncentracijo v manj kot eni uri. Terazosin kaže tudi visoko afiniteto za plazemske beljakovine, na katere se veže približno 95% absorbiranega zdravila. Večina zdravila se presnavlja v jetrih, prehaja le prvi del jeter, nato se izloči z urinom za približno 40% in z blatom približno 60%. Razpolovna doba terazosina je približno 12 ur od vnosa. Klinične študije so pokazale, da se pri bolnikih zelo visoke starosti (ali v geriatrični starosti) očiščenje (hitrost izločanja zdravila iz telesa) zmanjša za približno 30% v primerjavi z normo.
Terazosin se uporablja tudi pri zdravljenju arterijske hipertenzije, pri kateri je farmakološki mehanizem delovanja vedno enak. Pravzaprav sprostitev gladkih mišic, ki obdajajo arterije in arteriole, povzroči znižanje krvnega tlaka. V zvezi s tem je primerno zapomniti, da ima terazosin nekoliko večjo afiniteto za alfa 1 adrenergične receptorje sečil, zaradi česar je zdravilo bolj indicirano pri zdravljenju simptomov benigne hiperplazije prostate.
Terazozin je prvič na trg uvedla farmacevtska družba Abott v Združenih državah Amerike leta 1987 pod registriranim imenom Hytrin®; danes se terazosin lahko komercialno najde kot generično zdravilo pod imenom Terazosin ali pod drugimi domišljijskimi imeni.
Odmerjanje in način uporabe
Za različne vrste zdravljenja s terazosinom se uporabljajo različni odmerki, ker je bistveno, da se odmerek terazosina prilagodi glede na individualni odziv vsakega bolnika. Pravzaprav je na začetku vsakega zdravljenja, tako simptomov benigne hiperplazije prostate in arterijske hipertenzije, priporočljivo začeti z odmerkom terazosina samo 1 mg / dan, ki ga je treba dati pred spanjem. To močno zmanjša možnosti za pojav neželenih učinkov, kot je nenadna omedlevica zaradi prekomernega znižanja krvnega tlaka.
Če se terazosin uporablja za zdravljenje arterijske hipertenzije, je priporočljivo postopno nadaljevati s postopnim povečevanjem dnevnega odmerka, kar včasih podvoji odmerke v tedenskih intervalih, dokler se ne doseže želeni terapevtski odziv. Na splošno pa 2 mg / dan terazosina zadostuje za nadzor krvnega tlaka. V nekaterih primerih je lahko do 10 mg / dan, iz več kliničnih študij pa je bilo potrjeno, da se ta odmerek lahko uporablja dolgo časa kot vzdrževalni odmerek. V nekaterih primerih se pri zdravljenju arterijske hipertenzije terazosin uporablja v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, kot so diuretiki; v teh primerih je treba odmerek terazosina zmanjšati in, če je to potrebno, prilagoditev odmerka ponoviti. Sočasno dajanje terazosina skupaj z drugimi antihipertenzivnimi zdravili je treba izvajati zelo previdno, ker obstaja tveganje za nasprotni terapevtski učinek, tj. Pojav hude arterijske hipotenzije.
Tudi če se terazosin uporablja za zdravljenje simptomov benigne hiperplazije prostate, je priporočljivo, da prilagodite odmerek, približno podvojite odmerek v rednih intervalih, vsak teden ali vsaka dva tedna, dokler ne dosežete želenega terapevtskega odziva. . Vendar so najpogosteje uporabljeni odmerki 5 mg / dan in 10 mg / dan, izboljšanje simptomov benigne hiperplazije prostate pa se pojavi po približno petnajstih dneh od začetka dajanja terazosina. Da bi se izognili pojavu ortostatske hipotenzije, je priporočljivo začeti zdravljenje s tabletami 1 mg terazosina v obdobju enega tedna, nato nadaljevati z 2 mg tabletami za naslednja dva tedna in preiti na 5 mg tablete. en teden. Izboljšanje simptomov benigne hiperplazije prostate in odziv na zdravljenje je treba pregledati vsak mesec.
Uporaba terazosina pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro delovanja jeter zahteva posebno pozornost, ker se terazosin skoraj popolnoma presnavlja v jetrih in se izloča predvsem iz žolčevoda; zato je pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter priporočljivo natančno prilagoditi terapevtski odmerek.
Na začetku zdravljenja s terazosinom je pomembno, da se prvi odmerek pacientu pred spanjem, da se telo navaja na zniževanje pritiska in se izogiba vrtoglavici in nenadni sinkopi. Druge odmerke zdravljenja lahko dajemo tudi zjutraj ali ob drugih dnevnih časih, pod pogojem, da obstaja redna dnevna pogostnost, ki bo sledila skozi celotno trajanje zdravljenja.
Uporaba terazosina se ne sme prekiniti brez predhodnega posvetovanja z zdravnikom, zlasti če se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka; če se zdravljenje po nesreči prekine, je priporočljivo znova začeti dajati terazosin v odmerku 1 mg, ki ga je treba vzeti pred spanjem.
Terazosin: kontraindikacije in neželeni učinki »\ t
