Nizatidin je antagonist H2, ki ga je razvila farmacevtska družba Eli Lilly, ki ga je prvič tržil leta 1987 pod imenom registrirane specialnosti Axid®. Leta 2000 je farmacevtska družba Eli Lilly napovedala prodajo vseh trgovskih in prodajnih pravic družbi Reliant Pharmaceuticals.
Nizatidin je komercialno dostopen v obliki tablet, ki se prodajajo pod imeni Axid®, Zanizal, Axid Ar®, Cronizat® in druga izumljena imena; aktivno sestavino lahko najdemo tudi kot peroralno raztopino Axid® in raztopino Nizax® za intravensko infuzijo.
Uporaba nizatidina je posebej indicirana pri zdravljenju razjed dvanajstnika, razjede želodca, bolezni gastroezofagealnega refluksa, ponavljajočih se razjed in razjed, povezanih z uporabo nesteroidnih vnetnih zdravil. Nizatidin je močan, selektiven in reverzibilen antagonist histaminskih H2 receptorjev. Nizatidin bistveno zmanjša volumen klorovodikove kisline, ki se izloča v želodcu, in vse to se dogaja natančno kot posledica inhibicije tako bazalne kot stimulirane izločanje želodčne kisline. To zdravilo deluje hitro, kar omogoča hitro lajšanje bolečin, ki jih povzroča razjeda. Vendar pa na podlagi številnih kliničnih študij nizatidin ni učinkovitejši od drugih antagonistov histaminskih receptorjev H2, čeprav nekateri parametri kažejo, da lahko naša molekula bolje prenaša naše telo kot drugi antagonisti H2.
Nizatidina - Odmerjanje in način uporabe
Pri zdravljenju razjed želodca, ki je posledica dolgotrajne uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil - ali kadar je treba slediti dolgotrajnemu zdravljenju z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil z visoko gastrolezijsko močjo - je odmerek nizatidina 300 mg / dan, ki jih lahko vzamemo v eni sami aplikaciji, zvečer pred spanjem ali razdelimo v dve uporabi, eno zjutraj in drugo zvečer. Trajanje zdravljenja je običajno osem tednov.
Odmerek nizatidina, ki ga priporočamo za zdravljenje razjed dvanajstnika, je 300 mg / dan, vzet v enem samem odmerku pred spanjem ali razdeljen na dva odmerka po 150 mg, enega zjutraj in drugega zvečer. pred spanjem. Povprečno trajanje zdravljenja je štiri tedne, vendar se lahko podaljša za nadaljnje štiri tedne, če ni popolnega okrevanja; če je že v prvem ciklu terapije popolno celjenje razjed, in če je zdravljenje potrjeno z endoskopskim pregledom, se lahko zdravljenje prekine pred prehodom štirih tednov.
Tudi za zdravljenje benigne razjede želodca je priporočeni odmerek nizatidina 300 mg / dan, ki ga je treba jemati v eni aplikaciji, zvečer pred spanjem ali razdeljeno na dve dnevni uporabi po 150 mg, od tega \ t eno zjutraj in drugo zvečer, pred spanjem. Trajanje zdravljenja z nizatidinom se običajno spreminja od štirih do osmih tednov, vendar lahko traja tudi manj kot štiri tedne, če obstaja endoskopsko potrjen primer celjenja.
V določenih posebnih primerih, ko se po štirju tednih zdravljenja pojavi razjeda, lahko postane potrebno vzdrževati nadzor nad želodčnim izločanjem, zlasti pri bolnikih s ponavljajočimi se razjedami želodca ali dvanajstnika; v teh primerih lahko podaljšano vzdrževalno zdravljenje spremljamo s 150 mg / dan nizatidina, ki ga je treba vzeti v enem samem odmerku pred spanjem. Zdravnik mora skrbno spremljati tovrstno zdravljenje.
Pri zdravljenju bolezni gastroezofagealnega refluksa je priporočeni odmerek nizatidina 300 mg / dan, razdeljen na dve dnevni uporabi, eno zjutraj in eno zvečer, po 150 mg. V najhujših primerih lahko uporabimo napadni odmerek nizatidina v odmerku 600 mg / dan in ga nato čimprej zmanjšamo na podlagi bolnikovega osebnega terapevtskega odziva.
Nizatidin se večinoma izloča preko ledvic, zato je priporočljivo, da se v primeru hude ledvične odpovedi posveti posebno pozornost.
Nizatidin - Kontraindikacije in opozorila za uporabo
Pred začetkom zdravljenja z nizatidinom je bistveno zagotoviti, da simptomi, za katere je potrebna farmakološka intervencija, niso povezani z neoplastičnim malignim želodčnim razjedom; nizatidin se lahko z zakrivanjem simptomov in lajšanjem bolečine bistveno upočasni diagnozo neoplazme. Več študij je pokazalo, da nizatidin ne vpliva na encimski sistem, ki presnavlja večino zdravil, povezanih s citokromom P450, zato ni verjetno, da bi prišlo do interakcij med zdravili in drugimi zdravili, povezanimi z zaviranjem jetrne presnove s citokromom P450. . V primeru dolgotrajnega zdravljenja z nizatinom pa je treba opraviti zdravniške preglede terapevtskega učinka zdravila in morebitnih neželenih učinkov. Nizatidin se delno presnavlja v jetrih in izloči skoraj 90 odstotkov preko ledvic; kot je bilo pričakovano, je treba paziti, če se zdravijo bolniki z ledvično ali jetrno insuficienco; ker je znano, da velik del starejših bolnikov trpi za ledvično insuficienco, je priporočljivo, da se med staranjem posvetite zdravljenju z nizatidinom. Pri bolnikih s hudo ali celo zmerno ledvično insuficienco je priporočljivo zmanjšati dnevni odmerek nizatidina.
Več velikih kliničnih preskušanj je pokazalo, da uporaba nizatidina ne ogroža sposobnosti bolnikov za upravljanje strojev ali vožnjo vozil.
Nosečnost in dojenje
Pred začetkom zdravljenja z nizatidinom med nosečnostjo ali dojenjem se o tem pogovorite s svojim zdravnikom, da bi razpravljali o koristih in tveganjih takega zdravljenja. Več študij o uporabi nizatidina med nosečnostjo na živalih ni pokazalo nobenega tveganja za plod, vendar žal niso na voljo kontroliranih podatkov in zanesljivih študij o uporabi nizatidina med nosečnostjo; zato priporočamo, da zdravilo jemljete v nosečnosti le, če koristi odtehtajo domnevna tveganja. Potrjeno je, da se nizatidin izloča v materino mleko le v majhnih količinah; v eni študiji je bilo ugotovljeno, da je bilo le 0, 1 odstotka odmerka nizatidina, ki ga je mati vzela v materino mleko v naslednjih 12 urah. V drugi študiji so izločanje nizatidina v materino mleko preučevali pri treh materah v 6 mesecih dojenja; medicinske sestre so prejele 150 mg nizatidina v eni aplikaciji ali razdelili v pet odmerkov, ki so jih jemali na razdalji dvanajst ur; povprečje izločenega nizatidina v mleku je bilo 96 mikrogramov, kar ustreza 0, 064 odstotkom odmerka, ki ga je vzela mati. Kljub zgoraj navedenim podatkom proizvajalci zdravila priporočajo, da med uporabo zdravila prenehajo dojiti (ali obratno, tudi če je malo verjetno), na podlagi neželenega učinka, ugotovljenega med študijo na podganah; praktično so mladiči podgane pokazali depresijo rasti, ko so jih dojile matere, zdravljene z nizatidinom. Vendar je treba poudariti, da se nizatidin izloči iz našega telesa skoraj v celoti po 12 urah in popolnoma po 24 urah, zato v primeru začetka ali nadaljevanja dojenja po zdravljenju z nizatidinom ni tveganja za otroka.
Nizatidin - Stranski in neželeni učinki
Vsa zdravila lahko v teoriji povzročijo neželene učinke, vendar pri večini bolnikov ni stranskih učinkov ali neželenih učinkov. Na splošno je nizatidin zdravilo, ki ga naše telo dobro prenaša; kljub temu lahko povzroči tudi številne neželene učinke. Zanimivo dejstvo, ki izhaja iz kliničnih študij, opravljenih v Združenih državah in Kanadi, je, da se je večina neželenih učinkov, ki se pripisujejo nizatidinu, izkazali - v podobnem odstotku - pri bolnikih v kontrolni skupini, zdravljeni s placebom. Med najpogostejšimi neželenimi učinki, ki so jih opazili pri jemanju nizatidina, so gastrointestinalne, kot so bolečine v trebuhu in driska, ki so najpogostejše, čemur sledijo slabost, bruhanje, napenjanje, zaprtje in dispepsija. Drugi neželeni učinki, povezani z osrednjim živčevjem, kot so glavobol, so - poleg bolečin v trebuhu - najpogostejši, sledijo mu omotica, nespečnost in redko živčnost. Nazadnje, redko se pojavljajo neželeni učinki, kot so dermatološki (srbenje in kožni izpuščaji), srčno-žilni (kratke epizode asimptomatske ventrikularne tahikardije) in drugi neželeni učinki, kot so preobčutljivost, vročina, mialgija in astenija.
