CLOX ® Tiklopidina

CLOX® je zdravilo na osnovi Tiklopidin hidroklorida.

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antitrombotiki.

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® je indiciran za preprečevanje kardiovaskularnih in cerebralnih ishemičnih dogodkov pri bolnikih s tveganjem za trombozo (infarkt, ki trpi zaradi arteriopatije in angine, s predhodnimi ishemičnimi dogodki).

CLOX ® se uporablja tudi za preprečevanje uničenja aorto-koronarnih obvodov in za preprečevanje nastajanja trombov v zunaj telesu, pri hemodializi in pri trombozi centralne vene.

V posebnih skupinah ogroženih bolnikov, natančneje pri bolnikih s predhodnim infarktom ali ishemično anamnezo, je treba uporabo CLOX® podrediti terapevtski neučinkovitosti acetilsalicilne kisline.

Mehanizem delovanja CLOX ® Tiklopidin

Tiklopidin hidroklorid, ki ga jemlje oralno s CLOX®, se popolnoma absorbira na gastrointestinalni ravni, doseže maksimalno plazemsko koncentracijo po 2 urah po dajanju in maksimalno terapevtsko učinkovitost le po nekaj dneh neprekinjenega zdravljenja.

Antitrombotično terapevtsko delovanje je podprto z antiagregacijskim delovanjem, ki se izvaja z zaviranjem vezave fibrinogena na receptor gp IIb / IIIa, izraženega na površini trombocitov.

Pomen te povezave je v nastanku strdka; dejansko, v prisotnosti ADP (ki ga sproščajo tudi trombociti v aktivacijski fazi), receptor za fibrinogen preide v aktivno konformacijo, ki prepozna in učinkovito veže fibrinogen, ki - če se postavi med različne trombocite - deluje kot most, ki omogoča stabilizacijo kapica za hemostatsko kremo.

Pojav prvih terapevtskih učinkov je podvržen nepovratnosti omenjene inhibicije, ki jo lahko dosežemo šele po dveh neprekinjenih dnevih zdravljenja in ki traja omejeno časovno obdobje, potrebno za regeneracijo novih trombocitov.

Poleg zgoraj omenjenega delovanja je bil tiklopidin še posebej učinkovit pri preprečevanju trombotičnih bolezni, saj se je izkazal za koristnega pri zmanjševanju hiper-agregacije eritrocitov, kar daje prednost filtrirnosti.

Po nekaj urah delovanja se tiklopidin presnavlja v neaktivne presnovke v jetrih in se izloča pretežno skozi blato.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

P2Y INHIBITORJI, PRIHODNJE PERSPEKTIVE

Antitrombotiki, kot je tiklopidin, izvajajo svoj terapevtski učinek z zaviranjem agregacije trombocitov z ireverzibilno blokado receptorja P2Y, izraženo na površini trombocitov in uporabno za pospeševanje agregacije. Ta način delovanja pacienta izpostavlja potencialnim tveganjem zaradi podaljšanja zaviralnega delovanja, ki ga lahko dosežemo s povečanim tveganjem za krvavitve. V zvezi s tem več farmacevtskih podjetij eksperimentira z novimi aktivnimi sestavinami, ki lahko izvajajo reverzibilno inhibicijo receptorja in posledično zmanjšujejo stranske učinke, povezane s terapijo.

2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDIN V ZDRAVLJENJU AKUTNEGA KORONARNEGA SINDROMA

Študija PLATONE je pokazala, da je lahko tiklopidin pri zmanjšanju ishemičnih dogodkov pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom in odpovedjo ledvic odločilno učinkovitejši od klopidogrela. Natančneje, tiklopidin je zagotovil zmanjšanje ishemične končne točke za 22%, kar je precej višji odstotek kot pri 17%, pridobljenih s klopidogrelom.

3. GENETIČNI VIDIKI THILKOPIDINSKE TERAPIJE

Glede na jetrno presnovo tiklopidina se domneva, da bi polimorfne variantne citokromijeve encime, ki sodelujejo pri presnovi teh učinkovin, lahko na nek način spremenile njihove farmakokinetične lastnosti, torej njihov terapevtski in varnostni profil. Zadevna študija kaže, kako - za razliko od klopidogrela (aktivne sestavine, podobne tiklopidinu) ti genski varianti ne vplivajo na tiklopidin in tako ohranjajo visok varnostni profil.

Način uporabe in odmerjanje

CLOX ® 250 mg tablete tiklopidin hidroklorida : zdravljenje, ki je običajno podaljšano, vključuje jemanje 1-2 tablet na dan z obroki.

Trajanje terapije in formulacijo pravilnega odmerka določi zdravnik po skrbni oceni bolnikovega fiziopatološkega stanja in njegovega terapevtskega cilja.

V PRIMERU UPORABE CLOX ® Tiklopidina je potrebna zahteva in preverjanje zdravnika.

Opozorila CLOX ® Ticlopidina

Kot pri drugih antitrombotičnih zdravilih je treba pred uporabo CLOXa® vsaj dvakrat tedensko spremljati bolnikovo zmožnost strjevanja krvi in hematologijo, da bi se izognili potencialno nevarnim stranskim učinkom za zdravje bolnika. .

Povečanje časa krvavitve, ki ga povzroči tiklopidin, zahteva prekinitev zdravljenja med patologijami s povečanim tveganjem za krvavitve, v primeru kirurških posegov (v tem primeru naj bi se suspenzija izvajala vsaj teden dni prej) ali zobozdravstvenih posegov.

Čeprav zdravilo samo po sebi ne povzroča pomembnih sprememb v sposobnosti vožnje vozil ali uporabe strojev, lahko nekateri neželeni učinki, ki jih povzroči učinkovina, zmanjšajo pacientove sposobnosti zaznavanja.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Odsotnost kliničnih preskušanj, povezanih z učinki na zdravje zarodka, ne omogoča določitve varnostnega profila tiklopidina, če ga jemljemo med nosečnostjo.

Zaradi tega in za hemodinamične učinke, ki jih povzroča učinkovina, je vnos CLOX® kontraindiciran v obdobju nosečnosti in dojenja.

interakcije

Da bi se izognili nevarnim stranskim učinkom, kot so čezmerna in dolgotrajna krvavitev in krvavitve, se je treba izogibati sočasnemu dajanju nesteroidnih protivnetnih zdravil, antikoagulantov in antiplateletnih zdravil (vsa zdravila, ki lahko poudarijo biološke učinke tiklopidina).

Poleg tega se lahko učinki te aktivne sestavine na krvno komponento krvi povečajo s sočasnim vnosom potencialno mielotoksičnih zdravil.

Kontraindikacije CLOX ® Tiklopidin

Znano je, da je učinek podaljšanja časa krvavitve, ki ga povzroča CLOX®, kontraindiciran pri bolnikih, ki trpijo za motnjami strjevanja krvi, poškodbami ali travmami ali boleznimi s tveganjem za krvavitev.

CLOX ® je tudi kontraindiciran v primerih jetrne bolezni, levkopenije, trombocitopenije, agranulocitoze ali preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Klinična preskušanja in spremljanje v obdobju trženja so pokazali neželene učinke, kot so podaljšan čas krvavitve, povečano tveganje za krvavitve, levkopenijo, trombocitopenijo, agranulocitozo, gastrointestinalne motnje, povečane transaminaze, kožne izpuščaje, vrtoglavico in purpuro.

V večini primerov zgoraj omenjene reakcije postopoma nazadujejo s suspenzijo zdravljenja z zdravili.