splošnost
Ciklosporin je učinkovina z imunosupresivnim in protivnetnim delovanjem.
Zato je njegova uporaba indicirana v vseh primerih, kjer je potrebno zmanjšati bolnikov imunski odziv in vnetje, ki ga povzroča.
Znana tudi kot ciklosporin A, je ta učinkovina ciklični polipeptid, sestavljen iz 11 aminokislin. Trenutno razpoložljiva zdravila na osnovi ciklosporina so na voljo v obliki mehkih kapsul za peroralno uporabo, koncentrat za raztopino za infundiranje in kapljice za oko . Odvisno od zdravila, ki ga boste uporabili, se lahko izdajajo po predložitvi neponovljivega zdravniškega recepta ali omejenega recepta (zdravila, ki se lahko prodajajo javnosti le na recept bolnišnic ali strokovnjakov).
Primeri zdravil za specialitete, ki vsebujejo ciklosporin
- Ciqorin®
- Ikervis®
- Sandimmun®
- Sandimmun Neoral®
Terapevtske indikacije
Kdaj je indicirana uporaba ciklosporina?
Ciklosporin, apliciran peroralno, je indiciran v naslednjih primerih:
- Po presaditvi organa, kostnem mozgu ali presaditvi matičnih celic, da se prepreči zavrnitev (pri odraslih in otrocih);
- Zdravljenje avtoimunskih bolezni, kot so: \ t
- Atopični dermatitis, ekcem ali luskavica (samo odrasli);
- Endogeni uveitis (samo odrasli);
- Nefrotski sindrom (odrasli in otroci);
- Huda revmatoidni artritis (samo odrasli).
Ciklosporin, ki ga dajemo z intravensko infuzijo, je indiciran tudi za preprečevanje pojava zavrnitve po različnih vrstah presadkov.
Po drugi strani pa je ciklosporin v obliki kapljic za oko indiciran pri zdravljenju hudih keratitisov in pri zdravljenju sindroma suhega očesa, ki se pri konvencionalnih terapijah ne izboljša.
Ali ste vedeli, da ...
Ciklosporin je vključen tudi v sestavo različnih veterinarskih zdravil, ki se uporabljajo za:
- Zdravljenje kroničnih manifestacij atopičnega dermatitisa pri psih;
- Simptomatsko zdravljenje kroničnega alergijskega dermatitisa pri mačkah;
- Zdravljenje idiopatskega suhega keratokonjunktivitisa in kroničnega površinskega keratitisa.
opozorila
Opozorila in previdnostni ukrepi za uporabo ciklosporina
Pred začetkom in med zdravljenjem s ciklosporinom peroralno ali parenteralno morate obvestiti svojega zdravnika, če ste v enem ali več naslednjih stanj:
- Imate kakršne koli okužbe ali imate simptome, ki bi lahko kazali na še ne diagnosticirano okužbo (npr. Zvišana telesna temperatura, vneto grlo, kašelj itd.);
- Imate motnje in motnje ledvic in / ali jeter;
- Pokaže ali trpi zaradi hipertenzije;
- Imate hipomagneziemijo ali hiperkaliemijo;
- Eden trpi zaradi protina;
- Boste trpeli zaradi neke oblike raka;
- Imate epilepsijo;
- Izvesti je treba cepljenja;
- Ste noseči ali dojite.
Pred začetkom zdravljenja s kapljicami za oko s ciklosporinom pa je treba zdravnika obvestiti, če:
- Imel je okužbe oči, ki jih je povzročil virus Herpes ;
- Zdravite se z zdravili za zdravljenje glavkoma;
- Jemljete kortikosteroidne droge.
Vendar pa je kot previdnostni ukrep pred jemanjem zdravil, ki temeljijo na ciklosporinu, vedno priporočljivo obvestiti zdravnika o svojih zdravstvenih stanjih in jih obvestiti o morebitni prisotnosti katere koli vrste motnje ali bolezni, čeprav v zgoraj navedenem primeru ni. prijavljenih seznamov.
Prosimo, upoštevajte
Zaradi supresijskega delovanja na imunski sistem vnos ciklosporina poveča tveganje za razvoj raka, zlasti kože in limfoidnega sistema. Iz tega razloga je priporočljivo čim bolj omejiti izpostavljenost UV žarkom, pri tem pa paziti, da uporabite ustrezne zaščitne filtre (zaščita pred soncem) in nosite primerno zaščitno obleko .
Nazadnje je treba opozoriti, da lahko uporaba ciklosporina tako oralno kot parenteralno, kot tudi skozi oko, povzroči pojav stranskih učinkov, ki lahko spremenijo sposobnost vožnje in / ali uporabe strojev ; zato se je treba med zdravljenjem z zadevno učinkovino izogibati tem dejavnostim.
Farmakološke interakcije
Interakcije med ciklosporinom in drugimi zdravili
Zaradi farmakoloških interakcij, do katerih lahko pride pred začetkom zdravljenja s peroralno ali parenteralno uporabo ciklosporina, morate svojega zdravnika obvestiti, če jemljete ali ste pred kratkim jemali zdravila, kot so: \ t
- Zdravila za povečanje ravni kalija v krvi (npr. Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, zdravila, ki vsebujejo kalij, itd.);
- metotreksat;
- digoksin;
- Nifedipin;
- Zdravila, ki lahko povzročijo nefrotoksičnost;
- Zdravila, ki lahko povečajo koncentracijo ciklosporina v krvi, kot so: \ t
- Antibiotiki in protiglivi;
- antihipertenziv;
- Peroralni kontraceptivi;
- metoklopramid;
- Zdravila za zdravljenje protina;
- Zdravila za zdravljenje HIV;
- Zdravila proti raku;
- Itd
- Zdravila, ki lahko znižajo koncentracijo ciklosporina v krvi, kot so: \ t
- Antikonvulzivi in barbiturati;
- Zdravila za zdravljenje tuberkuloze;
- Bosentan (učinkovina, ki se uporablja pri zdravljenju pljučne hipertenzije);
- Izdelki na osnovi šentjanževke (ali šentjanževke, rastlina z znanimi antidepresivnimi lastnostmi);
- Itd
Prosimo, upoštevajte
Med peroralno in parenteralno terapijo s ciklosporinom se je treba izogibati vnosu grenivke, njenih derivatov ali izdelkov, ki jo vsebujejo, saj lahko vplivajo na terapevtsko aktivnost aktivne sestavine.
Namesto tega morate pred jemanjem ciklosporina v obliki kapljic za oko povedati zdravniku, če jemljete druge kapljice za oko na osnovi kortikosteroida .
V vsakem primeru je treba pred začetkom zdravljenja s ciklosporinom - bodisi peroralno ali lokalno - povedati zdravniku, če jemljete ali če ste pred kratkim jemali zdravila ali izdelke katere koli vrste, vključno z zdravila brez recepta (SOP), zdravila brez recepta (OTC), zeliščni in fitoterapevtski izdelki ter homeopatski proizvodi.
Neželeni učinki
Neželeni učinki, ki jih povzroča vnos ciklosporina
Ciklosporin lahko povzroči več stranskih učinkov, čeprav se vsi bolniki ne manifestirajo ali manifestirajo na enak način. Pravzaprav se vsaka oseba subjektivno odziva na dajanje - oralno, parenteralno ali okularno - s ciklosporinom, ki kaže stranske učinke, ki so različni glede na vrsto in / ali intenzivnost ali sploh ne.
Ciklosporin ustno in parenteralno
V nadaljevanju so navedeni nekateri od glavnih neželenih učinkov, ki jih povzroča peroralni in parenteralni ciklosporin.
Bolezni krvi
Zdravljenje s ciklosporinom lahko povzroči: \ t
- levkopenija;
- trombocitopenija;
- anemija;
- Mikroangiopatska hemolitična anemija;
- Trombocitopenična trombotična purpura.
Bolezni živčevja
Zdravljenje s ciklosporinom lahko povzroči:
- Glavobol;
- tresenje;
- parestezije;
- krči;
- encefalopatije;
- nespečnost;
- zmedenost;
- ataksija;
- pareza;
- Motnje vida;
- Coma;
- Motorna polinevropatija.
Bolezni kože in podkožja
Vnos s ciklosporinom lahko povzroči:
- akne;
- Hipertrihoza in hirzutizem;
- Kožni izbruhi.
Bolezni prebavil
Zdravljenje s ciklosporinom lahko pospeši pojav: \ t
- Slabost in bruhanje;
- Bolečine v trebuhu;
- driska;
- Peptični ulkus;
- Pankreatitis.
Drugi neželeni učinki
Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s ciklosporinom, so: \ t
- Alergijske reakcije, tudi resne, pri občutljivih posameznikih;
- Reakcije na mestu dajanja v primeru intravenske infuzije;
- Vročina in utrujenost;
- Vroče utripa;
- hipertenzija;
- Motnje delovanja jeter in / ali ledvic;
- Hepatotoksičnost in / ali nefrotoksičnost;
- hiperlipidemija;
- hiperglikemije;
- hiperkaliemija;
- hipomagneziemija;
- anoreksija;
- Menstrualne motnje;
- ginekomastija;
- Bolečine v mišicah in / ali krči;
- Šibkost mišic;
- Pridobivanje telesne teže.
Ciklosporin za Via Oculare
Med najpogostejšimi neželenimi učinki, ki se lahko pojavijo med dajanjem kapljic za oko s ciklosporinom, se spomnimo: \ t
- Alergijske reakcije, tudi resne, pri občutljivih posameznikih;
- Bolečine na mestu dajanja;
- draženje;
- Povečano solzenje;
- Zamegljen vid;
- Okularna hiperemija;
- Eritem in edem veke;
- Bakterijski keratitis;
- Očesni herpes zoster.
Preveliko
Če jemljete prekomerne odmerke ciklosporina, morate o tem nemudoma obvestiti zdravnika ali oditi v najbližjo nujno bolniško sobo, pri čemer pazite, da vam prinese embalažo zdravila. Antidoti niso znani in zdravljenje je simptomatsko in podporno . Vendar pa je lahko koristna takojšnja sprožitev bruhanja in izpiranja želodca.
Mehanizem ukrepanja
Kako deluje ciklosporin?
Ciklosporin je ciklični polipeptid z imunomodulatornimi, imunosupresivnimi in celo protivnetnimi lastnostmi .
Mehanizmi delovanja, s katerimi je ciklosporin sposoben izvesti omenjene dejavnosti, so naslednji: \ t
- Inhibicija celično posredovanih imunskih odzivov, ki vključujejo:
- Proizvodnja protiteles, ki so odvisna od limfocitov T;
- Transplantacijska reakcija na gostitelja (GVHD);
- Alogenska presaditvena imunost.
- Blokada mirujočih limfocitov v fazi G0 ali G1 celičnega cikla.
- Inhibicija sproščanja interlevkina 2 in sproščanje limfokinov z aktiviranimi celicami T.
Uporaba in odmerjanje
Kako jemati zdravilo Cyclosporine
Ciklosporin je na voljo v različnih farmacevtskih oblikah, primernih za peroralno dajanje (mehke kapsule), parenteralno dajanje (koncentrat za raztopino za intravensko infuzijo) in očesno dajanje (kapljice za oči).
Mehke kapsule je treba pogoltniti cele s pomočjo malo vode; koncentrat za raztopino za infundiranje je treba predhodno razredčiti in nato uporabiti s počasno intravensko infuzijo s strani specializiranega osebja ; kapljice za oko je seveda treba vkapati neposredno v prizadeto oko .
Odmerek ciklosporina (odmerek in trajanje zdravljenja) mora določiti zdravnik posamezno za vsakega bolnika. Spodaj so navedeni nekateri odmerki, ki se običajno uporabljajo v terapiji.
Peroralni ciklosporin
Če se ciklosporin daje peroralno, je odmerek, ki ga je treba vzeti, odvisen od tega, zakaj je treba uporabiti zdravilno učinkovino:
- Preprečevanje zavrnitve v primeru presaditve organov, izvornih celic ali kostnega mozga: dnevni odmerek med 2 mg in 15 mg ciklosporina na kilogram telesne mase.
- Nefrotski sindrom :
- Odrasli : dnevni odmerek med 2, 5 mg in 5 mg ciklosporina na kilogram telesne mase;
- Otroci : dnevni odmerek med 2, 5 mg in 6 mg ciklosporina na kilogram telesne mase.
- Endogeni uveitis : dnevni odmerek med 5 mg in 7 mg ciklosporina na kilogram telesne mase.
- Psorijaza in atopični dermatitis : dnevni odmerek med 2, 5 mg in 5 mg ciklosporina na kilogram telesne mase.
- Huda revmatoidni artritis : dnevni odmerek med 3 mg in 5 mg ciklosporina na kilogram telesne mase.
Dnevne odmerke peroralnega ciklosporina je treba razdeliti v dva odmerka . Poleg tega naj bi se zaposlovanje izvajalo vsak dan ob istem času .
Intravenski ciklosporin
Količina ciklosporina, ki se običajno uporablja intravensko, je med 3 mg in 5 mg na kilogram telesne mase, ki se daje v dveh deljenih odmerkih .
Ciklosporin skozi oko
Kot pri ciklosporinu v obliki kapljic za oko, je običajni priporočeni odmerek ena kapljica na vsako prizadeto oko, enkrat na dan, zvečer pred spanjem za nočni počitek.
Prosimo, upoštevajte
Če nosite kontaktne leče, jih morate odstraniti pred vkapanjem ciklosporinskih kapljic za oko. Leče lahko znova nosite naslednje jutro.
Nosečnost in dojenje
Ali je mogoče ciklosporin jemati med nosečnostjo in med dojenjem?
Uporaba ciklosporina, ki se daje na kakršenkoli način, se med nosečnostjo ponavadi ne priporoča (poskusi in vivo, ki pri ljudeh niso bili potrjeni, pa so pokazali povečano tveganje za malformacije pri plodu), tako med dojenjem. (aktivna sestavina se izloča v materino mleko).
Če se pojavi potreba po zdravljenju na podlagi ciklosporina, morajo nosečnice in doječe matere nujno obvestiti zdravnika o svojem statusu.
kontraindikacije
Kadar ciklosporina ne smete uporabljati
Uporaba ciklosporina skozi katerokoli pot je kontraindicirana v primeru znane preobčutljivosti na ciklosporin sam in / ali na eno ali več pomožnih snovi, ki jih vsebuje zdravilo.
Uporaba ciklosporina prek peroralne in parenteralne (intravenske infuzije) je kontraindicirana tudi v naslednjih primerih:
- Če se že zdravite z:
- Dabigatran (učinkovina z antikoagulantno aktivnostjo, ki spada v skupino neposrednih inhibitorjev trombina);
- Bosentan (učinkovina, ki se uporablja pri zdravljenju pljučne hipertenzije);
- Aliskiren (učinkovina z antihipertenzivnim delovanjem spada v skupino neposrednih zaviralcev renina).
- Če jemljete izdelke na osnovi šentjanževke (ali šentjanževke, rastlina z znanimi antidepresivnimi lastnostmi).
Končno je uporaba ciklosporina v obliki kapljic za oči kontraindicirana v prisotnosti okužb .
Prosimo, upoštevajte
Za podrobnejše informacije o indikacijah, opozorilih in previdnostnih ukrepih, interakcijah, neželenih učinkih, uporabi med nosečnostjo in med dojenjem ter kontraindikacijami za ciklosporin se je priporočljivo posvetovati z zdravnikom in natančno prebrati navodilo za uporabo zdravila. in ga boste morali uporabiti.
