Zdravilo LOBIVON ® je zdravilo na osnovi nebivolola
TERAPEVTSKA SKUPINA: Beta-blokatorji
IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki
Indikacije LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® se uporablja pri zdravljenju esencialne hipertenzije in blagih, zmernih in stabilnih srčnih popuščanj.
Mehanizem delovanja LOBIVON ® Nebivololo
Nebivolol, ki ga jemlje LOBIVON ®, se absorbira v prebavnem traktu in se v jetrih zlahka presnavlja s citokromnimi encimi. Presnovni procesi, s katerimi se ta aktivna sestavina sooča, so odvisni od encima CYP2D6, na katerega aktivnost strogo vpliva genska varianta istega proteina. Zato se biološka uporabnost, čas, da se doseže največja plazemska koncentracija in razpolovni čas, razlikuje med počasnimi in hitrimi metabolizatorji, čeprav se zdi, da je "hitri" polimorfizem najpogostejši v populaciji.
Nebivolol je kardioselektivni beta-blokator zadnje generacije, ki se povezuje s klasičnim mehanizmom selektivne inhibicije adrenergičnih receptorjev beta 1, izraženih na srčni ravni, očitno vazodilatorno delovanje, določeno z indukcijo poti arginina in dušikovega oksida s povečano koncentracijo. slednji molekuli na ravni intimne navade arteriolarjev.
Zmanjšanje pogostnosti in intenzivnosti miokardnega krčenja, izboljšanje koronarne perfuzije, zmanjšano srčno delovanje in inovativno vazodilatacijsko delovanje naredijo nebivolol eden najučinkovitejših zaviralcev beta v antihipertenzivnem zdravljenju.
Presnovki nebivolola, hidroksiliranih in glukuroniranih, se izločajo v bolj ali manj podobnih delih z urinom in blatom.
Opravljene študije in klinična učinkovitost
NEBIVOLOLO, BETA-BLOKER NOVE GENERACIJE
Nebivolol je ena izmed novih zaviralcev beta, saj povezuje pomembno vazodilatatorno delovanje z zaviralnim učinkom na adrenergične receptorje Beta. Študija molekularnih mehanizmov vazodilatacije, zaradi katere je ta učinkovina ena najbolj učinkovitih beta blokatorjev pri zdravljenju visokega krvnega tlaka, je pokazala aktivacijo receptorjev Beta 1 v gladkih mišicah žil in povečanje aktivnosti sintaze dušikovega oksida z posledično povečanje koncentracij dušikovega oksida.
2. ANTIPERTENZIVNA UČINKOVITOST NEBIVOLOLA
Zadevna študija preizkuša učinkovitost nebivolola pri zdravljenju hipertenzije pri približno 300 bolnikih. Dobljeni podatki kažejo zmanjšanje diastoličnega tlaka za približno 11 mmHg in sistoličnega tlaka 14 mmHg pri bolnikih s hipertenzijo stopnje I in II, zdravljenih 8 tednov z nebivololom.
3.NEBIVOLOL: ZAŠČITNI UČINEK
Zelo zanimiva študija je bila izvedena na debelih bolnikih, ki so bili izpostavljeni intenzivni telesni vadbi, koristni za opazovanje zaščitnih učinkov nebivolola na zdravje bolnikov. Natančneje, dajanje te aktivne sestavine za 8 tednov, v terapevtskih odmerkih, je zagotovilo zmanjšanje pro-vnetnih citokinov in leptina ter povečanje adiponektina, ki ima zaščitni učinek proti vnetnemu stresu, ki ga povzroča vadba. intenzivno fizično.
Način uporabe in odmerjanje
LOBIVON® 5 mg tablete nebivolola v racemni obliki: standardni odmerek za zdravljenje hipertenzije je ena tableta na dan, po možnosti ob istem času. Pri starejših bolnikih ali tistih z zmanjšanim delovanjem ledvic je treba začetni odmerek prepoloviti. Terapevtski učinek se pojavi po 1-2 tednih od začetka zdravljenja, največjo učinkovitost pa opazimo šele po 4 tednih.
Za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja ni mogoče a priori definirati optimalnega odmerka, saj je potreben strog zdravstveni nadzor, ki je koristen za določitev učinkovitega terapevtskega odmerka na podlagi fizio-patoloških značilnosti bolnika.
V PRIMERU PRED UPORABO LOBIVON ® Nebivololo - ZAHTEVA IN PREVERJANJE VAŠEGA ZDRAVNIKA JE POTREBNA.
Opozorila LOBIVON ® Nebivololo
Pred uporabo zdravila LOBIVON® je treba opraviti natančno anamnestično in klinično presojo, da se izognemo pojavu neprijetnih stranskih učinkov.
Natančneje, bradikardno delovanje nebivolola se lahko poveča s sočasno uporabo zdravil, ki delujejo na kardiovaskularni sistem ali anestezijo, tako da je potrebna prekinitev zdravljenja; lahko tudi prikrije nekatere pomembne znake, kot je tahikardija pri patologijah endokrinih interesov, kot so diabetes in hipertiroidizem.
Še več, tudi če upoštevamo to zdravilno učinkovino kot kardioselektivni beta-blokator, lahko pri visokih koncentracijah medsebojno deluje z adrenergičnimi receptorji respiratornega trakta, inducira bronhialno konstrikcijo in poslabša simptomatologijo pri bolnikih z bronhopatijo.
Posebno pozornost je treba nameniti tudi bolnikom, ki imajo posebno ali neustrezno zdravljeno bolezen srca (srčni blok prve stopnje, patologije periferne cirkulacije, Prinzmetalova angina).
Zdi se, da nebivolol poveča občutljivost za alergene, kar poslabša simptome pri bolnikih, ki so nagnjeni k temu.
Če je potrebna prekinitev zdravljenja, jo je treba izvajati postopoma, zlasti pri bolnikih z različnimi vrstami bolezni srca.
Zdravilo LOBIVON ® vsebuje laktozo, zato ga ne priporočamo bolnikom z malabsorpcijo glukoze / galaktoze ali pomanjkanjem laktaznega encima.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Hemodinamični učinki, ki jih povzroča LOBIVON®, zlasti zmanjšana placentna perfuzija, lahko ogrozijo normalen razvoj zarodka in ploda ter določijo klinično pomembne presnovne dekompenzacije; iz teh razlogov ne priporočamo jemanja zdravila LOBIVON ® med nosečnostjo.
Enaka indikacija velja tudi za obdobje dojenja, glede na prisotnost nebivolola v materinem mleku v pomembnih koncentracijah.
interakcije
Pogoste interakcije, opažene za kategorijo kardioselektivnih zaviralcev beta - kot so antiaritmiki razreda II in III, kalcijevi antagonisti tipa verapamil / diltiazem, antihipertenzivi s centralnim delovanjem, halogenirani anestetiki - hlapni, digitalis glikozidi, antipsihotiki in antidepresivi, povečanje bioloških učinkov zdravila - drugi so dodani, kar je pomembno pri variaciji farmakokinetičnih lastnosti nebivolola. Zlasti glede na vlogo jetrnega encima CYP2D6 bi lahko njegovi zaviralci, kot so paroksetin, fluoksetin, tioridazin in kinidin, povečali plazemske koncentracije nebivolola, kar bi povečalo tveganje za neželene učinke.
Kontraindikacije LOBIVON ® Nebivololo
Tako kot drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, je tudi zdravilo LOBIVON ® kontraindicirano v primeru preobčutljivosti za eno od njegovih sestavin, v primeru hipotenzije, motenj cirkulacije, metabolne acidoze, neustreznega zdravljenja feokromocitoma, neustreznega zdravljenja srčnega bloka ali srčnega popuščanja., kardiogeni šok in odpoved jeter.
Neželeni učinki - Neželeni učinki
Najpogostejši neželeni učinki zdravila LOBIVON ® so glavobol, omotica, parestezija, dispneja, zaprtje, slabost, driska, utrujenost in edemi.
Bolj redki in opaženi zlasti pri določenih skupinah ogroženih bolnikov, so bili neželeni učinki, kot so nočne more, spremembe vida, bradikardija, srčno popuščanje, počasna AV prevodnost / AV blok, hipotenzija, bronhospazem, dispepsija, napenjanje, bruhanje, pruritus, izpuščaj koža, impotenca in depresija.
V literaturi so opisane tudi nekatere epizode halucinacij, psihoz, zmedenosti, hladno-cianotičnih okončin, Raynaudovih pojavov, suhih oči in oculo-muko-kožne toksičnosti, povezanih z nebivololom.
Opombe
LOBIVON ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
uporaba LOBIVONA športnikov, če ni terapevtske potrebe, da se zmanjša fiziološki odziv na stres in s tem povezane simptome (tremor okončin, zvišanje krvnega tlaka, povečanje čustvene napetosti itd.), je DOPANT praksa.
