CRESTOR® je zdravilo na osnovi kalcijeve soli na osnovi rosuvastatina
TERAPEVTSKA SKUPINA: Hipolipidemični - inhibitor HMG-CoA reduktaze
IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki
Indikacije CRESTOR ® Rosuvastatin
Zdravilo CRESTOR ® je indicirano pri zdravljenju primarne hiperholesterolemije, mešane dislipidemije in heterozigotne družinske hiperholesterolemije, kadar dietna terapija in druge nefarmakološke terapije - kot so nadzorovana vadba in hujšanje - ne dajejo zadovoljivih rezultatov. Toda tudi med zdravljenjem z zdravilom CRESTOR® je priporočljivo vzdrževati pravilen način življenja, ki je namenjen izboljšanju lipidemičnega profila pacienta.
CRESTOR® se lahko uporablja v najtežjih in redkih primerih hiperholesterolemije, na primer homozigotne družinske oblike, vedno kot dopolnilo k ustrezni prehrani in v vsakem primeru v povezavi z drugimi zdravili za zniževanje lipidov.
Mehanizem delovanja CRESTOR ® Rosuvastatin
Peroralni rosuvastatin se absorbira v gastrointetičnem traktu in doseže najvišjo koncentracijo v plazmi 5 ur po peroralnem dajanju. Povezan s plazemskimi beljakovinami, predvsem albuminom, doseže jetra v velikih količinah, kjer opravlja del svoje biološke funkcije. Terapevtski učinki tega aktivnega principa so dejansko posledica različnih bioloških učinkov, ki so povzeti kot sledi:
- Inhibicija encima HMG-CoA reduktaze, ki je potrebna za sintezo mevalonata (nepovraten in odločilen encimski korak za sintezo holesterola)
- Povečanje števila jetrnih receptorjev za LDL na hepatocitih (zagotavlja boljši pretok teh lipoproteinov);
- Zmanjšanje jetrne sinteze VLDL, predhodnih sestavin LDL.
Vsi ti mehanizmi imajo za posledico zmanjšanje plazemskih vrednosti skupnega holesterola, LDL holesterola in trigliceridov, ki jih je mogoče oceniti v enem tednu od začetka zdravljenja in maksimumov na četrtem, potem pa ostajajo konstantni skozi celotno zdravljenje.
Po njegovem terapevtskem delovanju (razpolovni čas 19 ur) se rosuvastatin izloča večinoma nespremenjen z blatom, v manjšem delu pa z urinom, čeprav se minimalni delež presnavlja v jetrih v neaktivne presnovke, kot je lakton.
Opravljene študije in klinična učinkovitost
Am J Cardiol. 2003 Jul 15; 92 (2): 152-60.
V tej študiji so ocenili učinkovitost različnih odmerkov rosuvastatina pri zdravljenju 6 tednov bolnikov s hiperholesterolemijo s koncentracijo LDL holesterola v plazmi med 160 in 250 mg / dL. Terapija z rosuvastatinom je zagotovila doseganje terapevtskega cilja (holesterola LDL manj kot 100 mg) pri več kot 80% zdravljenih bolnikov. Med primerjavo z drugimi statini so bili zabeleženi bistveno nižji odstotki. Poleg tega je bil povprečni padec LDL holesterola, dobljen z rosuvastatinom, vsaj 10% višji kot pri drugih zdravilih.
2. ROSUVASTATINA IN COENZIMA Q 10
Znano je, da je izoprenilna veriga koencima Q10 sintetizirana iz prekurzorja, mevalonata, ki se deli s presnovo holesterola in zavira z uporabo statinov. Številni strokovnjaki po vsem svetu trdijo, da je pomanjkanje koencima Q10, opaženo pri bolnikih, ki so prejemali dolgotrajno zdravljenje s statini, lahko delno odgovorno za miopatije in rabdomiolizo, povezano s to vrsto zdravljenja (ob predpostavki pro-energetske vloge). in antioksidant koencima Q10 v metabolizmu mitohondrijev). Ta pomembna študija kaže, kako rosuvastatin lahko ugotovi pomembno zmanjšanje ravni koencima Q10, ne da bi to vplivalo na pojav neželenih reakcij.
3. UČINKOVITOST ROSUVASTATINE V PREPREČEVANJU KARDIOVASKULARNEGA TVEGANJA \ t
Ta zelo pomembna evropska študija - izvedena na skoraj 18.000 bolnikih, ki trpijo zaradi visokega srčno-žilnega tveganja (ki je prav tako spremljana z odmerkom c-reaktivnih beljakovin v plazmi) in nepatoloških ravni LDL-holesterola - kaže, kako je uporaba rosuvastatina zagotovila prepolovitev kardiovaskularnih nesreč (srčni napad), možgansko kap in smrt) tudi pri bolnikih s koncentracijo LDL holesterola, ki ne upravičujejo predpisovanja zdravila.
Način uporabe in odmerjanje
CRESTOR® 5/10/20 / 40 mg tablete rosuvastatin kalcijeve soli: Oblika odmerka mora upoštevati ravni skupnega holesterola, LDL holesterola, HDL holesterola in predvsem celotnega kardiovaskularnega tveganja, zato je povezana tudi z drugimi dejavniki, kot so debelost, presnovne bolezni (diabetes), hipertenzija in poznavanje bolezni srca in ožilja.
Smernice priporočajo, da se v začetni fazi zdravljenja jemlje 5/10 mg rosuvastatina enkrat na dan, v kombinaciji s hipolipidno dieto in pravilnim načinom življenja. Odmerek se lahko poveča do 20 mg po štirih tednih zdravljenja, tj. V obdobju, ko načrt zdravljenja doseže največjo učinkovitost.
Odmerki nad 20 mg se lahko uporabljajo pri bolnikih s hudo hiperholesterolemijo in z visokim tveganjem za srčno-žilne bolezni, vendar le pod strogim nadzorom strokovnjaka, saj se pogostnost neželenih učinkov pri teh odmerkih znatno poveča. Podobnim odmerkom se ne sme dajati bolnikom z ledvično insuficienco, celo zmerno.
V PRIMERU PRED UPORABO CRESTORA ® POTREBUJO ZAHTEVO IN PREVERJANJE ZDRAVNIKA.
Opozorila CRESTOR® Rosuvastatin
V primerih primarne hiperholesterolemije je treba zdravilo CRESTOR® dajati samo v primeru neuspeha predhodne prehranske terapije, ki traja vsaj 12 tednov. V celotnem načrtu zdravljenja bi bilo treba ohraniti pravilen način življenja in ustrezno prehrano.
Odmerki, višji od 20 mg, natančneje terapevtski odmerki 40 mg, so bili povezani s povečanim delovanjem ledvic, zato bi bilo med zdravljenjem z visokim odmerkom zdravila CRESTOR ® priporočljivo spremljati delovanje ledvic, da bi se izognili poškodbam. Podobno je treba spremljati koncentracijo kreatinina v plazmi (označevalci poškodbe mišic), ker lahko odmerki rosuvastatina, ki so večji od 20 mg / dan, ogrozijo integriteto mišic z mialgijo, miopatijami in redko rabdomiolizo.
Poleg tega je treba pred in med obdobjem zdravljenja spremljati označevalce jetrne funkcije, zlasti pri nekaterih ogroženih bolnikih (alkoholne pivce in bolnike s predhodno boleznijo jeter), da bi se izognili spremembi normalnih farmakokinetičnih lastnosti, z izboljšanjem stranskih učinkov.
Pri starejših in japonskih bolnikih, pri katerih je izpostavljenost zdravilu bistveno višja, se terapevtskih odmerkov ne sme uporabljati nad 5 mg.
Zdravilo CRESTOR ® med pomožnimi snovmi vsebuje laktozo, zato se ne priporoča za intoleranco za laktozo / galaktozo ali za pomanjkanje laktaznih encimov.
Znan mehanizem delovanja zdravila CRESTOR® in odsotnost znanstvenih dokazov v literaturi je možno izključiti neželene dogodke, ki bi lahko zmanjšali bolnikove zaznavne in reaktivne zmogljivosti ter nevarnost uporabe strojev in vozil.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Uporaba zdravila CRESTOR ® je v nosečnosti zelo kontraindicirana, saj je holesterol pomemben pri normalnem razvoju zarodka in ploda; zato je pri zdravljenju s statini treba uporabiti ustrezne kontracepcijske ukrepe.
Ni kliničnih podatkov o učinkih izločenih statinov v materino mleko na zdravje novorojenčka; zato se je priporočljivo izogibati dojenju med zdravljenjem s temi zdravili.
interakcije
Po sočasnem jemanju rosuvastatina lahko pride do zvišanja plazemske koncentracije rosuvastatina:
- ciklosporin;
- Antagonisti varfarina in vitamina K;
- Fibrati in snovi z delovanjem za zniževanje lipidov;
- Zaviralci jetrnega encima CYP3A4 (itrakonazol), odgovorni za presnovo rosuvastatina (klinično neznatno povečanje).
V teh primerih je priporočljivo pregledati odmerke zdravila CRESTOR®, da bi se izognili pojavu neželenih učinkov.
Med dajanjem: so opazili zmanjšanje koncentracij rosuvastatina:
- Antacidi;
- eritromicin;
CRESTOR® lahko poveča tudi koncentracijo peroralnih kontraceptivov v plazmi, kar zahteva nadaljnjo prilagoditev odmerka teh zdravil.
Pri sočasni uporabi zdravila CRESTOR ® z drugimi zaviralci reduktaze HMG-GoA (vključno z rdečim fermentiranim rižem) in fibrati so opazili povečano tveganje za miopatijo, zlasti pri odmerkih, večjih od 20 mg rosuvastatina.
Kontraindikacije CRESTOR ® Rosuvastatin
Zdravilo CRESTOR ® je kontraindicirano v primerih zmanjšane funkcije jeter, hude ledvične insuficience, miopatij in stanj, ki povzročajo motnje v skeletnih mišicah, sočasno jemanje ciklosporina in preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin.
Odmerki 40 mg rosuvastatina so kontraindicirani pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, tudi skromne jakosti, s poznavanjem predhodne mišične bolezni (zlasti v povezavi z drugimi sredstvi za zniževanje lipidov) in pri japonskih bolnikih, pri katerih je izpostavljenost zdravilu večja.
Neželeni učinki - Neželeni učinki
Neželeni učinki, povezani z zdravljenjem z zdravilom CRESTOR®, so na splošno dobro prenašani, blagi in omejeni na obdobje zdravljenja. Natančneje, najpogostejši neželeni učinki so: glavobol, omotica, zaprtje, slabost, bolečine v trebuhu, mialgija in astenija. Pri odmerkih nad 20 mg so opazili miopatije, povečanje plazemske kreatin-kinaze, proteinurijo in povečanje transaminaz, indekse mišične, ledvične in jetrne stiske.
V vsakem primeru se simptomatologija zlahka zniža po prekinitvi ali prilagoditvi zdravljenja z zdravili.
Opombe
Zdravilo CRESTOR® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
