droge

Ticagrelor: Kaj je to? Za kaj je? Kako deluje? Odmerjanje, neželeni učinki in kontraindikacije I.Randija

splošnost

Ticagrelor je učinkovina z antiagregacijskim delovanjem.

Kemična struktura Ticagrelorja

Njegova uporaba je zato indicirana v vseh primerih, v katerih je treba preprečiti strjevanje krvi, da bi se izognili pojavu srčno-žilnih dogodkov pri ogroženih bolnikih.

Običajno se tikagrelor daje peroralno skupaj z drugo učinkovino z antiagregacijskim delovanjem: acetilsalicilna kislina . Odmerek zdravila, ki ga je treba dajati, se lahko razlikuje glede na razlog, zakaj je treba ovirati agregacijo trombocitov.

Primeri zdravil, ki vsebujejo tikagrelor

  • Brilique®

Terapevtske indikacije

Kdaj je navedena uporaba zdravila Ticagrelor?

Uporaba tikagrelorja je indicirana za zmanjšanje možnosti za srčni infarkt, možgansko kap ali druge kardiovaskularne dogodke, ki jih povzroči nastanek krvnih strdkov pri bolnikih, ki so v preteklosti imeli srčni infarkt ali ki so trpeli zaradi angine nestabilen .

opozorila

Opozorila in previdnostni ukrepi za uporabo zdravila Ticagrelor

Pred začetkom zdravljenja s tikagrelorjem je priporočljivo, da svojega zdravnika obvestite, če ste v enem ali več naslednjih stanj:

  • Eden mora opraviti operacijo . V takem stanju je treba zdravljenje na osnovi tikagrelorja pravočasno prekiniti, da bi se izognili povečanemu tveganju krvavitve in krvavitve med kirurškim posegom. Okvirno je treba suspenzijo zdravila izvesti 5 dni pred izvedbo intervencije; v vsakem primeru bo zdravnik zagotovil pravilne informacije o zadevi.
  • Pri nedavnih kirurških posegih (vključno z zobozdravstvenimi), prisotnosti motenj strjevanja krvi, prisotnosti resnih ran, prisotnosti razjede želodca ali polipov debelega črevesa in danke ste izpostavljeni večjemu tveganju za krvavitev / krvavitev .
  • Imate bradikardijo .
  • Imate astmo, težave z dihanjem ali druge bolezni in pljučne bolezni .
  • Obstajajo visoke ravni urikemije (sečne kisline v krvi).
  • Imate motnje ali bolezni jeter .

Vendar pa je kot previdnostni ukrep pred jemanjem zdravil na osnovi tikagrelorja vedno dobro obvestiti zdravnika o svojih zdravstvenih stanjih in o morebitni prisotnosti katere koli vrste motnje ali bolezni.

Farmakološke interakcije

Interakcije Ticagrelorja z drugimi zdravili

Preden vzamete tikagrelor, morate svojemu zdravniku povedati, če jemljete druga zdravila, ki lahko povečajo tveganje za krvavitev, kot so: \ t

  • Peroralni antikoagulanti, kot je varfarin;
  • Fibrinolitična zdravila (alteplasi, streptokinaza itd.);
  • Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), kot so npr. Naproksen in ibuprofen;
  • Protiglivična zdravila, kot je ketokonazol;
  • Alkaloidi in derivati ​​ergotov, ki se uporabljajo pri zdravljenju glavobolov;
  • Antibiotiki, kot je klaritromicin;
  • Cisaprid (aktivna sestavina, uporabljena proti dispeptičnim motnjam);
  • Antidepresivi, kot so nefazodon in selektivni inhibitorji prevzema serotonina (SSRI), kot so sertralin, citalopram in paroksetin;
  • Antivirusna zdravila, kot so atazanavir in ritonavir.

Prav tako je zaradi interakcij med zdravili, ki se lahko pojavijo, enako pomembno povedati zdravniku, če jemljete:

  • Antiaritmična zdravila, kot so diltiazem in kinidin;
  • Antihipertenzivna zdravila (verapamil in zaviralci beta);
  • Glikozidi digitalisa, kot je digoksin;
  • Antiepileptična zdravila (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital itd.);
  • Statini, kot so atorvastatin in lovastatin, zlasti pri odmerkih nad 40 mg na dan;
  • Imunosupresivi, kot je ciklosporin;
  • Opioidna zdravila;
  • Rifampicin (antibiotik iz skupine rifamicina).

V vsakem primeru morate pred začetkom zdravljenja z zdravilom Ticagrelor svojemu zdravniku povedati, če jemljete - ali če ste bili pred kratkim - zdravila ali zdravila kakršnekoli vrste, vključno z zdravili brez recepta (SOP). ), Zdravil brez recepta, zeliščnih in zeliščnih izdelkov ter homeopatskih izdelkov.

Neželeni učinki

Neželeni učinki, ki jih povzroča prevzem Ticagrelorja

Kot vsa zdravila lahko tudi tikagrelor povzroči več neželenih učinkov, čeprav se vsi bolniki ne manifestirajo ali manifestirajo na enak način. Pravzaprav vsak posameznik reagira drugače in subjektivno na dajanje zdravila.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s tikagrelorjem, so navedeni spodaj.

Krvavitev in krvavitev

Ker je tikagrelor antitrombociti trombocitov, je možno, da ima njegov vnos večje tveganje za krvavitev in krvavitev .

Zlasti tikagrelor lahko povzroči:

  • Gastrointestinalna krvavitev;
  • Retroperitonealna krvavitev;
  • Intrakranialno krvavitev;
  • Krvavitev dihal;
  • Mišične krvavitve;
  • Krvavitev sečil;
  • Okularno krvavitev;
  • otorrhagia;
  • Subkutana krvavitev;
  • Reprodukcijski sistem krvavitev.

Tveganje za krvavitve in krvavitve je še posebej izrazito v prisotnosti tumorjev, drugih krvnih bolezni, želodčnih bolezni (npr. Razjede), travme itd.

Bolezni prebavil

Zdravljenje s tikagrelorjem lahko povzroči pojav: \ t

  • slabost;
  • Driska ali zaprtje;
  • Dispepsija.

Bolezni živčevja

Med zdravljenjem z zdravilom Ticagrelor se lahko pojavijo:

  • glavobol;
  • omotica;
  • sinkopa;

Bolezni kože in podkožja

Jemanje zdravila Ticagrelor lahko povzroči izpuščaje in srbenje.

Drugi neželeni učinki

Drugi možni neželeni učinki jemanja zdravila Ticagrelor so: \ t

  • Alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih;
  • dispneja;
  • omotica;
  • Hiperurikemija, protin in jajčni artritis;
  • hipotenzija;
  • zmedenost;
  • Povečana raven kreatinina v krvi.

Preveliko

V primeru prevelikega odmerjanja tikagrelorja je mogoče razviti enega ali več zgoraj navedenih stranskih učinkov. Vse to je povezano s pomembnim povečanjem tveganja za krvavitve in krvavitve. Če jemljete prevelik odmerek zdravila Ticagrelor, za katerega obstaja sum ali je ugotovljeno, da je to potrebno, morate takoj poiskati zdravniško pomoč, ki prinaša embalažo zdravila, ki ga uporabljate.

Mehanizem ukrepanja

Kako zdravilo Ticagrelor deluje?

Tikagrelor ima svoje protitrombocitno delovanje s selektivnim in reverzibilnim vezanjem z receptorjem P2Y12, ki se nahaja na trombocitih. Dejansko, ko se ta receptor aktivira s povezavo z njegovim endogenim substratom - ADP (adenozin difosfat) - se znatno poveča agregacija trombocitov, ki jo povzroči inhibicija adenilat ciklaze in posledično zmanjšanje ravni cikličnega AMP. (spojina, ki v nasprotju z ADP zavira agregacijo trombocitov).

Tikagrelor se veže na receptor P2Y12 in preprečuje aktivacijo in signalno transdukcijo, ki jo povzroča ADP, kar posledično zavira agregacijo trombocitov .

Prosimo, upoštevajte

Tikagrelor ne ovira vezave ADP s P2Y12, temveč preprečuje, da bi se ta aktivirala, ko se pojavi vez z njenim endogenim substratom (dejansko ADP).

Način uporabe in odmerjanje

Kako jemati zdravilo Ticagrelor

Zdravilo Ticagrelor je na voljo v farmacevtskih oblikah, primernih za peroralno dajanje, kot so obložene tablete, ki vsebujejo 60 mg ali 90 mg zdravilne učinkovine, in orodisperzibilne tablete, ki vsebujejo 90 mg zdravilne učinkovine.

Obložene tablete je treba pogoltniti cele z malo vode; medtem ko je treba orodisperzibilne tablete počasi raztopiti v ustih .

Tikagrelor lahko jemljete, ne glede na to, daleč ali blizu obrokov, vendar je priporočljivo, da zdravilo vzamete ves dan (tako dolgo, kot pravi zdravnik) hkrati .

Zdravnik mora določiti odmerek aktivne sestavine za preprečitev nastanka strdkov pri vsakem pacientu. Vendar je odmerek običajno naslednji:

  • Tablete, ki vsebujejo 60 mg tikagrelorja : uporabljajo se za preprečevanje nastanka strdkov pri bolnikih, ki so imeli srčni napad več kot eno leto . Običajni odmerek je dve tableti na dan, ki ju jemljete zjutraj in zvečer.
  • Tablete, ki vsebujejo 90 mg tikagrelorja : uporabljajo se za preprečevanje nastanka strdkov pri bolnikih, ki so imeli srčni infarkt, in pri bolnikih, ki so utrpeli nestabilno angino pektoris. Običajno se najprej daje začetni napadni odmerek in nato vzdrževalni odmerek:
    • Začetni napadni odmerek : dve tableti, ki ju je treba vzeti naenkrat za skupno 180 mg tikagrelorja.
    • Običajni vzdrževalni odmerek : ena 90 mg tableta se jemlje dvakrat na dan, do 12 mesecev ali v obdobju, ki ga predpiše zdravnik.

Bolniki s težavami pri požiranju

Bolniki, ki se trudijo pogoltniti cele tablete, prevlečene s tikagrelorjem, in ne morejo jemati orodisperzibilnih tablet, jih lahko pulverizirajo in suspendirajo na pol kozarca vode, hitro mešajo in takoj popijejo. Po tem je priporočljivo ponovno napolniti kozarec in piti, da se prepričate, da ste vzeli vso tableto v prahu.

Kombinacija z acetilsalicilno kislino

Običajno se tikagrelor daje v kombinaciji z drugim antitrombotičnim sredstvom, acetilsalicilno kislino . Na splošno je odmerek te aktivne sestavine, ki se običajno daje, v razponu od 75 mg do 150 mg na dan. Vendar pa bo natančen odmerek obeh učinkovin - tikagrelor in acetilsalicilno kislino - določil zdravnik posamezno za vsakega bolnika.

Nosečnost in dojenje

Ali lahko zdravilo Ticagrelor jemljete med nosečnostjo in med dojenjem?

Uporaba tikagrelorja ni priporočljiva pri nosečnicah in doječih materah, ker je pokazala vpliv na sposobnost razmnoževanja in ker se izloča v materino mleko . Zato mora ta kategorija pacientov, če se pojavi potreba po zadevni zdravilni učinkovini, nujno obvestiti zdravnika o njihovem stanju pred začetkom zdravljenja.

Poleg tega morajo plodne ženske, ki prejemajo tikagrelor, uporabljati ustrezne kontracepcijske metode, da se izognejo nosečnosti.

kontraindikacije

Kadar zdravila Ticagrelor ne smete uporabljati

Uporaba zdravila Ticagrelor je kontraindicirana v vseh naslednjih primerih: \ t

  • Znana preobčutljivost na isti tikagrelor ali katerokoli pomožno snov, ki jo vsebuje zdravilo;
  • Pri bolnikih s krvavitvami ali krvavitvami v teku ;
  • Pri bolnikih, ki so doživeli možgansko kap zaradi krvavitev v možganih;
  • Pri bolnikih s hudimi obolenji jeter in boleznimi ;
  • Pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, kot so: ketokonazol (protiglivično), klaritromicin (antibiotik), nefazodon (antidepresiv), ritonavir in atazanavir (protivirusno zdravilo);
  • V nosečnosti in med dojenjem .

Ne pozabite, da je uporaba tikagrelorja priporočljiva samo pri odraslih, zato je ne smete uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let .