ALGIX ® Etorikoksib

ALGIX ® je zdravilo na osnovi Etorikoksiba

TERAPEVTSKA SKUPINA: Nesteroidna protivnetna in antirevmatična zdravila

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije ALGIX ® Etorikoksib

ALGIX® je indiciran za simptomatsko zdravljenje bolečine v sklepih, povezane z revmatičnimi vnetnimi boleznimi, kot so ankilozirajoči spondilitis, revmatoidni artritis, osteoartritis in akutni jajčni napad.

Nedavne študije so pokazale tudi učinkovitost učinkovine etorikoksib tudi pri nadzoru pooperativne bolečine.

Mehanizem delovanja ALGIX ® Etorikoksib

Etorikoksib, učinkovina ALGIX ®, je molekula, pridobljena sintetično iz pirazolov, in je upoštevana zaradi svojih terapevtskih lastnosti med selektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili.

Pravzaprav je zaradi svoje posebne kemijske strukture sposoben prodreti in prepoznati le aktivni žep induciranih ciklooksigenaz (COX2), medtem ko varčuje tiste, ki so konstitutivno izražene (COX1).

Ta selektivnost delovanja omogoča zaviranje aktivnosti encimov, ki sodelujejo pri nastanku vnetnega procesa, s čimer se zmanjša produkcija prostaglandinov, ki imajo pro-vnetno, pirogeno in boleče delovanje, namesto da ohranijo encime, ki so konstitutivno eksprimirani v različnih tkivih, kot je npr. gastrointetično ali ledvično, s čimer se ohrani aktivnost prostanoidov, ki sodelujejo pri zaščiti želodčne sluznice, v ravnotežju delovanja ledvic in pri uravnavanju vazomotornih in agregacijskih aktivnosti trombocitov.

Vse omenjene biološke aktivnosti se makroskopsko uresničujejo v pomembno farmakološko učinkovitost ALGIX® tako kot protivnetno kot tudi proti bolečinam v primerjavi z relativno gastrointestinalno varnostjo.

Tem značilnostim pa je dodana nezmožnost etorikoksiba za zmanjšanje produkcije tromboksana A2, kemičnega posrednika, pridobljenega zaradi aktivnosti COX-1, ki ima vazokonstriktorsko in pro-agregatno aktivnost trombocitov, s čimer se povečuje tveganje za razvijejo kardiovaskularne nesreče.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. ETORICOXIB V ZDRAVLJENJU DISMENORRE

J Obstet Gynaecol. 2008 May; 28 (4): 424-6.

Učinkovitost etorikoksiba proti mefenamski kislini pri zdravljenju primarne dismenoreje: randomizirano primerjalno preskušanje.

Zanimivo delo, ki dokazuje dobro učinkovitost etorikoksiba pri zmanjševanju bolečine med primarno dismenorejo, zmanjšuje tudi menstrualne krvavitve in njene posledice.

2. ETHORICOXIB V REUMATSKIH BOLEZNI: UČINKOVITOST IN TOLERABILNOST \ t

Ther Clin Risk Manag. 2006 Mar; 2 (1): 45-57.

Etorikoksib za zdravljenje artritisa in bolečin.

Študija, ki kaže, kako je lahko zdravljenje z etorikoksibom učinkovito pri obvladovanju bolečine v sklepih, ki je prisotna v revmatičnih patoloških stanjih, kot je artritis, vendar se bolje prenaša na ravni prebavil kot klasični NSAID.

3.ETORICOXIB IN CURRETAGE

J Med Assoc Thai. 2007 Jun; 90 (6): 1053-7.

Peroralni etorikoksib za lajšanje bolečin med delno kiretažo: randomizirana kontrolirana raziskava.

Zanimivo delo, ki kaže, kako je lahko dajanje etorikoksiba skupaj s paracervikalnim blokom učinkovito in varno pri zmanjševanju bolečine med frakcioniranim curterom.

Način uporabe in odmerjanje

ALGIX ®

Obložene tablete po 30, 60, 90 in 120 mg etorikoksiba.

Posebne farmakokinetične lastnosti etorikoksiba in zlasti dolgo razpolovno dobo približno 22 ur omogočajo bolniku, da lahko vzame dnevni odmerek v enem samem odmerku.

Terapevtsko območje, ki lahko v veliki večini primerov zagotovi remisijo simptomatologije, se giblje od 30 do 120 mg etorikoksiba dnevno; odmerek, ki ga je treba nujno pregledati pri bolnikih z boleznimi jeter in ledvic ali pri starejših bolnikih.

Opozorila ALGIX ® Etorikoksib

Zdravljenje z zdravilom ALGIX® je treba razlagati kot kratkotrajno simptomatsko zdravljenje, ki je potrebno za zagotovitev remisije bolečih simptomov, ki so prisotni pri revmatičnih boleznih.

Da bi zmanjšali pojavnost in resnost možnih neželenih učinkov, bi bilo priporočljivo, da zdravilo vzamete v minimalnih učinkovitih odmerkih in v najkrajšem možnem času.

Bolniki, ki trpijo zaradi gastrointestinalnih, kardiovaskularnih, jetrnih in ledvičnih bolezni, morajo posebno pozornost nameniti vnosu etorikoksiba zaradi večje dovzetnosti za zdravilo in njegovih neželenih reakcij.

Morebitni pojav neželenih učinkov naj bi bolnika opozoril, da bi lahko po posvetovanju z zdravnikom razmislil o možnosti prekinitve zdravljenja v teku.

ALGIX ® vsebuje laktozo, zato njegova uporaba ni priporočljiva pri bolnikih z intoleranco za laktozo, pomanjkanjem laktaznih encimov ali sindromom malabsorpcije glukoze-galaktoze.

Glede na sposobnost etorokoksiba, da prehodno zmanjša bolnikove kognitivne sposobnosti, uporaba strojev in vožnje vozil po jemanju zdravila ALGIX ® ni priporočljiva.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Jemanje zdravila ALGIX ® v nosečnosti je kontraindicirano zaradi odsotnosti kliničnih preskušanj, ki bi lahko dokazala varnost etorikoksiba za zdravje ploda in rezultate nekaterih eksperimentalnih študij, ki kažejo potencialno fetotoksičnost učinkovine.

Omenjene kontraindikacije se prav tako razširijo na naslednje obdobje dojenja zaradi sposobnosti koncentracije etorikoksiba v klinično pomembnih količinah tudi v materinem mleku.

interakcije

Jemanje etorikoksiba zaradi njegove posebne presnove v jetrih izpostavlja zdravilo ALGIX ® možnim interakcijam z drugimi zdravilnimi učinkovinami, ki lahko spremenijo njegov terapevtski učinek in varnostni profil.

Posebno pozornost je zato treba posvetiti sočasni predpostavki:

Peroralni antikoagulanti zaradi možnih sprememb zaradi normalnih koagulacijskih procesov;
Zaviralci ACE, antagonisti angiotenzina II, ciklosporin in takrolimus za sposobnost izboljšanja nefro in hepatotoksičnih lastnosti etorikoksiba;
Flukonazol in drugi induktorji ali zaviralci CYP2C9 aktivnih sestavin glede na sposobnost spreminjanja farmakokinetičnih lastnosti etorikoksiba.

Nazadnje je treba upoštevati zaviralne lastnosti etorikoksiba proti citokromijskim encimom, kot je podaljšanje razpolovnega časa nekaterih zdravil, vključno z antidepresivi, antikonvulzivi in antiepileptiki, s čimer se spreminja njihov terapevtski profil ter njihova varnost in toleranca.

Kontraindikacije ALGIX ® Etorikoksib

Uporaba zdravila ALGIX ® je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na eno od pomožnih snovi, jetrno in ledvično insuficienco, kronične vnetne bolezni črevesja, peptično razjedo, kongestivno srčno popuščanje, ishemično bolezen srca in centralno ter arteriopatijo. periferne enote.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Čeprav lahko selektivna aktivnost etorikoksiba zmanjša škodo na gastrointestinalni sluznici, kar povzroči boljše prenašanje protivnetnega zdravljenja, je vnos zdravila ALGIX ® povezan tudi z nastankom različnih neželenih učinkov, katerih pojavnost in katerih resnost je neposredno sorazmerna z uporabljenim odmerkom in trajanjem zdravljenja.

Med najpogosteje opaženimi neželenimi učinki po zaužitju zdravila ALGIX® lahko opišemo: omotico, glavobol, palpitacije, prebavne motnje, kot so slabost, napenjanje in bolečine v trebuhu, hepatotoksičnost, nefrotoksičnost, astenija in gripi podobni simptomi, hipertenzija, motnje vida in sluha, bolezni srca in žil ter preobčutljivostne reakcije, tako kožne kot žilne.