bromocriptine

Bromokriptin je polsintetična spojina, pridobljena iz ergotamina. Ergotamin je naravni alkaloid, ki ga proizvaja askomiceta Claviceps purpurea . Ta gliva - znana tudi kot Ergot - je travnati parazit in večinoma prizadene rž. Ko je rž okužena s to glivico, se imenuje ergot .

Bromokriptin - kemijska struktura

indikacije

Za kaj uporablja

Bromokriptin je indiciran za zdravljenje:

Adenome hipofize, ki izločajo prolaktin (hormon, odgovoren za stimulacijo mlečnih žlez in laktacije);
Hiperprolaktinemija, tj. Prisotnost zvišane koncentracije prolaktina v krvi;
Galaktoreja, tj. Nenormalno izločanje mleka pri ženskah, ki ne dojijo;
Amloreja, odvisna od proligeina;
Menstrualne motnje;
Akromegalija, ki lahko pri ženskah povzroči nenormalno rast las;
Moški proleptični odvisni hipogonadizem;
Maligni nevroleptični sindrom;
Parkinsonova bolezen.

Bromokriptin je leta 2009 odobril tudi FDA (Food and Drug Administration) za zdravljenje diabetesa tipa 2; vendar mehanizem, s katerim je sposoben izvajati glikemični nadzor, ni povsem jasen.

opozorila

Zdravljenje z bromokriptinom je treba izvajati pod strogim zdravniškim nadzorom.

Pri ženskah, ki jemljejo zdravilo, je treba opraviti redne ginekološke preglede.

Pri nekaterih akromegaličnih osebah so poročali o primerih gastrointestinalne krvavitve; Zato naj bolniki, ki se zdravijo z bromokriptinom - z anamnezo peptične ulkusne bolezni ali stalne razjede želodca - dobijo drugo vrsto zdravljenja.

Veliko pozornosti je treba posvetiti dajanju bromokriptina pri bolnikih s parkinsonsko boleznijo, ki imajo v preteklosti psihotične motnje, kardiovaskularne motnje, peptični ulkus in / ali krvavitve iz prebavil.

Če se bromokriptin daje ženskam za zdravljenje bolezni, ki niso povezane s hiperprolaktinemijo, je treba uporabiti najmanj zdravila, da se prepreči znižanje prolaktina pod normalno hitrostjo.

Bromokriptin lahko povzroči zaspanost in / ali povzroči nenadne napade spanja, zato se morajo bolniki, ki jemljejo zdravilo, izogibati vožnji vozil ali uporabi strojev.

Zaradi pljučne toksičnosti je potrebna previdnost pri dajanju bromokriptina pri bolnikih s pljučno-pljučnimi motnjami neznane narave.

Bromokriptin se ne sme rutinsko uporabljati za preprečevanje ali ustavitev proizvodnje mleka, temveč samo v nujnih primerih in samo po zdravniškem nasvetu. Poleg tega se zdravilo ne sme uporabljati pri prizadetih ženskah - ali tistih, ki so jih prizadele - hipertenzivne bolezni, bolezni srca in / ali hude psihiatrične motnje.

interakcije

Bromokriptin je zdravilo z agonističnim delovanjem na dopaminergične receptorje (dopaminske receptorje). Posledično lahko antagonisti dopamina in antipsihotična zdravila zmanjšajo učinek bromokriptina.

Zdravljenje z alkaloidi ergot - ali z drugimi zdravili, ki delujejo na krvni tlak - skupaj z uporabo bromokriptina, lahko povzroči okrepitev. Zato je pri sočasni uporabi teh zdravil potrebna previdnost.

Uporaba makrolidov (zdravil z antibiotičnim delovanjem) v kombinaciji z bromokriptinom lahko poveča njihovo plazemsko koncentracijo in povzroči potencialno nevarne učinke.

Odziv na zdravljenje z bromokriptinom se lahko zmanjša, če ga dajemo sočasno z griseofulvinom (protiglivičnim zdravilom).

Dovoljeno uživanje alkohola lahko zmanjša toleranco na zdravljenje z bromokriptinom.

Neželeni učinki

Bromokriptin - tako kot vsa druga zdravila - lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov. Vsak posameznik se na terapijo odzove drugače, zato se vsi neželeni učinki ne smejo pojaviti z enako intenzivnostjo pri vsakem bolniku.

Naslednji so glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju z bromokriptinom:

Psihiatrične motnje

Terapija z bromokriptinom lahko povzroči psihomotorično razburjenje, zmedenost in halucinacije .

Bolezni živčevja

Med jemanjem bromokriptina je zelo pogost pojav motenj, kot so glavobol, omotica in diskinezija, za katere so značilni nenadzorovani mišični premiki, izguba koordinacije in / ali ravnotežja.

Poleg tega - kot je bilo že omenjeno - bromokriptin lahko povzroči zaspanost, pretirano dnevno zaspanost in nenadne napade spanja, če ni opozorilnih znakov, zaradi česar je zelo nevarno voziti vozila in / ali uporabljati stroje.

Srčne motnje

Zdravljenje z bromokriptinom lahko povzroči resne bolezni srca, vključno s srčnimi valvulopatijami (tj. Motnjami srčnega ventila), perikarditisom (tj. Vnetjem perikardija, membrano, ki pokriva srce) in perikardialnimi izlivi (kopičenje tekočine v perikardialnem prostoru, tj. prostor med perikardom in srcem).

Vaskularne bolezni

Terapija z bromokriptinom lahko spodbudi nastanek ortostatske hipotenzije, tj. Nenaden padec krvnega tlaka po prehodu iz ležečega ali sedečega položaja v pokončni položaj.

Bromokriptin lahko povzroči tudi hipertenzijo, ki jo spremljajo simptomi, kot so hud glavobol, zvonjenje v ušesih, zamegljen vid, tesnoba, zmedenost, bolečina v prsih, zasoplost, nereden srčni utrip in epileptični napadi.

Bolezni prebavil

Zdravljenje z bromokriptinom lahko povzroči motnje, kot so bolečine v trebuhu, izguba apetita, slabost, bruhanje, driska in zaprtje . Lahko se pojavi tudi krvavo blato. Poleg tega bi lahko bromokriptin povzročil krvavitve v prebavilih.

Raynaudov sindrom

Terapija z bromokriptinom lahko povzroči Raynaudov pojav. Za ta pojav je značilen prekomerni krč perifernih krvnih žil, ki povzroča zmanjšanje pretoka krvi na prizadetih območjih. Pojav se pojavi večinoma v prstih prstov in nogah, lahko pa vključuje tudi druge dele telesa. Koža prizadetih območij ima običajno rumeno barvo, ki lahko postane cianotična in končno - po obnovi krvi - postane rdeča.

Pleuropulmonalne motnje

Bromokriptin lahko povzroči plevralni izliv in pleuropulmonarno fibrozo ; ti neželeni učinki so se pojavili predvsem po dolgotrajnih in visokih odmerkih.

Bromokriptin lahko sproži tudi kašljanje s krvjo ali bruhanje.

Motnje nadzora impulzov

Terapija z bromokriptinom lahko povzroči resne motnje nadzora impulzov. Te motnje vključujejo kompulzivno nakupovanje ali pretirano nakupovanje, patološko igranje, povečan libido, hiperseksualnost, bulimijo in nenadzorovano nagnjenje k jedi.

hipoglikemija

Bromokriptin lahko povzroči znižanje ravni glukoze v krvi; to zmanjšanje lahko povzroči simptome, kot so glavobol, potenje, tresenje, občutek lakote, razdražljivost in težave s koncentracijo.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zaužitju bromokriptina, so: \ t

Suha usta;
Krpice za noge;
Težave z vidom;
Nos nenehno kaplja ali čepi nos;
rinitis;
sinusitis;
Bolečine v prsih ali med dihanjem;
Hitro dihanje;
Zasoplost;
Bolečine v hrbtu;
Lokalizirano otekanje gležnjev in stopal;
šibkost;
Utrujenost.

Preveliko

Zdravljenje prevelikega odmerjanja bromokriptina je samo simptomatsko. Metoklopramid se lahko uporablja za zdravljenje bruhanja in halucinacij.

Mehanizem ukrepanja

Bromokriptin je agonist dopaminergičnih receptorjev in kot tak lahko posnema biološke učinke dopamina. Zlasti bromokriptin ima visoko afiniteto za dopaminergične receptorje tipa 2 (D2 receptorje), ki se nahajajo na luteotropnih celicah adenohipofize, odgovorne za sproščanje prolaktina. Z zaviranjem sproščanja prolaktina navzgor, lahko bromokriptin prekine delovanje bioloških funkcij, povezanih z njim.

Kljub temu, da je zaviranje prolaktina glavna funkcija bromokriptina, je tudi sposobno interakcije z dopaminergičnimi nevroni, ki so prisotni v nigrostriatalnem predelu možganov. Pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo - poleg degeneracije teh nevronov - obstaja tudi dešifriranje encimov, ki so odgovorni za sintezo dopamina. Zato - za zdravljenje te bolezni - se uporabljajo zdravila, ki lahko delujejo neposredno na dopaminergične receptorje, kot je bromokriptin.

Način uporabe - Odmerjanje

Bromokriptin je na voljo za peroralno dajanje v obliki tablet v različnih odmerkih. Zdravilo je treba vedno jemati ob obrokih.

Odmerek bromokriptina mora določiti zdravnik glede na vrsto patologije, ki jo je treba zdraviti.

Na splošno je pri motnjah, ki vključujejo motnje menstrualnega ciklusa in galaktoreje, priporočeni odmerek pol tablete, ki vsebuje 2, 5 mg zdravilne učinkovine, ki jo je treba vzeti dva ali trikrat na dan.

V primeru zdravljenja Parkinsonove bolezni pa se obicajni odmerek bromokriptina poveca na 30 mg na dan, ce se uporablja kot monoterapija in 5-15 mg na dan, ce se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili.