gentamicin

Gentamicin je antibiotik, ki spada v razred aminoglikozidov.

V resnici gentamicin ni sestavljen iz ene same molekule, ampak je mešanica številnih antibiotikov, pridobljenih iz Micromonospora purpurea in drugih mikroorganizmov v tleh, podobnih slednjim.

Gentamicin - Kemična struktura

V mešanici antibiotikov prevladujejo trije posebni sestavini: C-1 gentamicin, C-1a gentamicin in C-2 gentamicin.

Gentamicin je bil eden prvih antibiotikov, ki je bil aktiven proti okužbam z bakterijo Pseudomonas aeruginosa, visoko virulentno, patogeno, oportunistično bakterijo, ki lahko povzroči okužbe pljuč, kožne (pogosto pri opeklinah), ušesa, oči in urinarnega trakta.

Gentamicin ima precej širok spekter delovanja.

Gentamicin je komercialno dostopen v obliki farmacevtskih formulacij, primernih za parenteralno dajanje, lokalno in okularno.

indikacije

Za kaj uporablja

Gentamicin se uporablja za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na to.

Zlasti uporaba gentamicina je indicirana pri zdravljenju: \ t

Primitivne kožne vnetne oblike, povezane z bakterijskimi okužbami, kot so folikulitis, furunkuloza in mikrobni ekcem (lokalna uporaba).
Okužbe, ki se pojavijo pri opeklinah različnih stopenj in obsega (lokalna uporaba z okluzivnimi povoji in / ali parenteralno dajanje).
Okužbe, ki nastanejo zaradi presaditve kože (lokalna in / ali parenteralna uporaba).
Pleuro-pljučne okužbe, kot so bronhitis, pljučnica, bronhopneumonija, plevritis in empiem (parenteralna uporaba).
Akutne in kronične okužbe sečil, kot so cistitis, pielitis, pielonefritis in okužena kalkuloza (parenteralna uporaba).
Septične države (parenteralno dajanje).
Abdominalne okužbe (parenteralna uporaba).
Okužbe živčnega sistema, kot so meningitis, meningoencefalitis, itd. (parenteralno dajanje).
Kirurške okužbe (parenteralna uporaba).
Okužbe z ORL, kot so gnojni vnetje srednjega ušesa, sinusitis, mastoiditis, tonzilitis, faringotonsilitis (parenteralna uporaba).
Ginekološke okužbe, kot so septični splav, metriti, medenični peritonitis itd. (parenteralno dajanje).
Zunanje okužbe oči, kot so konjunktivitis, keratitis, keratokonjunktivitis, razjede na roženici, blefaritis, blefarokonjunktivitis, dakryocistitis (dajanje z očmi).
Pred in po kirurški profilaksi v oftalmoloških postopkih (dajanje v oči).

Poleg tega se gentamicin lahko uporablja tudi v polimernih matricah za ortopedske kirurgije za preprečevanje infekcij sklepov.

opozorila

Uporaba gentamicina lahko spodbuja razvoj superinfekcij z odpornimi bakterijami ali glivicami. Če se to zgodi, je treba prekiniti zdravljenje z antibiotikom in začeti z ustreznim zdravljenjem proti superinfekciji.

Kadar se gentamicin uporablja dolgo parenteralno ali v velikih odmerkih, bi bilo dobro redno spremljati delovanje ledvic in jeter ter elektrolite v serumu.

Gentamicin je nefrotoksičen (strupen za ledvice). Tveganje za ledvice se poveča pri bolnikih, ki imajo že obstoječe ledvične bolezni in pri bolnikih, ki dobivajo visoke odmerke zdravila in za daljša obdobja.

Pri dajanju gentamicina pri bolnikih z miastenijo gravis, Parkinsonovo boleznijo ali botulizmom dojenčka je potrebna previdnost, saj lahko antibiotik poslabša šibkost mišic, ki jo povzročajo ta zdravila.

Po zdravljenju z gentamicinom, povezanim z drugimi antibiotiki, so poročali o primerih driske in psevdomembranoznega kolitisa. Če se pojavi huda driska in / ali driska skupaj s krvjo, je treba zdravljenje z gentamicinom takoj prekiniti.

Uporaba parenteralnega gentamicina lahko povzroči neželene učinke, ki lahko zmanjšajo sposobnost vožnje in / ali upravljanja s stroji, zato je potrebna previdnost.

interakcije

Sočasnemu ali poznejšemu dajanju gentamicina in drugih nefrotoksičnih ali ototoksičnih zdravil se je treba izogibati. Ta zdravila vključujejo:

Cisplatin, metotreksat in ifosfamid, zdravila proti raku;
Kolistin, antibiotik;
Streptomicin, kanamicin, tobramicin, paromomicin, neomicin in amikacin, drugi aminoglikozidi;
Aciclovir, ganciklovir, tenovir in druga protivirusna zdravila;
Amfotericin B, protiglivično;
Imunosupresivna zdravila, kot je ciklosporin ;
Jodirani kontrastni mediji ;
Močni diuretiki, kot etakrinska kislina ali furosemid ;
Nekateri cefalosporini .

Nekompatibilnost z nekaterimi beta-laktamskimi antibiotiki (kot so nekatere vrste penicilinov ali cefalosporini) je bila izpostavljena. Če se ta zdravila dajejo sočasno z gentamicinom, sta oba antibiotika inaktivirana. Zato - če je potrebna kombinirana terapija - dveh zdravil ne smete mešati v isti raztopini in ju je treba dajati v dveh različnih tkivnih predelih (na primer, če se gentamicin injicira v roko, je treba beta-laktam injicirati v \ t drugo roko).

V vsakem primeru morate svojega zdravnika obvestiti, če jemljete - ali ste pred kratkim jemali - kakršnekoli droge, vključno z zdravili brez recepta ter zeliščnimi in / ali homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Gentamicin lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki.

Vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, sta odvisni od različne občutljivosti, ki jo ima posameznik proti zdravilu.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z gentamicinom, so navedeni spodaj. Večina teh učinkov se lahko pojavi samo, kadar se gentamicin daje parenteralno, vendar to ne izključuje možnega pojava neželenih učinkov, tudi če se gentamicin daje topikalno ali okularno.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje z gentamicinom lahko povzroči okvaro ledvic, zvišanje ravni sečnine v krvi, akutno odpoved ledvic in lahko povzroči visoko raven fosfatov in aminokislin v urinu.

Alergijske reakcije

Gentamicin lahko povzroči vročino in preobčutljivostne reakcije, včasih celo resne.

Presnovne in prehranske motnje

Zdravljenje z gentamicinom lahko povzroči: \ t

Zmanjšana koncentracija kalcija, magnezija in kalija v krvi;
Izguba apetita;
Izguba teže;
Znižana raven fosfata v krvi.

Bolezni živčevja

Zdravljenje na osnovi gentamicina lahko povzroči:

Poškodbe perifernih živcev;
Izguba občutljivosti;
Sindrom organskih možganov;
Glavobol;
omotica;
Stabilnostne motnje;
Krči.

Psihiatrične motnje

Zdravljenje z gentamicinom lahko povzroči duševno depresijo, zmedenost in halucinacije.

Ušesne in labirintne motnje

Zdravljenje z gentamicinom lahko povzroči:

Okvara slušnega živca;
Izguba sluha;
tinitus;
omotica;
Ménièrejev sindrom.

Bolezni prebavil

Zdravljenje z gentamicinom lahko povzroči slabost, bruhanje, povečano slinjenje in vnetje ustne votline.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje z gentamicinom lahko povzroči zvišanje ravni jetrnih encimov in bilirubina v krvi.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje z gentamicinom lahko povzroči: \ t

Alergijski kožni izpuščaj;
srbenje;
Rdečina kože;
Izpadanje las;
Multiformni eritem;
Stevens-Johnsonov sindrom;
Toksična epidermalna nekroliza.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z gentamicinom, so: \ t

Superinfekcije z odpornimi bakterijami ali glivicami;
Eozinofilija, to je povečanje števila eozinofilcev v krvnem obtoku;
Hipotenzija ali hipertenzija;
mialgija;
tresenje;
vročina;
Bolečina na mestu injiciranja.

Preveliko

O primerih prevelikega odmerjanja gentamicina so poročali le pri parenteralnem dajanju zdravila. V tem primeru je lahko hemodializa koristna za hitro odstranitev presežka gentamicina iz plazme.

Vendar niso poročali o primerih prevelikega odmerjanja pri lokalnem ali očesnem dajanju gentamicina.

Mehanizem ukrepanja

Gentamicin izvaja svoje antibiotično delovanje tako, da ovira sintezo bakterij.

Sinteza beljakovin v bakterijskih celicah poteka po zaslugi organelov, imenovanih ribosomi. Te organele sestavljajo ribosomska RNA in proteini, povezani z drugimi, da tvorijo dve podenoti: podenoto 30S in podskupino 50S.

Naloga ribosoma je prenašati RNA iz celičnega jedra in sintetizirati beljakovine, za katere kodira.

Gentamicin - tako kot vsi aminoglikozidi - se lahko veže na 30S ribosomsko podenoto in:

Preprečiti, da bi se selitvena RNA vezala na ribosom;
S tem, ko inducirajo "napačno razumevanje" sporočilne RNA, ribosom sintetizira "napačne" proteine, imenovane nesmiselne beljakovine.

Nekatere od teh nesmiselnih beljakovin vstopijo v membransko celično membrano in spremenijo njihovo prepustnost. Sprememba prepustnosti membrane omogoča vstop nadaljnjega antibiotika v isto celico, kar povzroči popolno blokado sinteze beljakovin.

Vse to povzroča resno škodo bakterijski celici, ki sčasoma umre.

Način uporabe - Odmerjanje

Kot je navedeno zgoraj, je gentamicin na voljo v različnih farmacevtskih oblikah, primernih za:

Parenteralno dajanje v obliki raztopine, ki jo lahko injiciramo ali infundiramo intramuskularno ali intravensko;
Topično dajanje v obliki krem ali mazil;
Dajanje v oko v obliki kapljic za oči ali očesnih mazil.

Odmerek gentamicina mora določiti zdravnik glede na vrsto in resnost okužbe, ki jo je treba zdraviti, ter glede na težo, starost in zdravstveno stanje vsakega posameznega bolnika.

Spodaj je nekaj indikacij o običajno uporabljenih odmerkih gentamicina.

Intramuskularno ali intravensko dajanje

Pri odraslih, mladostnikih in otrocih je odmerek gentamicina, ki ga običajno dajemo, 3-6 mg / kg telesne mase, ki se daje v enem odmerku ali v dveh deljenih odmerkih.

Pri novorojenčkih je dnevni odmerek gentamicina 4-7 mg / kg telesne teže, ki se daje v enem odmerku.

Pri debelih bolnikih je treba količino gentamicina, ki se daje, izračunati na podlagi njihove teoretične telesne teže in ne na podlagi dejanske telesne teže.

Običajno zdravljenje traja od sedem do deset dni, zdravnik pa se lahko odloči, da ga podaljša.

Pri bolnikih z okvaro ledvic in pri odraslih bolnikih z insuficienco ledvic, ki so na hemodializi, se bodo dajali nižji odmerki gentamicina, kot so rutinsko uporabljeni.

Topična aplikacija

Priporočljivo je, da kremo ali mazilo na osnovi gentamicina nanašate vsaj 3-4-krat na dan, dokler ne dosežete izboljšanja. Po 24 urah se lahko pogostost uporabe zmanjša na 1-2 krat.

Očesna uporaba

Priporočljivo je, da vsadite eno ali dve kapljici kapljic za oko v konjuktivalni 3-4-krat na dan ali tako, kot vam je predpisal zdravnik. V primeru zelo resnih okužb se lahko zdravnik odloči za povečanje pogostnosti dajanja.

Oftalmološko mazilo je treba uporabljati 3-4 krat dnevno.

Če so skupaj z mazilom predpisali kapljice za oko, lahko mazilo uporabite v enem večernem nanosu.

Nosečnost in dojenje

Gentamicin lahko prečka placento in lahko povzroči poškodbo ploda.

Pri nekaterih novorojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo jemale parenteralni gentamicin, so se pojavili primeri nepovratnih dvostranskih prirojenih gluhost. Zato uporaba parenteralnega gentamicina ni indicirana med nosečnostjo.

Gentamicin se izloča v materino mleko, zato se morajo doječe matere pred jemanjem zdravila posvetovati z zdravnikom, ki se bo odločil, ali naj prenehajo dojiti.

V vsakem primeru morajo nosečnice in doječe matere, preden vzamejo gentamicin v kateri koli farmacevtski obliki in preden vzamete katerokoli zdravilo, poiskati zdravniško pomoč.