XARELTO ® Rivaroxaban

Zdravilo XARELTO ® je zdravilo na osnovi zdravila Rivaroxaban.

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antitrombotiki

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije XARELTO ® Rivaroxaban

Zdravilo XARELTO ® je indicirano kot preventivna farmakološka pomoč - proti venski trombemboliji - pri odraslih bolnikih, pri katerih se opravljajo operacije nadomeščanja kolka in kolena.

Mehanizem delovanja XARELTO ® Rivaroxaban

Rivaroksaban, ki ga peroralno jemlje XARELTO ®, se hitro absorbira in doseže maksimalne plazemske koncentracije po približno 2-4 urah po peroralni uporabi.

Biološka uporabnost te učinkovine je zelo visoka, stalno več kot 80% pri odmerkih pod 15 mg.

Ko se rivaroksaban absorbira, se v cirkulacijskem toku večinoma veže na plazemske beljakovine, zlasti na albumin.

XARELTO ® predstavlja inovativno antitrombotično zdravilo glede na mehanizem njegovega delovanja, ki se izraža z neposredno inhibicijo koagulacijskega faktorja Xa. Z antagonizacijo učinka tega topnega faktorja Rivaroksaban preprečuje nadaljevanje koagulacijske poti, bodisi skozi zunanjo pot, bodisi skozi intrinzično pot, tako da blokira ključno fazo, ki omogoča, da protrombin generira trombin (faktor IIa) in sproži tvorbo tromba, s proizvodnjo fibrina.

Odsotnost neposrednega delovanja proti trombocitom ali vitaminu K zagotavlja bolj nadzorovan profil delovanja z zmanjšanimi stranskimi učinki.

Po biološkem učinku se rivaroksaban po približno 7 do 11 urah presnavlja v jetrih s citokromnimi encimi CYP3A4 in CYP2J2, nato pa se izloči z blatom in urinom.

Od uporabljenega celotnega odmerka je približno 1/3 nespremenjenega v urinu.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

UČINKOVITOST IN VARNOST RIVAROXABANA

Zdi se, da se več kliničnih študij strinja z večjo učinkovitostjo rivaroksabana pri preprečevanju venskih trombemboličnih bolezni po operaciji. Podatki kažejo, da lahko zdravljenje z zdravilom XARELTO ® ni samo učinkovitejše, ampak tudi lažje (to je peroralno zdravljenje, ne parenteralno) in varno, kar bistveno zmanjšuje epizode krvavitve.

2. RIVAROXABAN TUDI V ATRIALNI FIBRILACIJI

Poleg večje učinkovitosti pri preprečevanju venskih trombemboličnih patologij zaradi operacije kolka, več kliničnih preskušanj podpira terapevtsko učinkovitost rivaroksabana kot preventivnega orodja za embolijo atrijske fibrilacije. Natančneje, zdi se, da je XARELTO ® vsaj tako učinkovit kot varfarin pri zdravljenju teh stanj, vendar je vsekakor varnejši in lažji za zdravnika in bolnika.

3. XARELTO V PREPREČEVANJU TROMBOEMBOLNIH BOLEZNI

XARELTO ® danes predstavlja ustrezno alternativo varfarinu za zdravljenje tromboemboličnih patologij. V študiji, ki je bila izvedena na 4500 bolnikih, ki so se zdravili s kirurškim zdravljenjem kolka, je uporaba zdravila rivaroksaban po posegu zagotovila zmanjšanje incidence venskega embolizma tromba na 0, 2% v primerjavi z 2%, ki je bila predhodno pridobljena z normalno farmakološko profilakso .

Način uporabe in odmerjanje

XARELTO ® rivaroxaban 10 mg tablete : zdravljenje se mora začeti nekaj ur po operaciji, vendar ne pred popolno dosego hemostaze.

Na tej točki je treba optimalni odmerek, ki je 10 mg enkrat na dan, nadaljevati približno 5 tednov v operaciji kolka in 2 tedna v kolenu.

Pri starejših bolnikih ali pri tistih z jetrno in ledvično insuficienco je treba predvideti prilagoditve odmerjanja.

V PRIMERU PRED UPORABO XARELTO ® Rivaroxaban je potrebna zahteva in pregled zdravnika.

Opozorila XARELTO ® Rivaroxaban

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom XARELTO ® je priporočljivo preveriti pacientov koagulacijski vzorec in ga spremljati med terapevtskim posegom.

Še več pozornosti je treba nameniti pacientom, ki so nagnjeni k razvoju krvavitev, travmatizirani, izpostavljeni tveganim medicinskim postopkom (kot so spinalna ali epiduralna punkcija), ali pa jih prizadenejo hematološke patologije z okvarjenimi koagulacijskimi procesi.

Iz istega razloga bi bilo priporočljivo, da svojega zdravnika ali morebitne reševalce obvestite o jemanju zdravila z antikoagulacijskimi učinki.

Zaradi jetrne presnove in izločanja rivaroksabana iz ledvic in jeter je zdravilo zelo tvegano v primeru zmanjšane funkcionalnosti zgoraj omenjenih organov, saj lahko ugotovi znatno povečanje koncentracij zdravilne učinkovine v krvi s povečanim tveganjem za neželene učinke.

XARELTO ® vsebuje laktozo, zato je lahko odgovoren za gastrointestinalne motnje pri bolnikih, ki trpijo zaradi malabsorpcije glukoze-galaktoze in pomanjkanja laktaznega encima.

Nekateri neželeni učinki, opisani po uporabi zdravila XARELTO ®, lahko zmanjšajo bolnikove normalne zaznavne sposobnosti in povzročijo nevarnost uporabe strojev ali vožnje vozil.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Več eksperimentalnih dokazov, čeprav le na živalskih modelih, so pokazali toksičen učinek na zdravje zarodka. Poleg tega lahko sposobnost prehajanja placente in induciranih hemodinamskih sprememb poveča tveganje za krvavitev ploda, ki vodi v smrt ali splav.

Iz zgoraj navedenih razlogov in zaradi odsotnosti nadaljnjih študij o izločanju rivaroksabana v materinem mleku je priporočljivo, da se med nosečnostjo in poznejšim obdobjem dojenja odsvetuje.

interakcije

Prisotnost presnove v jetrih in vpletenost dveh citokromijskih encimov, ki ju druge aktivne sestavine močno uravnavajo, izpostavljajo rivaroksaban potencialnim farmakokinetičnim motnjam lastnine.

Natančneje, zaviralci CYP3A4, kot so ketokonazol, azolni antimikotiki, zaviralci proteaze HIV in ederitromicin, lahko povzročijo povečanje plazemske koncentracije te učinkovine, kar povečuje terapevtske in toksične učinke, medtem ko induktorji CYP3A4, kot so fenitoin, karbamazepin, fenobarbital ali šentjanževka lahko z maskiranjem učinka zmanjša koncentracijo v plazmi.

Antikoagulanti, nesteroidna protivnetna zdravila in antitrombocitna zdravila so lahko namesto tega spremenili antikoagulacijsko sposobnost zdravila.

Kontraindikacije XARELTO ® Rivaroxaban

Zdravilo XARELTO ® je kontraindicirano v primeru krvavitve v teku, patologij, ki vplivajo na koagulacijski sistem, povečanega tveganja za krvavitev, prave preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali pomožnih snovi ter med celotnim obdobjem nosečnosti in laktacije.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Klinične študije so pokazale pojavnost neželenih reakcij pri približno 14% bolnikov, ki so se zdravili z zdravilom XARELTO ®, najpogosteje so opazili reakcije v gastrointestinalnem traktu, drisko in bruhanje ter v jetrih, s povečanjem. koncentracije transaminaz v plazmi.

Bolj redki so bili primeri krvavitev ali anemij, povezanih s simptomi različne stopnje (omotica, glavobol, amnezija, parestezija, bledica, edem, astenija, razširjena bolečina), odvisno od obsega krvavitve.