azitromicin

Azitromicin je antibiotik, ki spada v razred makrolidov. Je polsintetični derivat eritromicina, ki je izvor te družine.

Azitromicin - kemijska struktura

V primerjavi z njegovim predhodnikom eritromicinom ima azitromicin večjo stabilnost v kislem okolju, večji plazemski razpolovni čas in tudi širši spekter delovanja.

Če je potrebna makrolidna terapija, je azitromicin prvi antibiotik.

indikacije

Za kaj uporablja

Azitromicin se uporablja za zdravljenje bakterijskih okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi.

Natančneje, azitromicin je indiciran za zdravljenje:

Okužbe zgornjih in spodnjih dihalnih poti, kot so sinusitis, okužbe srednjega ušesa, tonzilitis, faringitis, bronhitis in pljučnica;
Odontostomatološke okužbe;
Okužbe kože in mehkih tkiv;
Negonokokni uretritis, ki ga povzroča Chlamydia trachomatis ;
Okužbe materničnega vratu, ki jih povzroča klamidija;
Mehki ulkus, ki ga povzroča okužba z Haemophilus ducreyi .

opozorila

Pri dajanju azitromicina bolnikom s hudo okvaro ledvic je potrebna previdnost.

Azitromicin se v glavnem presnavlja v jetrih, zato je treba dajanje zdravila pri bolnikih z obolenji jeter opraviti previdno in pod strogim nadzorom zdravnika.

V primeru motenj delovanja jeter je treba zdravljenje z azitromicinom takoj prekiniti.

Terapija z azitromicinom lahko spodbudi nastop superinfekcij z odpornimi bakterijami ali glivicami, ki običajno naseljujejo bakterijsko floro človeka, kot so npr. Clostridium difficile ali Candida albicans .

Clostridium difficile velja za odgovornega za nastop psevdomembranskega kolitisa, za katerega je značilna pojava hude driske. Kolitis je včasih lahko usoden in se lahko pojavi celo mesece po zaključku zdravljenja z antibiotikom.

Azitromicin lahko povzroči podaljšanje intervala QT (čas, ki ga zahteva ventrikularni miokard za depolarizacijo in repolarizacijo), s povečanim tveganjem za zastoj srca. Zato je pri dajanju zdravila bolnikom z že obstoječimi srčnimi boleznimi potrebna velika previdnost.

Azitromicin lahko poslabša simptome že obstoječih bolnikov z miastenijo gravis (živčno-mišično boleznijo).

V primeru kakršnekoli alergijske reakcije je treba zdravljenje z azitromicinom takoj prekiniti in začeti z ustreznim zdravljenjem.

interakcije

Priporočljivo je, da se azitromicin in antacidna zdravila ne jemljeta sočasno, saj se lahko koncentracija azitromicina v plazmi zmanjša.

Azitromicin lahko poveča koncentracijo digoksina v plazmi (zdravilo, ki se uporablja za povečanje moči srčne kontrakcije), zato je potrebna previdnost.

Sočasno jemanje azitromicina in ergotamina (zdravila, ki se uporablja za zdravljenje migrene) ali njegovih derivatov ni priporočljivo zaradi možnega nastopa ergotizma.

Pri bolnikih, ki že prejemajo statinske terapije (zdravila za zdravljenje hiperholesterolemije), azitromicin lahko povzroči rabdomiolizo, ki je razpok celic, ki sestavljajo skeletne mišice, s posledičnim sproščanjem snovi v mišičnem tkivu v krvni obtok.

Azitromicin bi lahko okrepil aktivnost peroralnih antikoagulantov kumarina (kot je varfarin ), zato je treba v primeru sočasne uporabe opraviti pogostejše preglede protrombinskega časa.

Azitromicin lahko poveča plazemsko koncentracijo ciklosporina (imunosupresivnega zdravila, ki se uporablja pri preprečevanju zavrnitve pri presaditvi), zato je - če je potrebna sočasna uporaba obeh zdravil - nujno potrebno skrbno spremljati koncentracijo ciklosporina v krvi.

Nelfinavir (protivirusno zdravilo) lahko poveča koncentracijo azitromicina v plazmi.

Azitromicin lahko poveča učinek teofilina (ki se uporablja pri zdravljenju bronhialne astme), alfentanila (opioidnega zdravila) in astemizola (antihistaminik).

Sočasna uporaba azitromicina in cisaprida lahko povzroči srčno-žilne motnje.

V vsakem primeru morate obvestiti svojega zdravnika, če jemljete - ali ste pred kratkim jemali - kakršnekoli droge, vključno z zdravili brez recepta in zeliščnimi in / ali homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Azitromicin lahko povzroči različne neželene učinke, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. Ker ima vsaka oseba svojo občutljivost za zdravilo, ni rečeno, da se neželeni učinki pojavijo vse z enako intenzivnostjo pri vsakem posamezniku.

Spodaj so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z azitromicinom.

Bolezni krvi in limfatičnega sistema

Zdravljenje z azitromicinom lahko povzroči motnje v krvi in limfnem sistemu (tj. Sistem, ki se uporablja za proizvodnjo krvnih celic). Takšne motnje lahko povzročijo:

Hemolitična anemija;
Platelopenija (tj. Zmanjšanje števila trombocitov v krvnem obtoku) s posledičnim povečanjem tveganja za krvavitev;
Levkopenija, tj. Zmanjšanje števila levkocitov v krvnem obtoku;
Eozinofilija, tj. Povečanje koncentracije eozinofilcev v krvi.

Superinfekcije

Zdravljenje z azitromicinom lahko spodbudi razvoj okužb z odpornimi bakterijami in glivicami, ki so običajno del človeške bakterijske flore. Te superinfekcije vključujejo:

Okužbe s Clostridium difficile, ki lahko povzročijo psevdomembranski kolitis;
Oralna (gobasta) in vaginalna kandidiaza;
Vaginalne okužbe;
Pljučnica in bolezni dihal;
Gastroenteritis.

Alergijske reakcije

Azitromicin lahko povzroči alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih. Te reakcije se lahko pojavijo v obliki angioedema ali anafilaktičnih reakcij.

Bolezni živčevja

Zdravljenje z azitromicinom lahko povzroči:

Glavobol;
zaspanost;
omotica;
parestezije;
hipoestezija;
Izguba občutka okusa;
Psihomotorna hiperaktivnost;
krči;
Sinkopa.

Psihiatrične motnje

Zdravljenje z azitromicinom lahko povzroči:

nespečnost;
živčnost;
vznemirjenost;
anksioznost;
halucinacije;
blodnje;
Agresivnost.

Ušesne in labirintne motnje

Zdravljenje z azitromicinom lahko povzroči motnje sluha, omotico in gluhost.

Kardiovaskularne motnje

Zdravljenje z azitromicinom lahko povzroči različne težave s srčno-žilnim sistemom, vključno z: \ t

Vroče utripa;
hipotenzija;
palpitacije;
Podaljšanje intervala QT;
Vrtni vrhovi;
Ventrikularna tahikardija;
Aritmije.

Bolezni prebavil

Zdravljenje z azitromicinom lahko povzroči:

Slabost in bruhanje;
driska;
Bolečine v trebuhu;
zaprtje;
vetrovi;
dispepsija;
disfagija;
gastritis;
Napetost trebuha;
riganje;
Pankreatitis.

Poleg tega lahko zdravilo povzroči suha usta, razjede v ustih in obarvanje jezika.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Azitromicin lahko povzroči spremembe v delovanju jeter, odpoved jeter, hepatitis in holestatsko zlatenico.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje z azitromicinom lahko spodbudi: \ t

Kožni izbruhi;
koprivnica;
srbenje;
dermatitis;
Suha koža;
Fotosenzitivne reakcije;
hiperhidroza;
Stevens-Johnsonov sindrom;
Toksična epidermalna nekroliza;
Erythema multiforme.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje z azitromicinom lahko povzroči bolečino v ledvicah in disurijo (težave pri uriniranju). Poleg tega lahko zdravilo spodbuja nastanek akutne odpovedi ledvic in intersticijskega nefritisa.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z azitromicinom, so: \ t

astenija;
vročina;
edem;
anoreksija;
Spremembe v viziji;
Myasthenia gravis;
artralgija;
mialgija;
osteoartritis;
dispneja;
Krvavitve iz nosu.

Preveliko

Simptomi, ki se lahko pojavijo, če vzamete preveliko odmerjanje azitromicina, so:

slabo počutje;
Huda slabost;
bruhanje;
driska;
Začasna gluhost.

Če sumite na preveliko odmerjanje azitromicina, morate o tem nemudoma obvestiti svojega zdravnika in se obrniti na najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Azitromicin je makrolid in kot tak izvaja svoje antibiotično delovanje tako, da ovira sintezo beljakovin.

Sinteza beljakovin v bakterijskih celicah poteka po zaslugi organelov, imenovanih ribosomi.

Ribosome sestavljajo ribosomska RNA in proteini, povezani z drugimi, da tvorijo dve podenoti:

30S podenoto, sestavljeno iz 21 proteinov in ene molekule RNA (16S);
Podskupina 50S, sestavljena iz 34 proteinov in dveh molekul RNA (23S in 5S).

Te organele vežejo in prevajajo selno RNA, ki prihaja iz celičnega jedra, s čimer sintetizira proteine, za katere kodira.

Azitromicin se veže na molekulo 23S ribosomske RNA, ki je prisotna v podenoti 50S.

Vezava azitromicin-RNA preprečuje, da bi RNA sama dokončala sintezo beljakovin, s čimer zavira rast bakterijskih celic.

Način uporabe - Odmerjanje

Azitromicin je na voljo za peroralno dajanje v obliki tablet in praška za peroralno suspenzijo.

Tablete je treba pogoltniti cele, brez žvečenja.

Zdravilo se lahko jemlje na prazen želodec ali po obroku.

Vnos hrane pred dajanjem azitromicina lahko zmanjša morebitne neželene učinke na prebavila.

Spodaj je nekaj indikacij o običajno uporabljenih odmerkih azitromicina.

Odrasli

Pri odraslih je odmerek azitromicina, ki ga običajno dajemo, 500 mg zdravila na dan, v eni aplikaciji in tri zaporedne dni.

Pri okužbah s Chlamydia trachomatis in Haemophilus ducreyi je običajni odmerek zdravila 1 g na dan v eni peroralni uporabi.

otroci

Pri otrocih s telesno maso, ki je enaka ali večja od 45 kg, je odmerek običajno uporabljenega azitromicina enak za odrasle, tj. 500 mg zdravila na dan, tri dni zapored.

V vsakem primeru je največji odmerek azitromicina, ki ga lahko uporabimo pri kateri koli vrsti pediatrične terapije, 1500 mg zdravila.

Starejši

Tudi pri starejših bolnikih se lahko uporabljajo enaki odmerki azitromicina, ki se uporabljajo pri odraslih, razen v primerih, ko so taki bolniki v nevarnosti, da razvijejo srčne aritmije. V tem primeru je priporočljiva previdnost.

Nosečnost in dojenje

Ni mogoče izključiti, da azitromicin lahko povzroči poškodbe zarodka in / ali novorojenčka. Zato je treba uporabo zdravila pri nosečnicah izvajati le v nujnih primerih, samo pod strogim nadzorom zdravnika in šele po skrbni oceni razmerja med pričakovano koristjo za mater in možnim tveganjem. za plod ali novorojenčka.

Ker se azitromicin izloča v materino mleko, se je treba izogibati uporabi zdravila pri doječih materah. Če je jemanje azitromicina nujno potrebno, morajo matere prenehati z dojenjem.

Vendar morajo nosečnice in doječe matere pred jemanjem kakršnih koli zdravil vedno poiskati zdravniško pomoč.