splošnost
Fenobarbital je sedativno in antikonvulzivno zdravilo, ki spada v razred barbituratov.
Fenobarbital - Kemična struktura
Verjetno je najbolj znan pod blagovnimi znamkami Gardenale® ali Luminale®, na voljo pa so tudi enakovredna zdravila.
indikacije
Za kaj uporablja
Uporaba fenobarbitala - oralno ali intramuskularno - je indicirana v naslednjih primerih:
- Kot splošno pomirjevalno sredstvo, zlasti pri epilepsiji in v stanjih, ki zahtevajo dolgotrajno sedacijo;
- Pri zdravljenju tonično-kloničnih napadov velikega zla;
- Pri zdravljenju žariščnih kortikalnih konvulzij;
- Pri razstrupljanju kroničnega barbiturizma.
Po drugi strani pa se intravenski fenobarbital uporablja kot drugo zdravljenje epileptičnega statusa, kadar peroralna uporaba ni mogoča in pri bolnikih, ki se niso ustrezno odzvali na zdravljenje z benzodiazepinom ali fenitoinom.
opozorila
Fenobarbital lahko povzroči zasvojenost.
Pri uporabi zdravila pri bolnikih z insuficienco jeter in / ali ledvic, pri starejših bolnikih ali pri bolnikih z alkoholizmom je potrebna previdnost.
Nenadna prekinitev zdravljenja s fenobarbitalom pri bolnikih z epilepsijo lahko povzroči epileptični status.
Ker so med zdravljenjem s fenobarbitalom poročali o primerih samomorilnega razmišljanja in vedenja, je treba bolnike spremljati, da lahko takoj ugotovijo pojav teh simptomov.
Fenobarbital lahko povzroči resne kožne reakcije, ki imajo lahko celo smrtne izide. Zato je potrebna previdnost in - če se pojavijo simptomi kože, je treba nemudoma obvestiti zdravnika.
Phenobarbital lahko spremeni sposobnost vožnje in upravljanja s stroji, zato se je treba tem dejavnostim izogibati.
interakcije
Fenobarbital lahko zmanjša kontracepcijsko moč progestinov in estroprogestinikov .
Alkohol spodbuja sedativni učinek fenobarbitala, zato se je treba temu asociaciji izogibati.
Učinkovitost fenobarbitala se lahko zmanjša z istočasnim jemanjem pripravkov iz šentjanževke (šentjanževka).
Fenobarbital lahko zmanjša plazemsko koncentracijo in posledično terapevtsko učinkovitost ciklosporina (zdravila z imunosupresivnim delovanjem za preprečevanje zavrnitve pri presaditvi).
Fenobarbital lahko zmanjša terapevtsko učinkovitost glukokortikoidov, mineralokortikoidov, digitoksina in peroralnih antikoagulantov .
Fenobarbital lahko zmanjša plazemsko koncentracijo doksiciklina (antibiotika), kinidina, hidrokinidina, disopiramida (antiaritmikov), teofilina in β-blokatorjev (kot so npr. Alprenolol, metoprolol in propranolol ).
Sočasna uporaba fenobarbitala in folne kisline lahko povzroči zmanjšanje plazemske koncentracije fenobarbitala samega.
Plazemska koncentracija fenobarbitala se lahko poveča s sočasno uporabo valprojske kisline ali progabida (zdravil za zdravljenje epilepsije).
Depresivni učinek na centralni živčni sistem, ki ga povzroča fenobarbital, se lahko poveča s sočasno uporabo zdravil, kot so: \ t
- Antidepresivi (razen selektivnih MAOI-A);
- Antagonisti histaminskega receptorja H1;
- benzodiazepini;
- klonidin;
- Hipnotične sedativne droge;
- Derivati morfina.
Neželeni učinki
Fenobarbital lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. To je odvisno od različne občutljivosti, ki jo ima posameznik proti zdravilu.
Spodaj so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s fenobarbitalom.
Bolezni kože in podkožja
Zdravljenje s fenobarbitalom lahko povzroči koprivnico, angioedem, morbilliformne izbruhe, pemfigus vulgaris in zelo resne kožne reakcije, ki imajo lahko tudi smrtne izide, kot sta Stevens-Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza.
Bolezni prebavil
Terapija s fenobarbitalom lahko povzroči slabost in bruhanje.
Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov
Zdravljenje s fenobarbitalom lahko povzroči toksični hepatitis.
Bolezni pljuč in dihal
Zdravljenje s fenobarbitalom lahko povzroči apnejo, respiratorno depresijo, laringospazem in kašelj.
Kardiovaskularne motnje
Zdravljenje s fenobarbitalom lahko povzroči hipotenzijo, šok, vaskulitis in tromboflebitis.
Presnovne in prehranske motnje
Med zdravljenjem s fenobarbitalom se lahko pojavijo spremembe v ravni lipidov, hipokelcemija (zmanjšana koncentracija kalcija v krvi) in akutna prekinitev porfirije.
Bolezni krvi in limfatičnega sistema
Zdravljenje s fenobarbitalom lahko povzroči motnje v sistemu, ki je odgovoren za sintezo krvnih celic. Te motnje lahko vodijo v trombocitopenijo (zmanjšanje števila trombocitov v krvnem obtoku) s posledičnimi koagulacijskimi motnjami, levkopenijo (zmanjšanje števila belih krvnih celic v krvi) in anemijo (zmanjšanje količine hemoglobina v krvi).
Bolezni živčevja
Fenobarbitalna terapija lahko povzroči:
- zaspanost;
- letargija;
- Zmedenost, zlasti pri starejših bolnikih;
- Glavobol;
- omotica;
- navdušenje;
- vznemirjenost;
- Hiperaktivnost, zlasti pri pediatričnih bolnikih;
- blodnje;
- ataksija;
- dizartrija;
- depresija;
- Kognitivne motnje in pomanjkljivosti.
Bolezni mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Zdravljenje s fenobarbitalom lahko povzroči:
- Dupuytrenova bolezen;
- La Peyroniejeva bolezen;
- Zmanjšana mineralna gostota kosti;
- osteopenija;
- osteoporoza;
- Bolečina v ramenih.
Bolezni ledvic in sečil
Fenobarbitalna terapija lahko povzroči nefropatijo, intersticijski nefritis in oligurijo.
Drugi neželeni učinki
Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s fenobarbitalom, so:
- Preobčutljivostni sindrom proti antikonvulzivom;
- Mioza (zoženje zenice);
- Midriaza (razširitev zenice);
- nistagmus;
- Optična nevropatija;
- Genetske mutacije.
Preveliko
Simptomi, ki se lahko pojavijo takoj po zaužitju prevelikega odmerka fenobarbitala, so:
- Glavobol;
- slabost;
- bruhanje;
- vrtoglavica;
- zmedenost;
- Komatozno stanje, ki ga spremlja nepravilna bradipnea, treheobronhialna obstrukcija in arterijska hipotenzija.
V primeru zastrupitve je treba takoj opraviti izpiranje želodca, dokler ga bolnikovo stanje to omogoča.
Izločanje že absorbiranega fenobarbitala se lahko izvede s prisilno diurezo ali alkalizacijo urina.
V hudih primerih je lahko koristna hemodializa.
Poleg tega se lahko dajejo antibiotična zdravila, da se prepreči nastanek kakršnih koli pljučnih zapletov.
V vsakem primeru, če sumite, da ste vzeli preveliko odmerjanje zdravil, se morate takoj obrniti na zdravnika in se obrniti na najbližjo bolnišnico.
Mehanizem ukrepanja
Fenobarbital poveča signal γ-aminobutirne kisline (ali GABA).
GABA je glavni zaviralni nevrotransmiter možganov in opravlja svoje funkcije z vezavo na svoje receptorje: GABA-A, GABA-B in GABA-C.
Natančneje, fenobarbital se veže na posebno vezavno mesto, ki je prisotno na GABA-A receptorju, mestu pikrotoksina.
Fenobarbital ga z vezavo na receptor aktivira in pospešuje začetek kaskade inhibitornih signalov, s tem pa povečanje GABAergičnega inhibitornega prenosa.
Način uporabe - Odmerjanje
Fenobarbital je na voljo za peroralno dajanje (v obliki tablet) in za intramuskularno in intravensko dajanje.
Peroralna uporaba
Če ga dajemo peroralno kot antikonvulzive, je odmerek fenobarbitala, ki se običajno uporablja pri odraslih, 100-300 mg na dan.
Običajni odmerek zdravila pri sedativu je 50-100 mg na dan.
Običajni odmerek fenobarbitala, ki se uporablja pri otrocih, je 20-100 mg in je odvisen od starosti in telesne mase.
Intramuskularno dajanje
Odmerek fenobarbitala, ki ga običajno dajemo odraslim in mladostnikom (15 do 18 let), je 200-400 mg na dan.
Pri otrocih, starih od 1 do 12 let, in pri mladostnikih do 15 let je običajni odmerek 10 mg na leto.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter in pri starejših bolnikih je lahko potrebno zmanjšanje odmerka fenobarbitala, ki ga običajno dajemo.
Intravensko dajanje
Intravensko dajanje fenobarbitala je treba izvajati samo v nujnih primerih za zdravljenje akutnega konvulzivnega stanja in samo pri bolnikih, ki se ne odzivajo na zdravljenje z benzodiazepinom ali fenitoinom.
V teh primerih je odmerek fenobarbitala, običajno uporabljen pri odraslih in otrocih, 10 mg / kg telesne mase na dan.
Nosečnost in dojenje
Fenobarbital lahko povzroči škodo za plod, zato zdravila ne smete uporabljati med nosečnostjo, razen če zdravnik meni, da je to nujno potrebno.
Fenobarbital se izloča v materino mleko, zato doječe matere ne smejo jemati zdravila.
kontraindikacije
Uporaba fenobarbitala je kontraindicirana v naslednjih primerih:
- Znana je preobčutljivost za fenobarbital;
- Pri bolnikih s porfirijo;
- Pri bolnikih s hudo jetrno in / ali ledvično insuficienco;
- Pri bolnikih z boleznimi dihal;
- Pri bolnikih s hudo boleznijo srca;
- Pri bolnikih z akutno zastrupitvijo z alkoholom, analgetiki ali hipnotičnimi sedativi;
- Med nosečnostjo in med dojenjem.
Poleg tega je fenobarbital kontraindiciran pri bolnikih, ki so pred kratkim jemali druga zdravila, ki vsebujejo fenobarbital ali primidon (zdravilo proti epilepsiji).
