DEFLAMAT ® Diklofenak natrij

DEFLAMAT ® je zdravilo na osnovi natrijevega diklofenaka

TERAPEVTSKA SKUPINA: Nesteroidna protivnetna in antirevmatična zdravila

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Navodila za uporabo DEFLAMAT ® Diklofenak natrij

DEFLAMAT® je indiciran za zdravljenje vnetnih stanj revmatskega izvora (revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondilitis, artroza) in ekstrareumatske ali posttravmatske.

DEFLAMAT® je indiciran tudi pri zdravljenju akutnih epizod protina in pri simptomatskem zdravljenju vnetnih in bolečih patologij mišično-skeletnega sistema.

Mehanizem delovanja DEFLAMAT ® diklofenak natrij

DEFLAMAT ® je nesteroidno protivnetno zdravilo na osnovi diklofenaka, aktivne sestavine, ki spada v kemijsko kategorijo ocetnih kislin.

Analgetsko in protivnetno delovanje teh zdravil poteka preko inhibicije encimskega razreda, znanega kot ciklooksigenaza (COX), ki je sposoben katalizirati reakcijo, ki vodi do proizvodnje prostaglandinov, začenši z membranskimi fosfolipidi, kot je arahidonska kislina. .

Ta reakcija, ki je še posebej aktivna po travmatičnih ali škodljivih dogodkih, ki vplivajo na celico, omogoča predvsem preko poti COX 2 (inducibilna izooblika), da proizvede vrsto molekul z izrazito pro-vnetno in algično aktivnostjo, s čimer se poveča vaskularno prepustnost in odpoklic vnetnih celic s sorodnim biološkim odzivom.

Vztrajnost vnetnega procesa, katerega aktivacija je fiziološko namenjena kot organski odziv na škodljive snovi, je pogosto odgovorna za boleče simptome, opažene v flogističnih stanjih, in za obsežno poškodbo tkiva, ki jo opazimo pri avtoimunskih ali kroničnih boleznih.

S farmakokinetičnega vidika pa se diklofenak, ki ga jemlje oralno, absorbira črevesna sluznica in se porazdeli v različna tkiva, šele po presnovi prvega prehoda, kar bistveno zmanjša njegovo biološko uporabnost.

To je ista jetra, ki katabolizira to učinkovino, kar zagotavlja njeno izločanje predvsem skozi ledvice.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. VENTILATORJI IN ŠKODA MUCOSA

Aliment Pharmacol Ther. 2012 Feb 28.

Endoskopska študija, ki je pokazala, kako lahko diklofenak povzroči škodo na ravni želodčne sluznice, nižjo od tiste, ki jo določa acetil salicilna kislina, vendar višja od tiste, ki jo določa iboprufen.

2.DICLOFENAC IN MIGRAINE

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Feb 15; 2: CD008783.

Delo, ki dokazuje učinkovitost diklofenaka pri zdravljenju akutne migrene, ki zagotavlja lajšanje bolečin in s tem povezano simptomatologijo. Le del bolnikov ni imel koristi od te vrste zdravljenja.

3. DIKLOFENAC IN ZDRAVJE FETALA

Pediatr Nephrol. 2012 Feb 14.

Poročila o primerih, ki kažejo, da lahko jemanje diklofenaka med nosečnostjo povzroči odpoved ledvic pri novorojenčku, včasih nepovratno, kar vodi v prezgodnjo smrt v prvih 20 dneh življenja.

Način uporabe in odmerjanje

DEFLAMAT ®

75 mg ali 100 mg kapsule diklofenaka natrija;

Viale za intramuskularno uporabo 70 mg diklofenaka natrija: \ t

Vnos tablete 75 mg na dan ali 100 mg natrijevega diklofenaka je na splošno zadosten za ublažitev bolečinskih simptomov, ki se pričakujejo med mišično-skeletnim in vnetnim stanjem.

Med posebej intenzivnimi boleznimi se lahko zdravnik odloči, da poveča odmerek do največjega odmerka 150 mg na dan, po možnosti razdeljen v dve ločeni predpostavki, glede na zmanjšan razpolovni čas aktivne sestavine.

Intramuskularni vnos DEFLAMAT® je treba namesto tega rezervirati za bolnike, ki trpijo zaradi gastrointestinalnih motenj s kontekstualno mišično-skeletno patologijo.

Opozorila DEFLAMAT ® Diklofenak natrij

Jemanje zdravila DEFLAMAT ® mora predpisati zdravnik, potem ko pazljivo oceni bolnikovo zdravstveno stanje in morebitno prisotnost morebitnih kontraindikacij,

Zdravljenje z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je treba omejiti na najkrajši možni čas, ki je potreben za zagotovitev remisije simptomov, da bi se izognili pojavu neželenih učinkov, zlasti na sluznici prebavil.

V zvezi s tem se je treba izogibati sočasnemu vnosu več protivnetnih zdravil hkrati, takoj obvestiti zdravnika o možnem pojavu bolečine v trebuhu, krvavitvah ali simptomih, ki bi lahko kazali na bolezen prebavil, tako da se lahko odločite za kakršno koli prekinitev zdravljenja. .

Vse bolnike, ki se zdravijo z diklofenakom, mora nadzorovati njihov zdravnik, ki bi moral redno spremljati stanje ledvične, jetrne, hematopoetske in koagulativne funkcije, da bi se izognili neprijetnim stranskim učinkom.

Zdravnik mora tudi skrbno oceniti razmerje med stroški in koristmi, ki izhaja iz vnosa DEFLAMAT® pri bolnikih s hipertenzijo, srčnimi in cerebrovaskularnimi boleznimi, znanimi epidemiološkimi podatki, ki kažejo na povečano tveganje možnih poslabšanj.

Prisotnost v DEFLAMAT ® vialah z benzilnim alkoholom in drugimi potencialno alergenimi pomožnimi snovmi lahko poveča tveganje za preobčutljivostne reakcije pri atopičnih ali posebej nagnjenih bolnikih.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Uporaba DEFLAMAT ® je med nosečnostjo močno kontraindicirana zaradi učinkov "patološke" odsotnosti prostaglandinov na rezultate nosečnosti.

Glavna tveganja, povezana z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil med nosečnostjo, so srčno-pljučna toksičnost, ledvična disfunkcija, zaviranje kontrakcije maternice, povečana pojavnost malformacij in splavov.

interakcije

Glede na presnovo v jetrih, ki razlikuje diklofenak in njegovo posebno biološko vlogo, so različne farmakokinetične študije poskušale bolje opredeliti možne farmakokinetične interakcije, ki se pričakujejo za diklofenak.

Natančneje, kontekstualna predpostavka

Zaviralci ACE in antagonisti angiotenzina II lahko povečajo tveganje za odpoved ledvic;
Analgetiki lahko spremenijo terapevtski profil diklofenaka;
Glede na citokromijski metabolizem, s katerim se soočajo, so lahko antibiotiki povezani s pojavom neželenih učinkov, povezanih z nepredvidljivim zvišanjem koncentracije uporabljenih antibakterijskih zdravil v krvi;
Peroralni antikoagulanti ali antidepresivi, ki zavirajo prevzem serotonina, bi bili odgovorni za povečano tveganje za krvavitve;
Kortikosteroidi in druga nesteroidna protivnetna zdravila lahko povečajo neželene učinke, ki se pričakujejo za protivnetno zdravljenje, zlasti za sluznico želodca;
Metotreksat bi bil potencialno toksičen zaradi povečanja koncentracij tega zdravila v krvi.

Kontraindikacije DEFLAMAT ® Diklofenak natrij

Uporaba zdravila DEFLAMAT ® je kontraindicirana pri bolnikih, ki so preobčutljivi za zdravilno učinkovino ali eno od pomožnih snovi, ki imajo bolezni prebavil, z anamnezo gastrointestinalnih razjed in krvavitvami ter s hemostazo in motnjami strjevanja krvi.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Vnos nesteroidnih protivnetnih zdravil, kot je diklofenak, je pogosto povezan s pojavom neželenih učinkov z akutnim in včasih kroničnim potekom.

Navzeja, bruhanje, bolečine v trebuhu, dispepsija in redko preobčutljivostne reakcije predstavljajo glavne neželene učinke, povezane z uporabo omenjene aktivne sestavine, čeprav bi lahko neposredno dražilno delovanje na želodčno sluznico in zaviranje proizvodnje prostacikline z gastroprotektivno aktivnostjo bistveno povečali tveganje za gastritis, peptične razjede, hematemezijo in meleno.

Po drugi strani pa lahko dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil poveča tveganje za edem, hipertenzijo, srčno popuščanje, hematopoetske spremembe, odpoved ledvic in jeter.