AVANDIA ® zdravilo na osnovi Rosiglitazona.
TERAPEVTSKA SKUPINA: oralna hipoglikemična sredstva - tiazolidindioni
IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki
Indikacije AVANDIA ® - Rosiglitazon
AVANDIA ® je hipoglikemično zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje sladkorne bolezni tipa II in ni ustrezno kompenzirano z nefarmakološkimi terapevtskimi ukrepi, kot so prehrana in telesna dejavnost.
To zdravilo se lahko uspešno uporablja tudi v kombiniranem zdravljenju z metforminom in sulfonilsečninami, kadar je zdravilo v največjem dovoljenem odmerku neučinkovito.
Mehanizem delovanja AVANDIA ® - Rosiglitazon
Zdravilo AVANDIA ® je zdravilo na osnovi rosiglitazona, aktivna sestavina, ki pripada družini tiazolidindiona, ki lahko deluje na ravni perifernih tkiv, odvisnih od insulina, izboljša njihovo občutljivost za insulin in podpira pomemben hipoglikemični učinek.
Terapevtski učinek rosiglitazona je v bistvu povezan s sposobnostjo, da deluje kot selektivni agonist receptorjev PPAR gama, ki so temeljno z biološkega vidika, saj so vključeni v modulacijo ekspresije genov, ki delujejo na glukozo, lipidni in vnetni metabolizem, in izraženi. natančno na ravni glavnih insulinom občutljivih perifernih tkiv.
Po drugi strani pa farmakokinetično stališče, da peroralni vnos rosiglitazona nastopi pred črevesno absorpcijo z biološko uporabnostjo 99%, biotransformacijo jeter in posledično odstranitvijo neaktivnih presnovkov preko ledvic.
Klinične študije kažejo, da se hipoglikemični učinek lahko izvede tako v bazalnih kot tudi v postprandialnih pogojih, kar zagotavlja, da se v nekaj tednih zdravljenja znatno zmanjša koncentracija glikoziliranega hemoglobina, ki je pomemben pokazatelj glikemične kontrole.
Opravljene študije in klinična učinkovitost
1. ROSIGLITAZON, UMIK IZ TRGA
Leta 2010 je EMEA prekinila trženje rosiglitazona po vsej Evropi, glede na znatno povečanje kardiovaskularnega tveganja, zlasti miokardne ishemije, pri bolnikih, zdravljenih s to učinkovino.
2. ROSIGLITAZON IN KARDIOVASKULARNO TVEGANJE
Ponovno branje 42 različnih kliničnih preskušanj z oceno učinkovitosti in neželenih učinkov rosiglitazona je pokazalo, da je bilo zdravljenje s to učinkovino povezano z 43% povečanjem tveganja za miokardni infarkt in 64% smrtnih primerov zaradi bolezni srca in ožilja.
3. ROSIGLITAZON, ODPRTA RAZPRAVA
Čeprav je EMEA prišla do zaključka o opustitvi trženja proizvodov, ki temeljijo na rosiglitazonu, razprava o morebitnih stranskih učinkih in dejanskem tveganju ostaja odprta. Pomemben primer izhaja iz te nedavne študije, ki kaže, da imajo bolniki z diabetesom druge vrste, zdravljeni z rosiglitazonom, zmanjšano debelino karotidnih ateromatoznih plakov, z občutnim izboljšanjem glikemične kontrole, občutljivosti na inzulin in fibrinolitičnega delovanja.
Način uporabe in odmerjanje
AVANDIA ® rosiglitazon 4 mg tablete:
najpogosteje uporabljeni odmerek je bil 4 mg na dan, po možnosti povečan na 8 mg / dan, v primeru neuspeha zdravljenja, ki ga je treba vzeti s kozarcem vode neodvisno od obrokov.
Pomembno je upoštevati, da je v primeru kombinirane terapije temeljnega pomena začeti zdravljenje z minimalnimi učinkovitimi odmerki.
Opozorila AVANDIA ® - Rosiglitazon
AVANDIA ® je bil umaknjen s trga v letu 2010, glede na velika tveganja, ki ne upravičujejo potencialnih koristi, ki izhajajo iz uporabe tega zdravila.
Pomembne spremembe hidrolitičnega ravnovesja, ki jih povzroča rosiglitazon, dejansko bistveno poudarjajo pojav znakov, simptomov ali epizod, ki sprožijo pomembne srčne patologije, kot so pomanjkanje ali miokardna ishemija.
Poleg tega je tveganje za kostne bolezni, pomembne spremembe v delovanju jeter in tveganje za hipoglikemijo zahtevalo stalno spremljanje krvnega kemijskega, funkcionalnega in presnovnega okvira, da bi redno preverjali bolnikovo zdravstveno stanje.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Sposobnost rosiglitazona, da prehaja skozi placentni filter in se znajde v materinem mleku, spreminja normalno evolucijsko in presnovno ravnovesje ploda in dojenčkov, spodbuja strokovnjake industrije, da močno kontraindicirajo uporabo te učinkovine pri zdravljenju gestacijskega diabetesa.
interakcije
Farmakokinetične lastnosti rosiglitazona se lahko pomembno spremenijo zaradi sočasnega jemanja gemfibrozila, rifamipicina in drugih modulatorjev jetrnega encima, odgovornega za presnovo CYP2C8, kot so fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, Hypericum Perforatum.
Ne smemo pozabiti, da bi lahko dvojno ali trojno zdravljenje z drugimi hipoglikemičnimi zdravili bistveno povečalo hipoglikemične učinke rosiglitazona.
Kontraindikacije AVANDIA ® - Rosiglitazon
AVANDIA ® je kontraindiciran v primeru znane preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na eno od pomožnih snovi, srčno popuščanje in povezane epizode, akutni koronarni sindrom, spremembe v delovanju jeter in ledvic, diabetično keto acidozo in diabetično predkomo.
Uporaba zdravila AVANDIA ® se močno odsvetuje tudi v obdobju nosečnosti in dojenja.
Neželeni učinki - Neželeni učinki
Zdravljenje z rosiglitazonom je bilo zaradi številnih možnih neželenih učinkov, zaradi katerih je njegova uporaba še posebej nevarna, podvrženih na ducate kliničnih študij.
Poleg običajnih neželenih učinkov, ki so opisani tudi pri drugih hipoglikemičnih zdravilih, kot so tveganje za hipoglikemijo, presnovne spremembe in prehrana, spremembe hematološke slike, gastrointestinalne motnje in spremembe hidroelektrolitskega ravnovesja, zdravljenje z zdravilom AVANDIA ® izpostavlja pri bolnikih z velikim tveganjem za srčne bolezni, kot so srčno popuščanje in ishemija.
Dejansko se zdi, da je to zadnje stanje, ki je odgovorno za umik vseh zdravil, ki temeljijo na rosiglitazonu, na trgu, glede na nizko razmerje BENEFIT / RISK.
Opombe
EVROPSKI TRG je zdravilo AVANDIA DRUG ZAVRZIL.
