SINEMET ® - Melevodopa + Carbidopa

SINEMET ® je zdravilo, ki temelji na hidrokloridu Melevodopa in hidratu Carbidopa

TERAPEVTSKA SKUPINA: Dopaminergične snovi

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije SINEMET ® - Melevodopa + Carbidopa

Zdravilo SINEMET ® je zdravilo za zdravljenje Parkinsonove bolezni in Parkinsonovega sindroma, za katero so značilne motorične motnje, kot so bradikinezija, togost, tremor, disfagija, posturalna nestabilnost in sialoreja.

Mehanizem delovanja SINEMET ® - Melevodopa + Carbidopa

SINEMET ® je zdravilna specialiteta, ki združuje dve zelo pomembni učinkovini z različnimi biološkimi funkcionalnostmi, ki sta potrebni za ponovno vzpostavitev pravilnega dopaminergičnega ravnovesja, ki se izgubi pri Parkinsonovi bolezni.

Natančneje, levodopa, ko ga enkrat zaužijemo in absorbira v prebavnem traktu, doseže tudi osrednji živčni sistem, dekarboksiliramo z dopa-decaboksilazami presinaptičnih koncev dopaminskih nevronov v dopaminu in nadoknadimo značilno pomanjkanje Parkinsonovega in Parkinsonovega sindroma.

Omenjeni mehanizem omogoča ponovno uravnoteženje lokalnega ravnovesja med dopaminom in ocetolinom, s čimer se nadzorujejo nekateri klasični simptomi, kot so bradikinezija, togost in tremor, povezani z spremenjeno aktivnostjo baznih jeder.

Namesto tega Carbidopa, ki ne more premagati krvno-možganske pregrade, ostaja na perifernem nivoju, ki vključuje periferne dekarboksilaze in se izogiba nastajanju perifernega dopamina, ki je odgovoren za zmanjšanje klinične učinkovitosti terapije in za povečanje neželenih učinkov istega ..

Po aktiviranju se obe učinkovini izločata predvsem preko ledvic.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

LEVODOPA / KARBIDOPA IN PSIHIATRIJSKE MOTNJE

Mov Disord. 2012 Apr; 27 (4): 588-90. doi: 10.1002 / mds.24898. Epub 2012 Jan 27.

Študija, ki napoveduje nekatere možne stranske učinke zdravljenja z zdravilom Levodopa, zlasti tiste psihiatričnega ali psihotičnega tipa, kot je trihofagija, opažena pri tem bolniku po dajanju gela na osnovi levodope in karbidope.

KARBIDOPA / LEVODOPA V POSTOPATIVNIH FAZAH

Am J Phys Med Rehabil. 2013 Apr; 92 (4): 307-11. doi: 10.1097 / PHM.0b013e318278dc20.

Študija, ki dokazuje, da lahko povezava med zdravilom Levodopa in karbidopo ugodno vpliva na normalno delovanje živcev, zlasti na nevromotorno funkcijo, po izrezu možganskega tumorja.

LEVODOPA IN CARBIDOPA VISOKEGA DOZE

BMJ Open. 2012 Dec 11; 2 (6). pii: e001971. doi: 10.1136 / bmjopen-2012-001971. Natisni 2012.

Zanimiva študija, ki preizkuša uporabnost različnih odmerkov zdravila Carbidopa in Levodope, pri čemer med drugim ocenjuje možno možnost določitve odmerka, ki je potreben za zagotovitev hitre regresije simptomatologije.

Način uporabe in odmerjanje

SINEMET ®

Tablete karbidope hidrirane 27 mg (enako 25 brezvodnih zdravil Carbidopa) in 250 mg levodope;

Tablete s spremenjenim sproščanjem iz 50 mg karbidope in 200 mg levodope;

Carbidopa hydrated 27 mg tablete s prirejenim sproščanjem (enako 25 brezvodnim zdravilom Carbidopa) in 250 mg levodope;

Carbidopa hidratizirane šumeče tablete po 27 mg (enako 25 brezvodnega zdravila Carbidopa) 100 mg zdravila Levodopa.

Odmerek zdravila SINEMET ® mora nujno določiti zdravnik z izkušnjami pri zdravljenju nevroloških bolezni, pri čemer je treba paziti, da prilagodi odmerke in metode vnosa na podlagi bolnikovega splošnega zdravstvenega stanja, resnosti njegove / njene klinične slike in terapevtskega odziva. .

Prilagoditev odmerka je lahko potrebna tako med zdravljenjem kot po pojavu neželenih učinkov.

Opozorila SINEMET ® - Melevodopa + Carbidopa

Previden nevrološki pregled mora nujno potekati pred dajanjem zdravila SINEMET ®, da se oceni njegova predpisana ustreznost in upoštevajo vse možne kontraindikacije, povezane z vzpostavitvijo dopaminergične terapije.

Srčno-žilne, pljučne, jetrne, ledvične, psihotične in psihiatrične motnje so le nekatera od glavnih pogojev, za katere bi bilo primerno biti še posebej previdni pri uporabi dopaminergikov.

Bolnik, ki je na zdravljenju s SINEMET ®, se mora izogibati tudi uporabi strojev ali vožnje z vozilom zaradi dokumentiranih napadov spanja in zmanjšanja zaznavnih sposobnosti, ki je široko dokumentirana po uporabi Levodope.

Med celotnim zdravljenjem je treba spremljati tudi glavne kemijske parametre krvi, glede na sposobnost zdravila Levodopa, da spremeni svoje vrednosti.

Priporočljivo je, da zdravilo shranjujete zunaj dosega otrok.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Odsotnost kliničnih preskušanj, ki bi lahko v celoti opredelila varnostni profil zdravila Levodopa za zdravje zarodka in dojenčka, razširijo omenjene kontraindikacije na uporabo zdravila SINEMET ® tudi pri nosečnosti in obdobju dojenja.

interakcije

Bolnik, ki se zdravi s SINEMET ® ®, se mora izogibati sočasnemu vnosu antihipertenzivnih zdravil zaradi tveganja za posturalno hipotenzijo, antidepresivov, zaradi možnih neželenih učinkov, ki so povezani s sočasnim jemanjem zdravila Levodopa, in drugih učinkovin, ki lahko spremenijo normalne farmakokinetične lastnosti zdravila Levodopa kot železo, fenitoin in papaverin.

Kontraindikacije SINEMET ® - Melevodopa + Carbidopa

Uporaba zdravila SINEMET ® je kontraindicirana pri bolnikih, ki so preobčutljivi za zdravilno učinkovino ali eno od njenih pomožnih snovi ter pri bolnikih s hudimi boleznimi jeter in ledvic, pri bolnikih z glavkomom pod ostrim kotom, miokardnim infarktom, sumom na melanomne lezije, pri bolnikih. mlajših od 18 let, med nosečnostjo in dojenjem.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Zdravljenje z zdravilom SINEMET ®, še posebej če ga nadaljujemo dolgo časa, lahko povzroči slabost, bruhanje, omotico, psihične motnje, tahikardijo, zaspanost in utrujenost.

Na srečo je pogostnost klinično pomembnih neželenih učinkov med različnimi organi in sistemi redkejša, za kar je pogosto treba prilagoditi odmerek ali prekiniti zdravljenje.

Stalni zdravstveni nadzor je zato potreben tudi ob visoki pojavnosti navedenih neželenih učinkov.