ZYLORIC ® Allopurinol

Zdravilo ZYLORIC ® je zdravilo na osnovi alopurinola

TERAPEVTSKA SKUPINA: Zaviralci protiv protina - ksantin oksidaze

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Navodila za uporabo ZYLORIC ® Allopurinol

ZYLORIC ® je indiciran za profilakso protina in tvorbo ledvičnih kamnov, ki vsebujejo sečno kislino in kalcijeve oksalate.

To zdravilo se uporablja tudi za preprečevanje hiperurikemije, ki jo povzroča kemoterapija proti raku.

Mehanizem delovanja ZYLORIC ® Allopurinol

Allopurinol, aktivna sestavina zdravila ZYLORIC ®, je strukturno zelo podobna molekula hipokantinu, s katero konkurira kot substrat številnih encimov.

Z terapevtskega vidika je učinkovina proti protinu te aktivne učinkovine posledica njene sposobnosti, da inhibira encim, ki pripada družini oksidne reduktaze, znan kot ksantin oksidaza, ki je odgovoren za pretvorbo ksantina in hipoksantina v sečno kislino, patogeni element protina. in uratno litiazo.

Presežek sečne kisline, ki je zato povezan s povečano aktivnostjo ksantinske oksidaze, podpirajo naraščajoče koncentracije ksantina, produkta, ki izhaja zlasti iz katabolizma purinov in hipoksantina.

Toda na podlagi patogeneze protina, poleg povečane proizvodnje sečne kisline, ki jo napaja prehrana z visoko vsebnostjo beljakovin ali s posebnimi farmakološkimi terapijami, je možno vključiti tudi spremembe v izločanju tega metabolita ali prirojenih primanjkljajev, ki so osnova za sindromi, za katere je značilen hud klinični potek.

Terapevtsko učinkovitost alopurinola pospešujejo tudi odlične farmakokinetične lastnosti, ki omogočajo hitro absorpcijo te učinkovine v prebavilih in biotransformacijo v presnovkih, ki imajo biološko aktivnost, kot je oksporinol.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. POLIMORFIZMI IN NEŽELENI UČINKI NA ALLOPURINOL

Br J Dermatol. 2012 20. februar.

Zelo zanimiva študija, ki kaže, kako lahko prisotnost določenega polimorfizma v genu HLA-B bistveno poveča tveganje za razvoj neželenih učinkov alopurinola, s pojavom kožnih lezij in povezanih brazgotin.

2. KARDIOVASKULARNI UČINKI ALLOPURINOLA

Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec; 19 (6): 265-71.

Eksperimentalna študija, ki razširja terapevtske učinke alopurinola tudi na zdravljenje nekaterih kardiovaskularnih bolezni.

Natančneje, ta učinkovina bi lahko predstavljala potencialno zdravilo za zdravljenje ishemične kardiomiopatije in kongestivnega srčnega popuščanja.

3. ALLOPURINOL: PRVI LINIJSKI DROGO V ZDRAVLJENJU GOTTE

Clin Pharmacol Ther. 2011 Sep; 90 (3): 363-4.

Študija, ki potrjuje pomembnost alopurinola pri zdravljenju kroničnega protina.

Pravzaprav je kljub uvedbi novih učinkovin na trg, ki so koristne pri zdravljenju protina in urinarne litiaze, alopurinol še vedno najučinkovitejše zdravilo in ga je zato treba obravnavati kot strategijo prve izbire pri urinarni terapiji.

Način uporabe in odmerjanje

ZYLORIC ®

100 mg ali 300 mg tablete alopurinola;

300 mg disperzibilnih granul alopurinola.

Zdravljenje z alopurinolom mora določiti vaš zdravnik, in sicer glede na raven sečne kisline v krvi, stanje delovanja ledvic in resnost klinične slike.

Na splošno shema odmerjanja predvideva začetek zdravljenja z nizkimi odmerki (100 mg na dan), ki ga je mogoče prilagoditi normalizaciji urikemije; v zvezi s tem 300 mg sečne kisline na dan na splošno zadostuje za ponovno uravnoteženje koncentracije v krvi v tem elementu.

Vendar pa bi lahko zdravnik pri bolnikih s hudimi motnjami rezerviral zdravljenje pri še višjih odmerkih.

Priporočamo jemanje zdravila ZYLORIC ® vsak dan ob istem času, po možnosti po obroku.

Opozorila ZYLORIC ® Allopurinol

Celotno zdravljenje z alopurinolom mora nadzorovati vaš zdravnik, da se prepreči pojav celo resnih neželenih učinkov in hkrati zagotovi maksimalna terapevtska učinkovitost.

Posebno pozornost je treba posvetiti bolnikom z insuficienco ledvic in jeter, pri katerih se tveganje za pojav neželenih učinkov poveča.

Poleg tega bi bilo treba glede na možen pojav akutnih artritisnih napadov po neposrednem vnosu alopurinola v začetnih fazah zdravljenja uporabiti nesteroidna protivnetna zdravila ali kolhicin.

Priporočljivo je tudi povečati dnevni vnos vode, da se olajša izločanje sečne kisline v urinu in da se izločijo kataboliti alopurinola.

Jemanje zdravila ZYLORIC ® lahko občasno povzroči zaspanost, zato mora bolnik pred vožnjo z avtomobilom oceniti njihove kognitivne sposobnosti.

Prisotnost laktoze v zdravilu ZYLORIC® je lahko problematična za bolnike, ki trpijo za malabsorpcijo glukoze galaktoze, intoleranco za laktozo ali pomanjkanje laktaznega encima.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Odsotnost kliničnih preskušanj in prisotnost protislovnih eksperimentalnih študij v zvezi s potencialnimi toksičnimi učinki alopurinola na zdravje zarodka in sesnega otroka, napeljejo strokovnjake, da svetujejo proti uporabi zdravila ZYLORIC ® med nosečnostjo in v poznejšem obdobju dojenja. dojke, razen če je to nujno potrebno.

interakcije

Različne farmakokinetične študije so pokazale prisotnost različnih interakcij, med katerimi so nekatere klinično pomembne, med alopurinolom in različnimi učinkovinami.

Najpomembnejši so:

Zaviralci ACE, odgovorni za povečano tveganje toksičnosti, zlasti v prisotnosti bolnikov z odpovedjo ledvic;
Antibiotiki, kot so amoksicilin in ampicilin, pri katerih so opazili povečano tveganje za nastanek kožnih izpuščajev;
Peroralni antikoagulanti, nevarni zaradi povečanega tveganja za krvavitev;
Protivirusna zdravila, teofilin in ciklosporin, ki jih spremlja povečanje koncentracij v krvi in s tem povezano tveganje toksičnosti;
Citotoksično, odgovorno za potencialno povečanje toksičnosti azatiopirina in merkaptopurina;
Uricosuric, ki lahko poveča ledvični očistek alopurinola in hipoporinola, kar zmanjšuje njegov terapevtski učinek.

Kontraindikacije ZYLORIC ® Allopurinol

Uporaba zdravila ZYLORIC ® je kontraindicirana pri bolnikih, ki so preobcutljivi za zdravilno ucinkovino ali eno od pomožnih snovi, in kot farmakološko zdravljenje epizode akutne protine.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Čeprav se pri večini bolnikov zdravljenje z zdravilom ZYLORIC ® dobro prenaša in ga spremljajo predvsem klinično nepomembni neželeni učinki, v redkih primerih, koncentrirani predvsem pri bolnikih z insuficienco ledvic in jeter, so opazili pojav preobčutljivostnih reakcij. s kožnim izpuščajem, zvišano telesno temperaturo, pilingom kože in vaskulitisom, prebavnimi motnjami, astenijo, slabostjo, vrtoglavico, zaspanostjo, spremembami vida in okusa, hipertenzijo, alopecijo, hepatotoksičnostjo, parestezijo in nevropatijo, ginekomastijo in hematološke motnje.

V vseh teh primerih je bistvenega pomena, da se takoj posvetujte s svojim zdravnikom in če se želite odpovedati zdravljenju.