KYTRIL ® Granisetron

Zdravilo KYTRIL ® je zdravilo na osnovi granisetron hidroklorida.

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antiemetiki - Antinausea - antagonisti serotonina.

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije KYTRIL ® Granisetron

Zdravilo KYTRIL ® se uporablja tako v preventivni in terapevtski fazi akutnih in zapoznelih epizod navzee in bruhanja, ki so posledica kemoterapije, radioterapije in operacije.

KYTRIL ® Granisetron mehanizem delovanja

Zdravilo KYTRIL ® je zdravilo na osnovi granisetrona, aktivna sestavina, ki se jemlje oralno hitro in popolnoma absorbira v prebavilih, nato pa se 65% poveže z beljakovinami plazme.

Po razpolovnem času približno 9 ur, ki je veljal tako za parenteralni kot za peroralni vnos aktivne sestavine, se granisetron presnavlja v raven jeter in se nato delno izloči skozi urin in deloma skozi blato.

Antiemetično delovanje zdravila KYTRIL ® je zagotovljeno s prisotnostjo aktivne sestavine granisetron, ki deluje kot visoko selektivni antagonist 5HT3 receptorjev serotonina tako na ravni gastrointestinalnega trakta kot na centralni ravni, ki sodeluje pri nastanku bruhanja.

Visoka specifičnost delovanja zmanjšuje pojav neželenih učinkov in antagonistično delovanje proti tem receptorjem omogoča posebno učinkovito uporabo pri zdravljenju slabosti, povezane s kemoterapijo ali radioterapijo, za katero je značilno povečanje koncentracije serotonina na periferni ravni.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. NOVE FORMULACIJE

Šele pred kratkim je FDA odobrila trženje nove formulacije granisetrona, ki ga predstavljajo transdermalni obliži. Farmakokinetične študije so pokazale, da se ta način absorpcije lahko prekriva za farmakokinetične značilnosti tablet in klinično učinkovitost, kar omogoča veliko lažje zdravljenje.

2. GRANIZIRATI NE SAMO ANTIEMETIČNO

Uporabnost granisetrona v pooperativnem obdobju se ne zdi zgolj povezana z antiemetično in preventivno sposobnostjo, temveč tudi z možnostjo bistvenega zmanjšanja postanestetičnega drgetanja, s čimer se skrajša čas hospitalizacije.

3. ANTIEMETIČNO UKREPANJE GRANISETRONA

V tej študiji je bila antiemetična učinkovitost različnih odmerkov granisetrona testirana pri ženskah, ki so bile na operaciji dojk. Podatki kažejo, da je mogoče opaziti pomemben antiemetični učinek že pri odmerkih 20 mikrogramov / kg granisetrona in kot višji odmerki očitno niso povezani z izboljšanjem terapevtske učinkovitosti zdravila. Poleg tega se zdi, da minimalni učinkoviti odmerek nima klinično pomembnih neželenih učinkov.

Način uporabe in odmerjanje

KYTRIL ® obložene tablete 1 mg granisetrona; 0, 2 / ml peroralne raztopine granisetrona; raztopina za injiciranje za intravensko uporabo 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml granisetrona; raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo 3 mg / ml granisetrona:

Priporočeni odmerek, ki je koristen za zmanjšanje bruhanja, povezanega s kemoterapijo ali radioterapijo, je odmerek 3 mg granisetrona v obliki injekcijske raztopine (če je intravensko s počasno infuzijo) pred začetkom citostatičnega zdravljenja. Če je prisoten občutek slabosti in relativno bruhanje, bi bilo priporočljivo razširiti terapevtski protokol do največjega dnevnega odmerka 9 mg.

Pri tableti je priporočeni odmerek 1 mg dvakrat na dan ali dva mg enkrat na dan, ki se podaljša do sedmega dne po zdravljenju.

Odmerki znatno padejo, ko se zdravilo KYTRIL ® daje z namenom zmanjšanja navzee in bruhanja, povezanih z operacijo.

V vsakem primeru mora pravilna formulacija odmerka izvajati le zdravnik na podlagi fizioloških in kliničnih značilnosti bolnika.

Opozorila KYTRIL ® Granisetron

Kot vsi antagonisti, celo selektivni, serotoninskih receptorjev, je granisetron, ki ga vsebuje KYTRIL ®, sposoben zmanjšati gibljivost črevesnega segmenta, kar lahko poslabša klinična stanja pri bolnikih, ki trpijo zaradi okluzij in črevesnih ovir.

Kljub granisetronu rahlo spremeni lastnosti prevodnosti miokarda, spremembe, kot so podaljšanje intervala QT ali nastop aritmij in motenj prevodnosti, se lahko bistveno poveča pri bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi.

Različne formulacije, predvidene za zdravilo KYTRIL®, lahko vsebujejo sorbitol in laktozo, zato so nevarne za posameznike s fruktozno intoleranco, malabsorpcijo glukoze / galaktoze ali pomanjkanjem laktaznega encima.

Prisotnost glavobola, omotice in zaspanosti po zaužitju granisetrona lahko zmanjša bolnikovo normalno sposobnost zaznavanja, zaradi česar je nevarno uporabljati stroje in voziti vozila.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Odsotnost kliničnih preskušanj, povezanih s testiranjem granisetrona pri nosečnicah, nam ne omogoča, da bi razumeli varnostni profil zdravila KYTRIL ® med nosečnostjo.

V zvezi s tem se na splošno ne priporoča jemanja tega zdravila v celotnem obdobju nosečnosti in poznejšega dojenja.

interakcije

Različne farmakokinetične študije so pokazale, da se granisetron lahko prilagodi sočasnemu dajanju drugih učinkovin, zlasti tistih, ki se običajno uporabljajo med antiemetičnim zdravljenjem, brez pomembnih sprememb farmakokinetičnih in farmakodinamičnih lastnosti omenjenega zdravila.

Kontraindikacije KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin ali na nosečnost in dojenje.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Klinično preskušanje je povezalo jemanje zdravila KYTRIL ® tudi pri terapevtskih odmerkih, pojavu sprememb živčnega sistema, predvsem glavobola in zaspanosti, splošnih motenj, kot je astenija, in motenj v gastrointestinalnem traktu, kot so driska ali zaprtje.

Spremembe, ki vplivajo na kardiovaskularni sistem, so bile precej redkejše.

Samo v nekaterih primerih so opazili pireksijo, povečane transaminaze in kožne izpade, ki so nagnjeni k spontani regresiji po prekinitvi zdravljenja.