diklofenak

splošnost

Diklofenak je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), ki se uporablja pri zdravljenju različnih vnetnih in bolečih stanj.

Diklofenak - Kemična struktura

Diklofenak je na voljo v številnih farmacevtskih oblikah, primernih za različne načine uporabe (oralno, parenteralno, okularno, rektalno in kožno).

Z kemičnega stališča diklofenak spada v kategorijo derivatov ocetne kisline.

Primeri medicinskih specialitet, ki vsebujejo diklofenak

Deflamat ®
Dicloreum ®
Flector ®
Solaraze ®
Voltaren Emulgel ®

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba diklofenaka je indicirana za simptomatsko zdravljenje vnetja in / ali bolečin, ki jih povzroča:

Revmatoidni artritis;
osteoartritis;
Ankilozirajoči spondilitis;
periartropatije;
bunions;
tendinitis;
miozitis;
išias;
protin;
Poškodbe, zlomi ali poškodbe;
Raztegovanje, modrice ali popačenja;
Ortopedski kirurški posegi;
Ledvični kamni.

Poleg tega se lahko diklofenak uporablja za simptomatsko zdravljenje primarne dismenoreje (peroralno dajanje) in za zdravljenje vnetja (na neinfektivni osnovi) prednjega segmenta očesa, zlasti po operaciji katarakte (dajanje z očesom).

opozorila

Pred začetkom zdravljenja z diklofenakom za peroralno, rektalno ali parenteralno uporabo morate svojega zdravnika obvestiti, če ste v katerem koli od naslednjih stanj:

Če imate navado kajenja;
Če imate sladkorno bolezen;
Če imate bolezni srca in ožilja (angina, hipertenzija, krvni strdki);
Če imate hiperholesterolemijo in / ali hipertrigliceridemijo;
Če ste kdaj imeli gastrointestinalne ulceracije, perforacije in / ali krvavitve;
Če imate ulcerozni kolitis ali Crohnovo bolezen;
Če ste v preteklosti imeli ledvično in / ali jetrno bolezen;
Če trpite - ali ste v preteklosti trpeli - zaradi krvnih motenj;
Če imate sistemski eritematozni lupus;
Če imate ali ste v preteklosti trpeli zaradi astme, kronične obstruktivne pljučne bolezni (KOPB), nosnih polipov ali alergijskega rinitisa;
Če nameravate zanositi, lahko diklofenak škodljivo vpliva na plodnost žensk.

Diklofenak, ki se daje peroralno, rektalno ali parenteralno, lahko povzroči razjede, perforacijo in / ali krvavitev v prebavilih. Če se pojavijo kakršni koli gastrointestinalni simptomi, je treba nemudoma obvestiti zdravnika. Poleg tega lahko diklofenak, ki se daje po teh poteh, povzroči tudi povečano tveganje za miokardni infarkt ali kap, zlasti pri visokih odmerkih in daljših obdobjih.

Diklofenak za uporabo v koži se sme uporabljati samo na nepoškodovano kožo in nikoli na poškodovano kožo.

Bolniki, ki nosijo mehke kontaktne leče, se morajo izogibati kontaktnim lečam z diklofenakom za očesno uporabo, saj zdravilo na njih deluje belilno.

Diklofenak, ki se daje peroralno, rektalno ali parenteralno, lahko povzroči neželene učinke, ki lahko spremenijo sposobnost vožnje in / ali uporabe strojev, zato je potrebna previdnost.

interakcije

Trenutno ni znanih interakcij zdravil med diklofenakom za dermalno uporabo in za okularno uporabo in druga zdravila.

Namesto tega morate pred začetkom zdravljenja z diklofenakom za peroralno, rektalno ali parenteralno uporabo - zaradi medsebojnega delovanja zdravil - obvestiti svojega zdravnika, če že jemljete katero od naslednjih zdravil:

Drugi NSAID, vključno s selektivnimi COX-2 inhibitorji (kot npr. Celekoksibom in etorikoksibom);
Antidiabetična zdravila;
Antikoagulantna zdravila, kot so varfarin ali heparin;
Antiprombocitna sredstva ;
Diuretiki ;
Litijeve soli, ki se uporabljajo pri zdravljenju bipolarne motnje;
Fenitoin, antiepileptik;
Kardioaktivni glikozidi, kot npr. Digoksin;
Kinoloni, antibiotična zdravila;
Ciklosporin in takrolimus, imunosupresivna zdravila;
Metotreksat in pemetreksed, zdravila proti raku;
Kortikosteroidi ;
Kolestipol in holestiramin, zdravila, ki se uporabljajo za znižanje ravni holesterola;
Vorikonazol, protiglivično zdravilo;
Antihipertenzivna zdravila;
SSRI (selektivni inhibitorji ponovnega privzema serotonina), antidepresivna zdravila;
Anksiolitična zdravila;
Deferasirox (Exjade®), zdravilo, ki se ga daje bolnikom, ki so bili pogosto transfuziji krvi;
Sulfinpirazon, zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje hiperurikemije in protina;
Zidovudin, ki se uporablja pri zdravljenju HIV.

V vsakem primeru - ne glede na način uporabe zdravila - je priporočljivo obvestiti zdravnika, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli vrsto zdravil, vključno z zdravili brez recepta in zeliščnimi in homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Diklofenak lahko povzroči več neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. To je odvisno od občutljivosti posameznika proti zdravilu.

Spodaj so navedeni nekateri neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z diklofenakom.

Bolezni krvi in limfatičnega sistema

Zdravljenje na osnovi diklofenaka lahko vodi do:

Aplastična anemija;
Hemolitična anemija;
agranulocitoza;
levkopenija;
Trombocitopenija.

Alergijske reakcije

Diklofenak lahko sproži alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih. Te reakcije se lahko pojavijo v obliki hipotenzije, angioedema in anafilaktičnega šoka.

Bolezni prebavil

Zdravljenje z diklofenakom lahko povzroči: \ t

Slabost in bruhanje;
Driska ali zaprtje;
Hemoragična driska;
melena;
Hematemeza;
Bolečine v trebuhu;
vetrovi;
anoreksija;
gastritis;
Gastrointestinalne ulceracije, perforacije in / ali krvavitve;
kolitis;
Poslabšanje ulceroznega kolitisa in Crohnove bolezni pri bolnikih, ki imajo to bolezen;
Pankreatitis.

Bolezni živčevja

Zdravljenje z diklofenakom lahko povzroči:

Glavobol;
omotica;
zaspanost;
parestezije;
tresenje;
Spremembe v okusu;
krči;
Aseptični meningitis.

Psihiatrične motnje

Med zdravljenjem z diklofenakom se lahko pojavi zmedenost, razburjenje, depresija, razdražljivost, nespečnost, nočne more, tesnoba in psihotične reakcije.

Kardiovaskularne motnje

Diklofenak lahko spodbuja hipertenzijo, vaskulitis, palpitacije, srčno popuščanje in miokardni infarkt.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje z diklofenakom lahko povzroči zvišanje ravni transaminaz v krvi in spodbuja nastop odpovedi jeter, hepatitisa in zlatenice.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje z diklofenakom lahko povzroči akutno odpoved ledvic, hematurijo, proteinurijo, intersticijski nefritis, nefrotski sindrom in ledvično papilarno nekrozo.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje z diklofenakom lahko povzroči: \ t

Kožni izpuščaj;
koprivnica;
ekcem;
rdečina;
Multiformni eritem;
Stevens-Johnsonov sindrom;
Toksična epidermalna nekroliza;
Exfoliative dermatitis;
alopecija;
Fotosenzitivne reakcije;
Bullous dermatitis;
Vijolična ali alergična vijolična;
Srbenje.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z diklofenakom, so: \ t

astma;
Motnje vida;
tinitus;
Poslabšanje sluha;
omotica;
astma;
edem;
Reakcije na mestu injiciranja (kadar se zdravilo daje parenteralno);
Srbenje, rdečina, pekoč občutek očesa (ko se diklofenak daje z očmi).

Preveliko

Če jemljete prevelike odmerke diklofenaka, se lahko pojavijo:

bruhanje;
driska;
omotica;
tinitus;
Gastrointestinalna krvavitev;
Krči.

Ker ni specifičnega antidota, je v primeru prevelikega odmerjanja zdravljenje le simptomatsko in podporno.

V vsakem primeru, če sumite na preveliko odmerjanje diklofenaka, se nemudoma posvetujte s svojim zdravnikom ali obiščite najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Diklofenak deluje protivnetno in analgetično tako, da zavira ciklooksigenazo (ali COX).

Ciklooksigenaza je encim, pri katerem so znani trije različni izoobliki: COX-1, COX-2 in COX-3.

COX-1 je konstitutivna izoforma, navadno prisotna v celicah in vključena v mehanizme celične homeostaze.

COX-2 pa je inducibilna izooblika, ki jo proizvajajo vnetne celice (vnetni citokini). Naloga teh encimov je pretvorba arahidonske kisline v prostaglandine, prostacikline in tromboksane.

Prostaglandini - zlasti prostaglandini G2 in H2 - sodelujejo pri vnetnih procesih in posredujejo odzive na bolečino.

Zato z zaviranjem ciklooksigenaze 2 diklofenak zavira nastajanje prostaglandinov, ki so odgovorni za bolečino in vnetje.

Vendar je treba spomniti, da diklofenak ni selektivni zaviralec COX-2, zato lahko tudi zavira COX-1. Ta zadnja inhibicija je izvor nekaterih stranskih učinkov, značilnih za vse neselektivne NSAID.

Način uporabe - Odmerjanje

Diklofenak je na voljo za:

Peroralno dajanje v obliki trdih kapsul, peroralne raztopine, tablet, granul za peroralno raztopino in topnih tablet.
Rektalno dajanje v obliki supozitorijev.
Parenteralno dajanje (intramuskularno ali subkutano) kot raztopina za injiciranje.
Dermalno dajanje v obliki gela, kožne pene, dermatološke raztopine in zdravilnih obližev.
Očesna uporaba v obliki kapljic za oko.

Da bi se izognili pojavu nevarnih stranskih učinkov, je med zdravljenjem z zdravilom zelo pomembno upoštevati navodila zdravnika, tako glede količine diklofenaka, kot glede trajanja samega zdravljenja.

V nadaljevanju so podane nekatere indikacije za odmerke diklofenaka, ki se običajno uporabljajo v terapiji.

Vendar pa, da poznate natančno doziranje vsake farmacevtske formulacije, glejte ilustrativne brošure posameznih zdravil.

Starejši bolniki bodo morda morali prilagoditi običajne odmerke diklofenaka.

Peroralna uporaba

Pri peroralnem dajanju je odmerek diklofenaka, ki se običajno uporablja, 50-100 mg na dan, odvisno od resnosti simptomov, ki jih predstavljajo bolniki. Odmerek se lahko poveča do največ 150 mg zdravila na dan.

Rektalno dajanje

Če se diklofenak uporablja rektalno, je priporočeni odmerek 50 mg 1-3 krat na dan ali 100 mg 1-2 krat dnevno.

Parenteralno dajanje

Pri dajanju intramuskularnega odmerka običajno uporabljeni odmerek diklofenaka znaša 25-75 mg na dan, odvisno od resnosti simptomov, ki jih predstavljajo bolniki. Če zdravnik meni, da je potrebno, se lahko odloči za povečanje dnevnega odmerka do največ 150 mg.

Kožna uporaba

Pri uporabi gela na osnovi diklofenaka je priporočljivo opraviti 3-4 aplikacije na dan.

Pri uporabi kožne pene pa je priporočljivo uporabiti 1-3 aplikacije na dan.

V primeru zdravilnega ometa je priporočljivo nanesti 1-2 obližev in jih nadomestiti / jih vsakih 12-24 ur, v skladu z zdravniškim receptom.

Očesna uporaba

Kapljice za oko na osnovi diklofenaka se uporabljajo za zdravljenje vnetja prednjega segmenta očesa (na neinfektivni osnovi) in zlasti po operaciji katarakte. Odmerek zdravila mora določiti zdravnik posebej.

Nosečnost in dojenje

V prvem in drugem trimesečju nosečnosti se sme diklofenak uporabljati le, če zdravnik meni, da je to nujno potrebno.

V tretjem trimesečju nosečnosti pa je zdravilo kontraindicirano zaradi poškodb, ki jih lahko povzroči plodu (kardiopulmonalna toksičnost, ledvična disfunkcija in podaljšan čas krvavitve ob rojstvu) in mater (zaviranje kontrakcije maternice s posledično zamudo ali podaljšanjem \ t povečan čas krvavitve).

Poleg tega je uporaba diklofenaka kontraindicirana tudi pri doječih materah.

kontraindikacije

Uporaba diklofenaka peroralno, rektalno ali parenteralno je kontraindicirana v naslednjih primerih: \ t

Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na isti diklofenak (tudi če se zdravilo daje dermalno ali okularno);
Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za acetilsalicilno kislino, drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili ali analgetiki-antipiretiki (tudi če se zdravilo daje dermalno);
Pri bolnikih, pri katerih je prišlo do napadov astme, urtikarije ali akutnega rinitisa po dajanju drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (tudi če se zdravilo daje prek kože ali oči);
Pri bolnikih z neprekinjeno razjedo, perforacijo in / ali krvavitvijo v prebavilih;
Pri bolnikih, pri katerih je prišlo do perforacije ali krvavitve iz prebavil po jemanju drugih NSAID;
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem kostnega mozga;
Pri bolnikih, ki se zdravijo z intenzivnim diuretikom;
Pri bolnikih s motnjami strjevanja krvi;
Pri bolnikih s kardiovaskularnimi boleznimi;
Pri bolnikih s hudo jetrno in / ali ledvično insuficienco;
V zadnjem trimesečju nosečnosti (tudi če se zdravilo daje prek kože in oči);
Med dojenjem (tudi če se zdravilo daje prek kože in oči).

Poleg tega je uporaba diklofenaka kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 14 let, kadar se zdravilo uporablja peroralno, rektalno ali dermalno, pri mladostnikih, mlajših od 16 let, pri uporabi obliža z diklofenakim obližem. in pri mladostnikih, mlajših od 18 let, kadar se zdravilo daje parenteralno.