droge

perfenazina

Perfenazin je antipsihotično zdravilo. Z kemičnega vidika je zdravilo fenotiazin in velja za antipsihotik srednje moči.

Perfenazin - kemijska struktura

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba perfenazina je indicirana za zdravljenje: \ t

  • shizofrenija;
  • Paranoidna stanja;
  • manija;
  • Toksična psihoza, ki jo povzročajo amfetamini, LSD, kokain itd.
  • Organski duševni sindromi, ki jih spremlja delirij;
  • Hude anksiozne motnje, odporne na terapijo s tipičnimi anksiolitiki;
  • Depresija, ki jo spremlja agitacija in delirij (v povezavi z antidepresivi);
  • Nekontrolirano bruhanje in kolcanje;
  • Zdravljenje intenzivne bolečine (običajno v povezavi z opioidnimi analgetiki).

opozorila

Anti-emetični učinek perfenazina lahko prikrije simptome prevelikega odmerjanja drugih zdravil ali začetek bolezni prebavil ali osrednjega živčnega sistema.

Ker perfenazin lahko povzroči hiperprolaktinemijo (povečanje količine hormona prolaktina v krvnem obtoku), je treba zdravilo uporabljati previdno pri ženskah z rakom dojke.

Zaradi stranskih učinkov perfenazina, ki prizadene centralni živčni sistem, jeter, kostnega mozga, oči in srčno-žilnega sistema, so potrebni redni klinični in laboratorijski pregledi.

Perfenazin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z epilepsijo ali konvulzivnimi motnjami, saj lahko zdravilo zniža prag za epileptične napade in tako prispeva k pojavu krize.

Perfenazin lahko poveča togost mišic pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo ali drugimi motoričnimi motnjami.

V primeru pojava nevroleptičnega malignega sindroma je treba takoj prekiniti zdravljenje s perfenazinom.

Bolniki, ki se zdravijo s perfenazinom, se morajo izogibati prekomerni izpostavljenosti soncu in uporabljati zaščitne kreme.

Perfenazin lahko spremeni mehanizme termoregulacije, zato je treba zdravilo uporabljati previdno pri bolnikih, ki so izpostavljeni zelo visokim ali zelo nizkim temperaturam.

Pri bolnikih, ki se zdravijo s perfenazinom, ki potrebujejo operacijo, je morda potreben manjši odmerek anestetika.

Perfenazin je treba uporabljati previdno pri bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi in / ali v družinski anamnezi s podaljšanjem intervala QT (čas, ki ga potrebuje ventrikularni miokard za depolarizacijo in repolarizacijo).

Ker perfenazin spodbuja nastajanje krvnih strdkov, ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki trpijo - ali so doživeli - zaradi krvavitev.

Pri uporabi perfenazina pri bolnikih z ledvično boleznijo je potrebna previdnost.

Perfenazin lahko povzroči učinke, ki lahko spremenijo sposobnost vožnje in / ali uporabe strojev.

interakcije

Pri sočasni uporabi perfenazina in drugih zdravil, ki lahko depresirajo centralni živčni sistem, je potrebna previdnost. Med temi drogami najdemo:

  • Barbiturati ;
  • Anksiolitiki ;
  • Anestetiki ;
  • Antihistaminiki ;
  • Meperidin in drugi opioidni analgetiki .

Perfenazin lahko povzroči spremembe koncentracije fenitoina v krvi (zdravilo za zdravljenje epilepsije).

Kombinacija perfenazina in litija (zdravila za zdravljenje bipolarnih motenj) lahko povzroči - čeprav redko - akutno encefalopatijo, zato je potrebna previdnost.

Perfenazin lahko antagonizira učinek nekaterih antihipertenzivnih zdravil, kot je npr. Gvanetidin . Nasprotno pa lahko sočasna uporaba perfenazina in metildope ali blokatorjev (tudi zdravil za zdravljenje hipertenzije) poveča njihove hipotenzivne učinke.

Sočasno dajanje perfenazina in antiholinergičnih zdravil je treba izvajati previdno zaradi neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo.

Mielosupresija (supresija kostnega mozga), ki jo povzroča perfenazin, se lahko poveča, če se zdravilo daje sočasno z mielotoksičnimi zdravili (toksičnimi za kostni mozeg).

Metrizamid (spojina, ki se uporablja kot kontrastno sredstvo) poveča tveganje za krče, ki jih lahko povzroči perfenazin.

Perfenazin lahko antagonizira učinek antiparkinsonskih zdravil, kot je na primer levodopa .

Uporaba antacidnih zdravil zmanjšuje absorpcijo perfenazina.

Tveganje za pojav srčnih aritmij se poveča, kadar se perfenazin daje sočasno z zdravili, ki povečujejo interval QT .

Perfenazina se ne sme dajati sočasno z zdravili, ki povzročajo elektrolitske motnje.

Vnos alkohola lahko okrepi učinke perfenazina. Poleg tega je pri uživalcih alkohola povečano tveganje prevelikih odmerkov in poskusov samomora.

Neželeni učinki

Perfenazin lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki.

V nadaljevanju so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi perfenazina.

Bolezni živčevja

Zdravljenje s perfenazinom lahko povzroči različne stranske učinke na živčni sistem, vključno z:

  • Opisthotonus (spazam mišičja vzdolž hrbtenice, ki posameznika vodi do anomalnega "mostičnega" položaja);
  • Trismus (spastično krčenje mišic čeljusti);
  • Trd vrat;
  • Bolečine in otrplost okončin;
  • Nemir motorja;
  • Nezmožnost mirovanja;
  • distonija;
  • Simptomi, podobni Parkinsonovi bolezni;
  • diskinezija;
  • ataksija;
  • Krize z zasegom;
  • Zaspanost.

Poleg tega lahko zdravilo povzroči trdovratno tardivno diskinezijo, zlasti pri ženskah in starejših bolnikih, ki se zdravijo z visokimi odmerki perfenazinskih terapij. Ta učinek se lahko pojavi tudi pri moških in otrocih, včasih pa tudi po zdravljenju z majhnimi odmerki zdravil.

Maligni nevroleptični sindrom

Nevroleptični maligni sindrom je nevrološka motnja, za katero so značilni:

  • vročina;
  • dehidracija;
  • Togost mišic;
  • akinezija;
  • potenje;
  • tahikardija;
  • aritmija;
  • Spremembe v stanju zavesti, ki lahko napredujejo v stupor in komo.

V primeru takih simptomov je treba takoj prekiniti zdravljenje s perfenazinom in takoj obvestiti zdravnika.

Psihiatrične motnje

Zdravljenje s perfenazinom lahko povzroči:

  • Paradoksalno poslabšanje psihotičnih simptomov;
  • Paranoidne reakcije;
  • nemir;
  • hiperaktivnost;
  • zmedenost;
  • letargija;
  • Bizarne sanje;
  • Katatonične države;
  • Nespečnost.

Bolezni prebavil

Perfenazin lahko povzroči slabost, bruhanje, drisko ali zaprtje, zadrževanje želodca, fekalne impakcije in paralitični ileus (včasih sledijo zapleti in smrtni izid). Poleg tega lahko zdravilo spodbuja nastanek anoreksije.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje s perfenazinom lahko povzroči zastajanje urina, večjo pogostnost uriniranja, inkontinenco, paralizo sečnega mehurja in poliurijo (tj. Nastanek in izločanje prekomerne količine urina).

Očesne bolezni

Terapija perfenazina lahko povzroči miozo (zoženje zenice) ali midriazo (dilatacija zenice), zmanjša vid in spodbuja nastop glavkoma, sprememb mrežnice in pigmentne retinopatije.

mielosupresija

Zdravljenje s perfenazinom lahko zmanjša aktivnost kostnega mozga in posledično zmanjša proizvodnjo krvnih celic. To lahko povzroči:

  • Anemija (zmanjšanje koncentracije hemoglobina v krvi), glavni simptom nastopa anemije je občutek telesne izčrpanosti;
  • Levkopenija (zmanjšana koncentracija belih krvnih celic) z večjo dovzetnostjo za krčenje okužb;
  • Tromletopenija (zmanjšanje števila trombocitov) vodi do pojava podplutb in nenormalnih krvavitev s povečanim tveganjem za krvavitev.

Alergijske reakcije

Perfenazin lahko sproži alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih. Te reakcije se lahko pojavijo v obliki koprivnice, eritema, ekcema, eksfoliativnega dermatitisa, srbenja, fotosenzitivnih reakcij, astme, povišane telesne temperature, anafilaktoidnih reakcij in edema grla.

V nekaterih primerih so se pojavili možganski edemi, cirkulatorni kolaps in smrt.

Motnje reprodukcije in dojk

Zdravljenje s perfenazinom lahko povzroči:

  • Galaktoreja, to je nenormalno izločanje mleka, tako pri ženskah kot pri moških;
  • Ginekomastija, to je nenormalen razvoj prsi pri moških;
  • Inhibicija ejakulacije;
  • Povečanje prsi pri ženskah;
  • Motnje menstrualnega ciklusa;
  • Amenoreja (odsotnost menstrualnega cikla).

Endokrine motnje

Perfenazin lahko povzroči hiperprolaktinemijo in lahko spodbudi pojav sindroma neprimernega izločanja antidiuretičnega hormona (SIADH).

Kardiovaskularne motnje

Zdravljenje s perfenazinom lahko povzroči ortostatsko hipotenzijo, tahikardijo ali bradikardijo, omedlevico, podaljšan interval QT, ventrikularno tahikardijo, ventrikularno fibrilacijo in zastoj srca. Pojavili so se tudi primeri nenadne smrti.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Perfenazin lahko povzroči okvaro jeter in zlatenico, tako reverzibilno kot kronično.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju s perfenazinom, so: \ t

  • Suha usta;
  • Povečana salivacija;
  • omotica;
  • Hiperglikemija ali hipoglikemija;
  • glikozurija;
  • Spremembe v libidu;
  • Lažno pozitivni ali lažno negativni testi nosečnosti;
  • Zamašen nos;
  • bledica;
  • Povečano znojenje;
  • Pigmentacija kože;
  • Periferni edemi;
  • vročina;
  • Povečan apetit in telesna teža;
  • Slabost mišic.

Preveliko

Za preveliko odmerjanje perfenazina ni specifičnega antidota, zato je zdravljenje simptomatsko in podporno.

Simptomi, ki se lahko pojavijo, so poslabšanje neželenih učinkov. Če jemljete prevelik odmerek zdravila, je treba zdravljenje takoj prekiniti in bolnika hospitalizirati.

Mehanizem ukrepanja

Perfenazin deluje antipsihotično z antagoniziranjem D2 dopaminskih receptorjev. Pravzaprav je ta monoamin vpleten v razvoj psihiatričnih bolezni.

Način uporabe - Odmerjanje

Perfenazin je na voljo za peroralno dajanje v obliki tablet.

Odmerek perfenazina mora določiti zdravnik strogo individualno, odvisno od vrste in resnosti bolezni, ki jo je treba zdraviti, in glede na bolnikovo stanje.

Spodaj je nekaj indikacij o perfenazinskih odmerkih, ki se običajno uporabljajo. Pri starejših bolnikih je lahko potrebno zmanjšanje odmerka uporabljenega zdravila.

Pri ambulantnih bolnikih (odrasli in otroci, starejši od 12 let) je povprečni odmerek perfenazina 8-16 mg, ki ga je treba jemati dvakrat na dan.

Pri hospitaliziranih bolnikih je običajni odmerek zdravila 8-32 mg, ki ga je treba jemati dvakrat na dan.

Vendar odmerka 64 mg perfenazina na dan ne smete preseči.

Pri zdravljenju nenadzorovanega bruhanja je običajni odmerek perfenazina 8-12 mg, ki ga je treba dajati v deljenih odmerkih čez dan.

Nosečnost in dojenje

Zaradi neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo pri novorojenčkih, nosečnice zdravila ne smejo jemati v prvem trimesečju nosečnosti. V drugem in tretjem trimesečju se zdravilo lahko uporablja le, če je nujno potrebno in le pod strogim nadzorom zdravnika.

Ker se perfenazin izloča v materino mleko, doječe matere ne smejo jemati zdravila.

kontraindikacije

Uporaba perfenazina je kontraindicirana v naslednjih primerih:

  • Znana preobčutljivost za perfenazin;
  • Pri bolnikih v komatnem stanju;
  • Pri bolnikih, ki so močno depresivni zaradi alkohola ali drugih zdravilnih učinkovin na osrednjem živčevju;
  • Pri bolnikih z resnimi depresivnimi stanji;
  • Pri bolnikih z depresijo kostnega mozga;
  • Pri bolnikih z motnjami jeter;
  • Pri bolnikih, pri katerih obstaja sum ali ugotovljena subkortikalna poškodba možganov;
  • Pri otrocih, mlajših od 12 let;
  • V prvem trimesečju nosečnosti;
  • Med dojenjem.