SELECTIN® Pravastatin

SELECTIN ® je zdravilo na osnovi natrijeve soli pravastatina

TERAPEVTSKA SKUPINA: Hipolipidemični - inhibitor HMG-CoA reduktaze

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije SELECTIN ® Pravastatin

Zdravilo SELECTIN ® se uporablja kot farmakološko zdravljenje mešane dislipidemije in heterozigotne primarne ali družinske hiperholesterolemije, kadar ustrezna prehrana in zdrav življenjski slog nimata zadovoljivih terapevtskih rezultatov.

SELECTIN ® se lahko uporablja tudi pri preprečevanju bolezni srca in ožilja pri bolnikih s predhodno anamnezo koronarnih dogodkov, miokardnega infarkta, cerebrovaskularnih dogodkov in različnih vrst bolezni srca in ožilja.

Zdravilo SELECTIN ® se uporablja tudi pri zdravljenju hiperlipidemije po presaditvi pri bolnikih, ki prejemajo imunosupresivno zdravljenje.

Mehanizem delovanja SELECTIN ® Pravastatin

Pravastatin, ki ga jemljemo peroralno, se hitro absorbira iz gastrointetičnega trakta in doseže maksimalno plazemsko koncentracijo po približno 1, 5 urah od vnosa. Večina zdravila je podvržena presnovi prvega prehoda v jetrih z nastankom neaktivnih presnovkov, kar povzroči, da absolutna biološka uporabnost pravastatina pade na približno 17% celotnega zaužitega odmerka.

Aktivni delež selektivno prodre v jetrne celice, pri čemer neposredno zavira encim HMG-CoA reduktazo, ki je potrebna za jetrno sintezo holesterola. Zmanjšanje ravni holesterola v hepatocitih, preko mehanizma pozitivne povratne informacije, poveča izražanje receptorjev LDL na celični površini, s čimer se izboljša privzem lipoproteinov nizke gostote (imenovane LDL). To dvojno delovanje, ki ga spremlja tudi neizogibno zmanjšanje sinteze VLDL (predhodnih sestavin LDL), določa občuten padec koncentracij LDL holesterola v krvi že po enem tednu zdravljenja. Terapevtski učinek pa je ponavadi maksimiran šele v četrtem tednu od začetka zdravljenja.

Ta biološki učinek, ki ga verjetno podpira tudi pleiotropno delovanje statinov, povzroči znatno zmanjšanje kardiovaskularnega tveganja in pojavnosti sorodnih bolezni.

Po približno eni uri in pol od vnosa se pravastatin v veliki meri izloča skozi blato, preostali del pa se izloči z urinom.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1 UČINKOVITOST PRAVASTATINE

Ta študija, izvedena na bolnikih s hiperholesterolemijo (skupni holesterol nad 250 mg / dL) in hipertenzijo, je pokazala, kako bi lahko uporaba pravastatina v odmerkih 20 in 40 mg na dan zagotovila zmanjšanje celotnega holesterola za več kot 27% in približno 8%. 35% holesterola LDL, ne glede na vrsto antihipertenzivnega zdravljenja.

2. PLEIOTROPNA UČINKOVITOST PRAVASTATINE

Več študij po svetu poskuša pojasniti in opredeliti učinke provastatina, ki zmanjšuje lipide, verjetno vključenih v preprečevanje bolezni srca in ožilja. Ta študija, izvedena in vitro na celičnih kulturah, je pokazala, kako lahko provastatin izvaja močan antioksidant in vazoprotektivno delovanje, prek mehanizmov, ki so neodvisni od inhibicije proizvodnje mevalonske kisline.

3. ANTIČNIŠKA STATINA?

Več raziskav, ki so še v poskusni fazi, podpirajo protitumorsko delovanje statinov, ki se izvajajo z zaviranjem sinteze holesterola (potreben element za tvorbo celičnih membran). V tem kliničnem preskušanju so uporabili pravastatin kot adjuvant za kemoterapijo pri zdravljenju napredovalega raka želodca, ne da bi kljub temu dosegli kakršnokoli izboljšanje. Neskladje med biološko hipotezo - podprto z in vitro poskusi - in klinično prakso, nam ne omogoča, da bi izrazili nedvoumno mnenje o tej koristnosti.

Način uporabe in odmerjanje

Tablete SELECTIN ® 20/40 mg pravastatin: najpogosteje uporabljen odmerek pri zdravljenju primarne hiperholesterolemije je med 10 in 40 mg na dan, vzeti kot enkratni odmerek, morda pred spanjem. Formulacijo specifičnega odmerka mora zdravnik opraviti po skrbni oceni bolnikovega fizio-patološkega stanja in po izključitvi možnih vzrokov sekundarne hiperholesterolemije. Na podlagi terapevtskega cilja in ugotovljenih rezultatov je mogoče zagotoviti prilagoditev odmerka po približno 4 tednih, obdobje, ki je potrebno za doseganje maksimalnega terapevtskega učinka.

V vsakem primeru bi bilo pred vsakim zdravljenjem z drogami primerno sprejeti zdrav način življenja in hipolipidno prehrano, ki bi se nadaljevala tudi med terapevtskim postopkom.

Pri preprečevanju bolezni srca in ožilja je bil odmerek zdravila SELECTIN®, ki se običajno uporablja, 40 mg / dan, medtem ko se je v hiperlipidemiji po presaditvi običajno uporabljal odmerek 10 mg / dan, da bi ga kasneje prilagodili v primeru zmanjšanega terapevtskega odziva.

V VSAKEM PRIMERU PRED UPORABO SELECTIN ® Pravastatin - POTREBNA JE PREDPIS IN NADZOR VAŠEGA ZDRAVNIKA.

Opozorila SELECTIN ® Pravastatin

Kot pri drugih statinih zdravljenje s pravastatinom zahteva tudi spremljanje delovanja jeter in transaminaz. To zdravilo je nujno potrebno uporabljati previdno pri bolnikih z anamnezo boleznijo jeter, da bi se izognili - čeprav redko - neželenim stranskim učinkom.

Enako previdnost je treba ohraniti tudi pri bolnikih s predhodno anamnezo miopatij ali pa so nagnjeni k razvoju bolezni skeletnih mišic; v teh primerih bi bilo potrebno redno spremljanje ravni kreatin-kinaze, da bi se izognili epizodam rabdomiolize. Po drugi strani pa isto spremljanje ni potrebno pri bolnikih, ki nimajo takšne klinične zgodovine, pod pogojem, da se vedno ugotovi odsotnost bolečine v mišicah in trajne šibkosti.

Glede na prisotnost laktoze med pomožnimi snovmi lahko SELECTIN ® povzroči gastrointestinalne težave pri bolnikih z zmanjšano toleranco za glukozo / galaktozo ali s sindromom pomanjkanja laktaznih encimov.

Glede na trenutne študije in mehanizem delovanja zdravila pravastatin ne sme vplivati na bolnikovo normalno pozornost; zato se zdi, da ne spreminja sposobnosti vožnje ali upravljanja s stroji.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Več študij je pokazalo odsotnost teratogenih učinkov pravastatina na plod; Vendar pa je uporaba zdravila SELECTIN ® v nosečnosti močno kontraindicirana, glede na pomembnost holesterola med fazami embriogeneze in fetalnega razvoja.

Dojenje je treba prekiniti tudi v primeru zdravljenja s pravastatinom, čeprav so deleži zdravilne učinkovine v materinem mleku zanemarljivi.

interakcije

Za razliko od mnogih drugih statinov in inhibitorjev encima HMG-CoA reduktaze, presnova pravastatina v jetrih ni podprta samo s citokromom P450 3A4. Ta lastnost zato zmanjšuje potencialne interakcije z njenimi inhibitorji ali induktorji (acetilsalicilna kislina, varfarin, ciklosporin ...) in ohranja njegov farmakokinetični profil precej stabilen.

Po drugi strani pa je treba prilagoditi odmerek v primeru sočasnega jemanja drugih zdravil z ukrepom za zniževanje lipidov.

Kontraindikacije SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin, različnih vrst bolezni jeter ter v obdobju nosečnosti in laktacije.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Različne študije o prenašanju in varnosti pravastatina so pokazale, da je incidenca neželenih učinkov primerljiva s pojavnostjo v kontrolnem vzorcu. Najpogostejši neželeni učinki so bili sorazmerno majhni in generalizirani, kot so driska, slabost, bruhanje, napenjanje, omotica in astenija.

Resnejše reakcije, ki so vključevale skeletne, kardiovaskularne in jetrne mišice, so bile precej redkejše in prehodne, tako da so po ukinitvi zdravljenja hitro izginile.