AIRTAL ® Aceclofenac

AIRTAL © je zdravilo na osnovi Aceclofenaca

TERAPEVTSKA SKUPINA: Nesteroidna protivnetna in antirevmatična zdravila

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije AIRTAL ® Aceclofenac

AIRTAL® je indiciran za zdravljenje vnetnih bolezni revmatskega izvora, kot so osteoartritis, revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondilitis, periartritis, tendinitis, burzitis in entezitis.

Aceklofenak, zlasti v raztopini za injiciranje, se uspešno uporablja pri zdravljenju akutne bolečine različnih vrst (pooperativne, kolike, tromboze).

Mehanizem delovanja AIRTAL ® Aceclofenac

AIRTAL ® je nesteroidno protivnetno zdravilo, ki temelji na aceklofenaku, aktivni sestavini iz skupine derivatov fenilocetne kisline, kot je diklofenak, s katerim ima isti mehanizem delovanja.

Ustrezno oralno se aceklofenak absorbira v črevesni sluznici kot taki in jo v obtoku vežejo beljakovine plazme, porazdeljene v različna tkiva in zlasti v sinovije, kjer se koncentrira za več kot 57% celotne domnevne kvote.

V teh tkivih aceklofenak izvaja svoje terapevtsko delovanje, zavira ciklooksigenaze, encime, ki so vpleteni med travme ali škodljive dražljaje, pri preoblikovanju arahidonske kisline v prostaglandine, molekule, ki imajo izrazito protivnetno aktivnost, zagotovljeno z vazodilatornim delovanjem in permeabilizacijo, ki lahko poveča rekrutiranje in prehod vnetnih celic in mediatorjev.

Modulatorni učinek na metabolizem arahidonske kisline dopolnjuje tudi povečana sinteza lipoksinov, kemičnih mediatorjev, ki lahko zavirajo kemotaksijo in proces levkocitne adhezije, kar bistveno zmanjšuje vnetno in boleče vadbo proti tkivu. ranjenih.

Aceklofenak se po razpolovnem času približno 6-8 ur presnavlja v raven jeter in se izloči po glukuronaciji predvsem z urinom.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. NAČINI POSTOPKA IN NOVE IZPUSTI

Clin Drug Investig. 2012 Feb 1; 32 (2): 111-9

Pomemben napredek je dosežen pri iskanju novih farmacevtskih formulacij, ki so sposobne optimizirati sproščanje aceklofenaka, namesto da zmanjšajo stranske učinke in povečajo terapevtsko delovanje. V tem smislu študija preizkuša nekatere farmakokinetične značilnosti, povezane z novimi dostavnimi sistemi.

2. ACECLOFENAC IN OSTEOARTRITIS KOLENA

J Pain. 2011 maj; 12 (5): 546-53.

Študija, ki kaže, da ima vnos aceklofenaka z nadzorovanim sproščanjem enake terapevtske učinke kot konvencionalna pri zdravljenju osteoartritisa kolena. Prednost, ki izhaja iz teh novih formulacij, je v bistvu treba iskati v možnosti dajanja zdravila samo enkrat na dan.

3. NEPREMIČNINA POST-OPERATIVNE BOLEČINE ZA VKLJUČEVANJE ACECLOFENACA

Cochrane Database Syst Rev. 2009 Jul 8; (3): CD007588.

Študija proti toku, ki v luči številnih raziskav v literaturi dokazuje neučinkovitost aceklofenaka pri zdravljenju akutne pooperativne bolečine.

Zato uporaba teh zdravil v zgoraj navedenih primerih ni upravičena.

Način uporabe in odmerjanje

AIRTAL ®

100 mg obložene tablete aceklofenaka;

prašek za peroralno suspenzijo 100 mg aceklofenaka:

terapevtska shema, ki je predvidena za zdravljenje vnetnih in bolečih stanj, običajno vključuje vnos 200 mg aceklofenaka na dan, vzeto v dveh različnih aplikacijah, ki sta v razmaku vsaj 12 ur.

Uporabljeni odmerek se lahko spremeni za starejše bolnike ali tiste, ki imajo bolezen ledvic in jeter.

Opozorila AIRTAL ® Aceclofenac

Zdravljenje z zdravilom AIRTAL ® je treba omejiti na resnične potrebe in na splošno za krajša časovna obdobja, da se omeji pojav resnih neželenih učinkov.

Posebno pozornost je treba nameniti starejšim bolnikom ali bolnikom z boleznimi ledvic, jeter, gastrointestinalnih in kardiovaskularnih bolezni, pri katerih je pogostnost in klinična resnost možnih neželenih učinkov pomembnejša.

Zato mora zdravnik redno oceniti stanje ledvične, jetrne, koagulacijske in kardiovaskularne funkcije ter prekiniti zdravljenje v primeru zaskrbljujočih znakov in simptomov.

Pomembno je tudi vedeti, da sočasno uživanje hrane lahko upočasni črevesno absorpcijo aceklofenaka, vendar zmanjša dražilno delovanje na sluznico želodca in je zato indicirano pri bolnikih, ki imajo patološke spremembe v želodcu, pri čemer je treba oceniti tudi to. možno potrebo po uporabi gastroprotektorjev.

Priporočljivo je začeti zdravljenje z minimalnim učinkovitim odmerkom, da bi se izognili pojavu neželenih učinkov.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Vnos zdravila AIRTAL ® ni priporočljiv med nosečnostjo in v naslednjem obdobju dojenja, saj so v literaturi prisotne študije, ki kažejo številne neželene učinke na plod, povezane z visokimi koncentracijami nesteroidnih protivnetnih zdravil v krvi.

Zdi se, da so malformacije ploda in neželeni splavi, povezani z zlorabo nesteroidnih protivnetnih zdravil, povezani z zaviralnim delovanjem na prostaglandine, ki so pomembni pri zagotavljanju pravilnega procesa razvoja zarodka in ploda.

Vnos teh zdravil je odgovoren tudi za povečano tveganje za krvavitev pri materi v času poroda in za zmanjšanje intenzivnosti in pogostnosti krčenja maternice.

interakcije

Za nesteroidna protivnetna zdravila za peroralno uporabo so opisane številne interakcije z zdravili, vključno z aceklofenakom.

Natančneje, farmakokinetične študije kažejo, kako je kontekstni vnos

Peroralni antikoagulanti in zaviralci ponovnega privzema serotonina lahko povečajo tveganje za krvavitev;
Diuretiki, zaviralci ACE, antagonisti angiotenzina II, metotreksat in ciklosporin lahko poslabšajo neželene učinke, zlasti tiste na ravni ledvic;
Nesteroidna protivnetna zdravila in kortikosteroidi lahko okrepijo delovanje, ki poškoduje krčne žile sluznice želodca;
Antibiotiki lahko spremenijo terapevtsko učinkovitost obeh učinkovin;
Sulfonilsečnine lahko določajo spremenjeno uravnavanje glikemije, ki jo povzroča hipoglikemični učinek aceklofenaka.

Kontraindikacije AIRTAL ® Aceclofenac

Jemanje zdravila AIRTAL ® je kontraindicirano pri bolnikih, ki so preobcutljivi za zdravilno ucinkovino ali eno od pomožnih snovi, preobcutljivi za acetilsalicilno kislino in druge analgetike, ki trpijo za astmo, nazalno polipozo, odpoved jeter, ledvicno, srcno krvavitev, ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen ali prejšnja zgodovina za iste pogoje.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z aceklofenakom, je na splošno povezana s pojavom neželenih učinkov, v nekaterih primerih klinično pomembnih.

Te reakcije na splošno vplivajo na:

Gastrointetični aparat z slabostjo, bolečino v trebuhu, bruhanjem, drisko in dispepsijo ter redko gastritisom in peptičnimi razjedami;
Živčni sistem z nespečnostjo, glavobolom, zaspanostjo in vrtoglavico;
Koža je izpostavljena povečanemu tveganju za koprivnico, izpuščaj, fotosenzitivnost in bulozne reakcije.

Pomembno je tudi vedeti, da številne epidemiološke študije povezujejo dolgotrajno dajanje nesteroidnih protivnetnih zdravil z nastankom ledvičnih, jetrnih, kardioloških in cerebrovaskularnih bolezni.