EFIENT ® Prasugrel

Zdravilo EFIENT® je zdravilo na osnovi hidroklorida Prasugrel.

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antitrombotiki

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije EFIENT ® Prasugrel

EFIENT ® se uporablja pri preprečevanju ishemičnih dogodkov, ki temeljijo na aterotrombotah, pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom, miokardnim infarktom ali pod primarno ali zapoznelo perkutano koronarno intervencijo.

Učinkovitost zdravila EFIENT® je najvišja, če se daje sočasno z acetil salicilno kislino.

EFIENT® Prasugrel mehanizem delovanja

Prasugrel je ena od zadnjih aktivnih sestavin, ki jih je odobrila EMEA zaradi svojih antitrombotičnih lastnosti. Pripadajoč družini že znanih in trženih tienopiridinov, predstavlja predzdravilo, ki ga v usta takoj hidroliziramo v črevesju in nato absorbiramo.

Po presnovi prvega prehoda encimov citokroma P450, ki so dovzetni za modulacijo njihove aktivnosti, se največje koncentracije aktivne sestavine zabeležijo le 30 minut po zaužitju.

Tako kot drugi elementi, ki pripadajo družini tienopiridinov, aktivni presnovki prasugrela izvajajo svoje antitrombotično delovanje s prepoznavanjem in ireverzibilno vezavo receptorja P2Y trombocitov, zaviranjem njegove vezave na ADP in posledično aktivacijo kompleksa glikoproteina IIb / IIIa, ki je vključen v interakcijo s fibrinogenom in stabilizacijo trombocitnega čepa.

Glede na hitro kinetiko delovanja se terapevtski učinek doseže v ozkih časovnih intervalih glede na tiste, ki so opisani za druge podobne aktivne sestavine, in se nagiba k izginotju, glede na nepovratnost vezave, šele po najmanj 5 dneh od prekinitve zdravljenja. . Po njegovem delovanju, ocenjenem v razpolovnem času približno 7, 4 ure, se aktivni presnovek izloči približno 70% skozi urin, preostanek pa skozi blato.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

UČINKOVITOST PRASUGRELA V AKUTNEM KORONARNEM SINDROMU

Študija TRITON je prvo klinično preskušanje, ki je pokazalo terapevtsko učinkovitost prasugrela. V to študijo je bilo vključenih kar 13.000 bolnikov z akutnim koronarnim sindromom in zdravljenih s prasugrelom ali klopidogrelom. Rezultati kažejo boljši preventivni učinek prasugrela v primerjavi s klopidogrelom pri pojavnosti ishemičnih dogodkov in miokardnega infarkta, pri bolnikih, ki so se zdravili s prasugrelom, in pri 12% pri tistih, ki so se zdravili s klopidogrelom.

2. PRASUGREL: OD MOLEKULNIH PREDNOSTI DO KLINIČNEGA ODZIVA

Prasugrel predstavlja prvo izmed tretjih generacij aktivnih sestavin, ki spadajo v kategorijo tienopiridina. Največjo terapevtsko učinkovitost, ki jo opazimo v različnih kliničnih preskušanjih, lahko pripišemo predvsem farmakokinetičnim značilnostim tega aktivnega sredstva, ki lahko v časovnih intervalih, ki so izrazito nižji od tistih, ki so jih opazili pri drugih aktivnih sestavinah, izkažejo inhibitorno delovanje na trombocitne receptorje. To pomeni hitrejši časovni okvir in uspešnejšo terapijo.

3. PRILOGA PRASUGRELA

Tienopiridini se že več kot 15 let uporabljajo za preprečevanje ishemičnih dogodkov, ki temeljijo na aterotrombotiki. Že leta je bil uporabljen tiklopidin, kasneje nadomeščen s klopidogrelom.

Od leta 2009 sta EMEA in FDA odobrila trženje novega, aktivnega prasugrela, desetkrat učinkovitejšega od klopidogrela, in predvsem manj podvrženih farmakokinetičnim spremembam in zato varnejši.

Način uporabe in odmerjanje

EFIENT ® 5 mg tablete prasugrel hidroklorida : najpogosteje uporabljeni odmerek je en sam 60 mg polnilni odmerek, ki mu sledi vzdrževalni odmerek 10 mg, ki se vzame kot enkratni dnevni odmerek. EFIENT ® se običajno daje v kombinirani terapiji z acetil salicilno kislino.

Zdravnik mora po skrbni oceni bolnikovega kliničnega stanja določiti trajanje terapevtskega posega, izbiro pravilne kombinacije zdravil in možno prilagoditev odmerka (potrebno za določene kategorije ogroženih bolnikov).

V PRIMERU PRED ZAČETKOM UPORABE ® Prasugrel - ZAHTEVA IN PREVERJANJE VAŠEGA ZDRAVNIKA JE POTREBNA.

Opozorila EFIENT ® Prasugrel

Tako kot druga antitrombotična zdravila je treba jemati zdravilo EFIENT ® pred in spremljati skrbno spremljanje hematološke in koagulacijske slike, da se zmanjša možno tveganje za krvavitev. Posebno skrbno je treba paziti na bolnike, ki so izpostavljeni tem tveganjem, zlasti pri bolnikih z nedavnimi travmami, peptičnimi razjedami, krvavitvami v prebavilih ali epistaksijo, pri katerih je treba razmisliti tudi o izogibanju zdravljenju z drogami ali prekinitvi zdravljenja, ko že obstaja.

Prilagoditev odmerka je lahko potrebna pri bolnikih, starejših od 75 let, s telesno maso manj kot 60 kg ali sočasno terapijo z zdravili, ki delujejo na koagulacijski sistem.

Zdravljenje je treba začasno prekiniti, vsaj sedmo leto prej, v primeru kirurških ali zobozdravstvenih posegov, pri katerih obstaja nevarnost krvavitve.

Posebno pozornost je treba nameniti tudi bolnikom z jetrno boleznijo zaradi jetrne presnove zdravila in tako imenovanih počasnih metabolizatorjev, pri katerih bi lahko genske različice različnih oblik citokromnih encimov določile spremembo koncentracij aktivnega presnovka in s tem tudi koncentracije aktivnega presnovka. terapevtsko učinkovitost.

Zdravilo EFIENT ® vsebuje laktozo, zato ga ne priporočamo bolnikom z intoleranco za glukozo / galaktozo ali pri bolnikih z pomanjkanjem laktaznega encima.

Prasugrel ne vpliva neposredno na sposobnost vožnje ali uporabe strojev.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Različni eksperimentalni dokazi, ki so se trenutno izvajali izključno na živalskih morskih prašičkih, niso pokazali posebnih toksičnih učinkov na zdravje zarodka po zaužitju prasugrela med nosečnostjo. Vendar pa odsotnost kliničnih preskušanj in pomembni podatki za ljudi kažejo, da se je treba med nosečnostjo in dojenjem izogibati uporabi zdravila EFIENT.

interakcije

Različne študije v literaturi o možnih interakcijah različnih učinkovin s prasugrelom kažejo izrazito zmanjšano občutljivost v primerjavi s podobnimi aktivnimi sestavinami, kot je klopidogrel, zaradi česar je EFIENT® varnejši za zdravje bolnika.

V zvezi s tem se zdi, da različne aktivne sestavine, ki lahko vplivajo tako na inhibitorje kot na induktorje CYP3A4 (encim, odgovoren za presnovo prasugrela), ne povzročajo pomembnih farmakokinetičnih variacij, ki spremenijo funkcionalne in biološke značilnosti zdravila.

Več pozornosti je treba nameniti v primeru sočasne uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil, varfarina, heparina in drugih zdravil, ki delujejo na koagulacijski sistem, za katere bi bilo mogoče povečati antikoagulantne učinke in povečati tveganje za krvavitve.

Kontraindikacije EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® je kontraindiciran pri bolnikih s patologijami, travmami ali potencialno nevarnimi boleznimi zaradi nastopa krvavitvenih epizod, hude motnje delovanja jeter in prave preobčutljivosti.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Najbolj opisani neželeni učinek v različnih kliničnih preskušanjih, ki so povzročili prekinitev zdravljenja z zdravilom pri približno 7% populacije, zdravljene z zdravilom EFIENT®, je bila krvavitev, opisana v obliki gastrointestinalne krvavitve, hematurija, hematoma in \ t krvavitve iz nosu.

Bolj redki so bili primeri trombocitopenije, levkopenije, anemije in purpure.