IMODIUM ® Loperamid hidroklorid

IMODIUM ® je zdravilo na osnovi loperamid hidroklorida.

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antidiarrhial - Antipropulsive.

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije IMODIUM ® Loperamid

IMODIUM ® je indiciran za simptomatsko zdravljenje akutne driske.

Mehanizem ukrepanja

Loperamid hidroklorid, vzet peroralno z zdravilom IMODIUM ®, se učinkovito absorbira v črevesju in takoj presnavlja v jetrih. Ta enterohepatični obtok preprečuje, da bi se aktivna sestavina našla v plazmi v pomembnih koncentracijah, kar namesto tega omogoča, da se v 90% začetnega odmerka vlije nazaj v črevo.

Ravno na ravni myenteričnega pleksusa loperamid opravlja svoje biološke funkcije, aktivira opioidne receptorje mu poddružine in zagotavlja zmanjšanje proizvodnje acetilholina, s posledičnim zmanjšanjem črevesne propulzivne aktivnosti in pogostosti diarealnih izpustov.

Pomembna presnova prvega prehoda in visoka afiniteta aktivne sestavine proti črevesnim receptorjem omogoča, da loperamid deluje predvsem na lokalni učinek, pri čemer se izogiba katerikoli drugi obliki modulacije na ravni centralnega živčnega sistema s posledičnimi stranskimi učinki.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

NEVARNOST LOPERAMIDA V PEDIATRIJSKI DOBI

Svetovna zdravstvena organizacija in različne mednarodne pediatrične agencije močno odsvetujejo uporabo te učinkovine pri zdravljenju akutne driske pri otrocih. Kritično ponovno branje znanstvene literature je dejansko pokazalo, kako lahko loperamid zmanjša pogostost evakuacijskih dejanj in izboljša doslednost blata, hkrati pa je odgovoren za zelo pomembne in zelo resne neželene učinke, vključno z letargijo in smrtjo.

2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, KORISTNI PRAVNI UKREPI

Potovalna driska je ena najpogostejših bolezni, ki prizadene vse vrste potnikov. V večini primerov se zdi, da je to stanje določeno s prisotnostjo patogenov za človeško črevo, da bi pojasnili posebno učinkovitost antibiotične terapije. V zvezi s tem se zdi, da je zdravljenje prve izbire tisto z loperamidom za razrešitev simptomov in z antibiotiki za odpravo vzroka.

3. UČINKOVITOST LOPERAMIDA

Zdi se, da je posebna učinkovitost loperamida pri zdravljenju driske povezana predvsem z neposrednim delovanjem proti opioidnim receptorjem, izraženim v mio-enteričnem pleksusu, ki lahko pomiri peristaltične kontrakcije in poveča črevesni tranzitni čas. Vendar pa so nedavne študije pokazale, da je loperamid lahko še posebej učinkovit pri zvišanju tonusa analnega sfinktra, zmanjšanju dražljaja in pogostosti evakuacij.

Način uporabe in odmerjanje

IMODIUM ® trde kapsule, šumeče tablete ali orosolubilne tablete 2 mg loperamid hidroklorida: priporočeni odmerek je 4 mg loperamid hidroklorida na dan, vzet s kozarcem vode.

Zdravljenje naj bi v primeru akutne driske zagotovilo optimalen rezultat v 48 urah, zato (v odsotnosti zdravniškega nadzora) ni priporočljivo podaljšati jemanja tega zdravila več kot dva dni.

V vsakem primeru je treba dajanje zdravila IMODIUM ® prekiniti po normalizaciji evakuacijskih ukrepov in konsistenci blata.

Opozorila IMODIUM ® Loperamid

Vnos zdravila IMODIUM ® je indiciran pri simptomatskem zdravljenju akutne diareje, zato je morda potrebno simptomatsko zdravljenje z loperamidom povezati tudi z rezolucijsko terapijo, katere cilj je odpraviti potencialne vzroke in integrativno, potrebno za obnovo izgubljenih tekočin in soli.

V tem pogledu oblika šumeče tablete zagotavlja tudi glavne elektrolite, ki se izgubijo zaradi driske.

Uporaba loperamida je treba skrbno spremljati v primeru zmanjšane funkcije jeter in sčasoma prekiniti zaradi odsotnosti rezultatov v 48 urah ali pojavu epizod raztezanja in krčev v trebuhu.

Prisotnost glukoze in sorbitola v šumečih tabletah je lahko potencialno nevarna za osebe s sladkorno boleznijo ali osebe z zmanjšano toleranco za glukozo, medtem ko lahko laktoza v trdih kapsulah povzroči gastrointestinalne simptome pri bolnikih z pomanjkanjem laktaznih encimov ali zmanjšano toleranco na glukoze / galaktoze.

Omotičnost, utrujenost in omotica lahko pri uporabi zdravila IMODIUM ® povzročijo nevarnost vožnje ali uporabe strojev.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Trenutno objavljene študije ne razkrivajo teratogenih in mutagenih učinkov za plod, vendar pa so farmakokinetične študije pokazale prisotnost majhnih količin loperamida v materinem mleku, ki bi lahko povzročila intestinalne subkluzije zaradi pretiranega protipropulzivnega učinka.

Glede na te dokaze je uporaba zdravila IMODIUM ® v nosečnosti in v obdobju dojenja kontraindicirana.

interakcije

Nezmožnost loperamida, da bi prešla krvno-možgansko pregrado in učinke na ravni centralnega živčnega sistema, zagotavlja aktivnost glikoproteina P, ki - izražen na teh lokacijah - preprečuje prehod te in drugih učinkovin v centralni živčni sistem. . Posledično lahko zaviralci te beljakovine, kot so kinidin in ritonavir, povečajo osrednji učinek loperamida, posledični stranski učinki, ki na srečo še vedno niso opaženi pri običajnih terapevtskih odmerkih.

Antidiaroično in antipropulzivno delovanje zdravila IMODIUM ® se lahko poveča s sočasno uporabo zdravil, ki spadajo v isto kategorijo, kar poveča tveganje za zaprtje. Loperamid se presnavlja z encimskim razredom citokroma P450; zato lahko njegovi inhibitorji spremenijo normalne farmakokinetične lastnosti aktivne sestavine.

Kontraindikacije IMODIUM ® Loperamid

IMODIUM ® je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem ter pri otrocih, mlajših od 12 let, zaradi možnega pojava črevesnih sub-okluzij.

Loperamid je indiciran za simptomatsko zdravljenje akutne driske, zato njegova uporaba pri kronični driski, celo pri akutni dizenteriji in zlasti v primeru driske zaradi kroničnih vnetnih bolezni, ki prizadenejo črevo, vključno z invazivnimi patogeni, ni upravičena. (etiološki povzročitelji griže).

Vnos zdravila IMODIUM ® je kontraindiciran tudi v primeru povečanega tveganja za patologije zaradi zmanjšanega črevesnega pogona (megacolon) in v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Dokazano je, da bolniki s kronično ali akutno drisko, ki so bili zdravljeni, dobro prenašajo IMODIUM ®. Najpogostejši neželeni učinek je bil zaprtje, ki je bilo opaženo pri skoraj 2% zdravljenih bolnikov, pogosto povezano z navzeo in trebušnimi krči.

V vsakem primeru so se te reakcije izkazale za klinično nepomembne in prehodne.

Redkeje so opazili alergijske reakcije s kožnimi simptomi, za katere so značilni kožni izpuščaji, urtikarija in edemi.

Slabost, utrujenost, omotica in vrtoglavica so opisani v postmarketinških izkušnjah.