droge

Antiemetiki - Antiemetična zdravila

splošnost

Antiemetična zdravila so zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju bruhanja in slabosti različnega izvora in narave.

V resnici bruhanje ni prava bolezen, je pa simptom, ki izhaja iz osnovnega stanja, ki je lahko ali pa tudi ne patološko (draženje prebavil, motnja gibanja, hormonsko neravnovesje, migrena, motnje v presnovi itd.) Ali ki se pojavlja kot stranski učinek nekaterih vrst zdravil (kot se na primer zgodi v primeru kemoterapije proti raku).

Ni treba poudariti, kako lahko ta motnja negativno vpliva na življenje bolnika.

Zato se zdi jasno, da je uporaba antiemetičnih zdravil nujno potrebna za lajšanje bolnikov, ki jih ta motnja prizadene; razume se, da je treba v vsakem primeru ugotoviti primarni vzrok, ki je sprožil bruhanje, in ga ustrezno upravljati, ne glede na to, kakšna je.

Glavne skupine antiemetičnih zdravil, ki se uporabljajo v terapiji, bodo na kratko opisane spodaj.

Dopaminergični antagonisti

Dopaminergični antagonisti so antiemetična zdravila, ki izvajajo svojo aktivnost z antagonizacijo D2 dopaminergičnih receptorjev, prisotnih na ravni Chemoreceptor Trigger Zone (preprosteje definirana kot CTZ).

CTZ zazna emetogene snovi, ki so prisotne v telesu, in pošlje informacije v središče izbruha, pri čemer modulira njegovo aktivnost.

Klorpromazin (Largactil®, Prozin®), haloperidol (Haldol®, Serenase®), droperidol, metoklopramid (Plasil®) in domperidon (Peridon®) spadajo v ta razred antiemetičnih zdravil.

Nekatere od teh učinkovin (kot npr. Metoklopramid in domperidon) imajo določeno afiniteto za serotonergične receptorje. Natančneje, izvajajo antagonistično delovanje proti 5-HT3 receptorjem in agonistično delovanje proti receptorjem tipa 5-HT4, ki so prisotni v črevesju. Prav interakcija s slednjim tipom receptorjev daje tem zdravilom tudi prokinetično vrsto aktivnosti.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi antiemetičnih snovi z dopaminergičnim antagonistom, so posledica centralnega prehoda teh istih zdravil in so sestavljeni iz: utrujenosti, nemirnosti in motenj gibanja. Domperidon pa ne more preiti krvno-možganske pregrade, zato povzroča manj neželenih učinkov kot druge aktivne sestavine istega razreda.

Serotoninergični antagonisti

Sestavine, ki spadajo v ta razred antiemetičnih zdravil, izvajajo svoje delovanje tako, da antagonizirajo serotoninske receptorje tipa 5-HT3, prisotne tako na centralni ravni v CTZ, kot na periferni ravni v prebavnem traktu.

Ta kategorija vključuje ondansetron (Zofran®), granisetron (Sancuso®, Kytril®) in tropisetron (Navoban®).

Ta zdravila se uporabljajo predvsem za preprečevanje in zdravljenje slabosti in bruhanja, ki jih povzroča kemoterapija raka in radioterapija, pa tudi pooperativna slabost in bruhanje.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju z antiemetiki z dopaminergičnim antagonistom, so zaspanost, astenija, glavobol in zaprtje.

antimuskarinike

Antimuscarinics se uporabljajo za preprečevanje in zdravljenje slabosti in bruhanja, ki ju povzročata bolezen pri gibanju (ali če je zaželeno).

Scopolamine (Transcop®) spada v ta razred antiemetikov. Podrobneje, antivomirano delovanje tega aktivnega principa se izvaja z antagonizacijo muskarinskih receptorjev, prisotnih na ravni vestibularnega aparata in jedra solitarnega trakta.

Za preprečevanje simptomov motenj gibanja se običajno uporablja skopolamin v farmacevtski obliki transdermalnega obliža.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi antiemetika z antimuskarinskim delovanjem, so suha usta, zaspanost in midriaza.

antihistaminiki

Antiemetična zdravila z antihistaminskim delovanjem izvajajo svojo aktivnost z antagonizacijo histaminskih H 1 receptorjev, ki so prisotni na ravni vestibularnih jeder, jedra solitarnega trakta in dorzalnega motornega jedra vagusa.

Antiemetiki, ki spadajo v ta razred, se uporabljajo predvsem za preprečevanje in zdravljenje slabosti in bruhanja, ki ju povzroča motnja v gibanju, pa tudi pri zdravljenju slabosti in bruhanja, povezanih z Ménièrejevim sindromom.

Dimenhidrinat (Xamamina®, Travelgum®) spada v to antiemetično skupino.

Glavni stranski učinki, ki se lahko pojavijo med uporabo te vrste antiemetičnih zdravil, so: glavobol, izguba apetita in zaspanost.

Naravni antiemetiki

V fitoterapiji obstaja več rastlin, ki se uporabljajo za potencialno antiemetično aktivnost. Med njimi je najbolj znana rastlina zagotovo ingver. Dejansko imajo gingeroli in šogaoli, ki jih vsebuje korenike, zanimive antiemetične lastnosti, zato je njihova uporaba pridobila uradno odobritev za preprečevanje in zdravljenje slabosti in bruhanja, še posebej če je povezana s boleznijo potovanja.

Da bi dobili več informacij o uporabi naravnih antiemetikov, priporočamo, da si ogledate članek "Nausea e vomito - Erboristeria".