Cotrimoxazole (Sulfamethoxazole + Trimethoprim)

splošnost

Ko-trimoksazol ni nič drugega kot povezava sulfametoksazola (sulfonamid) in trimetoprima (drugega antibakterijskega zdravila) v fiksnem razmerju 5: 1.

Najverjetneje je ta povezava aktivnih sestavin najbolj znana pod blagovno znamko Bactrim®.

Sulfametoksazol - kemijska struktura

Trimetoprim - Kemična struktura

Za razliko od posameznih učinkovin, ki imajo bakteriostatično aktivnost (tj. Lahko zavirajo rast bakterij), njihovo povezovanje omogoča pridobitev baktericidnega delovanja (tj. Kadar se uporabljajo skupaj, lahko ubijejo bakterijske celice). .

Co-trimoksazol je na voljo v farmacevtskih formulacijah, primernih za dajanje tako oralno kot parenteralno.

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba ko-trimoksazola je indicirana za zdravljenje:

Okužbe dihalnih poti (peroralna uporaba);
Okužbe prebavnega sistema (peroralna uporaba);
Okužbe ledvic in sečil (peroralna uporaba);
Infekcije genitalnega aparata (oralna uporaba);
Pljučnica, ki jo povzroča Pneumocystis carinii ali druge oportunistične okužbe pri imunokompromitiranih bolnikih (parenteralna uporaba).

opozorila

Če se med zdravljenjem s ko-trimoksazolom pojavi kakršna koli alergijska reakcija, je treba zdravljenje z zdravilom prekiniti in nemudoma obvestiti zdravnika.

Pri uporabi ko-trimoksazola pri bolnikih z obolenji jeter in / ali ledvic je potrebna previdnost, pri bolnikih s pomanjkanjem folata in pri bolnikih s hudimi alergijami.

V obdobju zdravljenja s ko-trimoksazolom - še posebej, če se zdravljenje nadaljuje dolgo časa - je dobro izvajati redne preglede delovanja jeter in ledvic ter krvne krize.

Pri so-trimoksazolu pri bolnikih, ki že prejemajo antikoagulantno terapijo, je potrebna previdnost.

Ko-trimoksazol se ne sme uporabljati za zdravljenje okužb zaradi β-hemolitičnega streptokoka skupine A.

interakcije

Sočasno dajanje ko-trimoksazola in amantadina (zdravila, ki se uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni) lahko povzroči nastanek toksičnega delirija.

Sočasna uporaba ko-trimoksazola in dofetilida (močnega antiaritmika) je kontraindicirana. To je zato, ker lahko ko-trimoksazol poveča aktivnost dofetilida in tako povzroči hude spremembe srčnega ritma.

Sočasna uporaba so-trimoksazola in indometacina lahko povzroči povečanje koncentracije sulfametoksazola v plazmi.

V vsakem primeru je dobro, da svojega zdravnika vedno obvestite, če jemljete - ali ste pred kratkim jemali - zdravila kakršne koli vrste, vključno z zdravili brez recepta in zeliščnimi in / ali homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Ko-trimoksazol lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, čeprav se ne pojavijo vsi bolniki. Vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, sta odvisni od različne občutljivosti, ki jo ima posameznik proti zdravilu.

Spodaj so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s ko-trimoksazolom.

Bolezni krvi in limfatičnega sistema

Zdravljenje s ko-trimoksazolom lahko povzroči: \ t

Levkopenija, tj. Zmanjšanje števila belih krvnih celic v krvnem obtoku, s posledično večjo dovzetnostjo za krčenje okužb;
Trombocitopenija ali zmanjšanje števila trombocitov v krvnem obtoku s povečanim tveganjem za pojav nenormalnih krvavitev in / ali krvavitev;
Agranulocitoza, tj. Zmanjšanje števila granulocitov v krvi;
Aplastična anemija;
Hemolitična anemija;
Megaloblastična anemija;
Hipoprotrombinemija, krvna motnja, za katero je značilen pomanjkanje protrombina in posledično pomanjkanje krvavitve;
Methemoglobinemija.

Alergijske reakcije

Ko-trimoksazol lahko sproži alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih. Te reakcije se lahko pojavijo pri:

vročina;
angioedem;
koprivnica;
Exfoliative dermatitis;
DRESS sindrom (zdravilni izpuščaj z eozinofilijo in sistemskimi simptomi);
Intersticijska pljučnica;
Serumska bolezen;
Anafilaktične reakcije.

Bolezni prebavil

Zdravljenje s ko-trimoksazolom lahko povzroči slabost, bruhanje, drisko, bolečine v trebuhu, glositis, stomatitis, psevdomembranski kolitis in akutni pankreatitis.

Bolezni živčevja

Zdravljenje s ko-trimoksazolom lahko povzroči: \ t

nevropatije;
uveitis;
ataksija;
omotica;
glavobol;
astenija;
Krči.

Psihiatrične motnje

Terapija s ko-trimoksazolom lahko povzroči halucinacije in nespečnost.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Med zdravljenjem s ko-trimoksazolom se lahko pojavi zvišanje koncentracije transaminaz v krvi in bilirubina v krvi. Poleg tega lahko zdravilo spodbuja nastop hepatitisa, jetrne nekroze, holestaze in zlatenice.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje s ko-trimoksazolom lahko povzroči:

Reakcije fotosenzitizacije;
Multiformni eritem;
Vijolična in vijolična od Henoch-SchÃlenlein;
Stevens-Johnsonov sindrom;
Toksična epidermalna nekroliza.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje s ko-trimoksazolom lahko povzroči: \ t

Zmanjšano delovanje ledvic;
Intersticijski nefritis;
Povečana raven azotemije, albuminurije in kreatinina;
hematurija;
Kristaluriji.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s ko-trimoksazolom, so: \ t

Hiperkalemija, ki je lahko zelo nevarna;
Superinfekcije z odpornimi bakterijami ali glivicami;
tinitus;
artralgija;
mialgija;
rabdomioliza;
Flebitis ali venska bolečina (kadar se ko-trimoksazol daje parenteralno).

Preveliko

V primeru prevelikega odmerjanja ko-trimoksazola se lahko pojavijo:

kristalurija;
Oligurija ali anurija;
Slabost ali bruhanje;
driska;
omotica;
Glavobol.

V primeru prevelikega odmerjanja, izpiranja želodca, hemodialize in ustreznega vnosa tekočine je lahko koristno, da se pospeši izločanje presežnih zdravil iz ledvic.

Če obstaja sum na prevelik odmerek ko-trimoksazola, morate o tem takoj obvestiti zdravnika ali se obrniti na najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Kot je navedeno zgoraj, cotrimoxazole sestoji iz kombinacije sulfametoksazola in trimetoprima.

Oba antibakterijska sredstva ovirajo sintezo tetrahidrofolne kisline, ki je bistveni vmesni produkt za sintezo purinskih in pirimidinskih baz, ki bodo nato tvorile bakterijsko DNA.

Podrobneje, sulfametoksazol kompetitivno zavira enega od encimov, vključenih v prve korake sinteze tetrahidrofolske kisline: dihidropteroat sintetaze.

Trimetoprim pa je sposoben inhibirati encim, ki je vključen v zadnjo fazo prej omenjene sinteze, dihidrofolat reduktazo.

Z združitvijo teh dveh antibakterijskih zdravil smo torej priča zaporednemu bloku dveh temeljnih prehodov iste presnovne poti, tako da bakterije zelo težko preživijo.

Način uporabe - Odmerjanje

Ko-trimoksazol je na voljo za peroralno dajanje (v obliki tablet, topnih tablet in peroralne suspenzije) in za intravensko dajanje (v obliki koncentrata za raztopino za infundiranje).

Odmerek cotrimoxazola in način dajanja zdravila, ki ju jemlje zdravilo, mora določiti zdravnik, odvisno od vrste in resnosti okužbe, ki jo je treba zdraviti.