V tem razredu zdravil ločimo:
- varfarin
- dicumarol
- fenprokumon
- phenindione
- Phytonadione (Vit. K1)
varfarin
Antitrombotično kumarinsko zdravilo, ki se uporablja tudi kot rodenticid, naravno prisotno kot bishidroksikumarin in sintetizirano kot dikumarol.
Klinična uporaba varfarina je sestavljena iz racemične zmesi, za katere so značilni enaki alikvoti dveh enantiomorfov. S-varfarin levorotacija je štirikrat močnejša od dekstrorotatornega R-varfarina.
Kumarinski antikoagulanti blokirajo gama-karboksilacijo nekaterih glutaminskih ostankov protrombina in faktorjev VII, IX in X ter endogenega antikoagulantnega proteina C.
fenprokumon
Kumarinsko antikoagulantno zdravilo, podobno in podobno walfarinu in dicumarolu.
Antagonisti vitamina K zunaj walfarina se redko uporabljajo zaradi manj ugodnih farmakoloških lastnosti ali večje toksičnosti. Phenprocon je dolgo razpolovno dobo (6 dni). V Italiji ni prisotna v nobeni posebnosti.
Klinično dokazane interakcije peroralnih antikoagulantov
Peroralni antikoagulanti kažejo inducibilne lastnosti presnove z možnostjo zaviranja presnove.
Možnost povečane vezave na plazemske beljakovine.
Antikoagulantni učinek se spremeni z zdravili, ki spreminjajo sintezo ali katabolizem koagulacijskih faktorjev.
Zdravila, ki lahko povečajo učinek antikoagulantov:
- amiodaron
- kinidin
- cimetidin
- ciprofloksacin
- klofibratu
- kloramfenikol
- danazol
- disulfiram
- D-tiroksina
- eritromicin
- NSAID
- fenilbutazon
- flukonazol
- gemfibrozil
- lovastatin
- metronidazol
- mikonazol
- Ščitnični hormoni
- propafenon
- salicilatov
- Anabolični steroidi
- sulfa
- sulfinpirazonom
- Trimetoprim-sulfametoksazol
Zdravila, ki lahko zmanjšajo učinek antikoagulantov
- aminoglutetimid
- barbiturati
- karbamazepin
- holestiramin
- fenitoin
- glutetimid
- nafcilin
- primidon
- rifampin
Učinki kumarinskih antikoagulantnih zdravil na druga zdravila
- fenitoin
- Ustna hipoglikemična sredstva
