ZOFRAN ® Ondansetron

Zdravilo ZOFRAN ® je zdravilo na osnovi Ondansetron hidroklorida.

TERAPEVTSKA SKUPINA: Antiemetiki - Antinausea - antagonisti serotonina.

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije ZOFRAN ® Ondansetron

Zdravilo ZOFRAN ® se uporablja tako pri odraslih kot pri otrocih, starejših od 2 let, za nadzor slabosti in bruhanja zaradi kemoterapije, radioterapije in operacije.

Mehanizem delovanja ZOFRAN ® Ondansetron

Peroralnemu vnosu ondansetrona sledi hitra gastrointestinalna absorpcija, ki zagotavlja doseganje maksimalnih plazemskih koncentracij po približno 90 minutah od aplikacije.

Aktivna učinkovina je podvržena široki presnovi prvega prehoda do ravni jeter, ki se nato distribuira skozi kri, več kot 70% se veže na plazemske beljakovine.

Formulacija v supozitoriji namesto tega zagotavlja maksimalni plazemski vrh v 15 do 60 minutah, pri čemer je celotna biološka uporabnost zdravila okoli 60%.

Študije o farmakokinetiki zdravila ZOFRAN ® so pokazale, da se absorpcija pri ženskah lahko doseže hitreje, izločanje pa se pojavi počasneje, kar se zgodi predvsem preko žolča po presnovi jeter, ki jo podpirajo citokromni encimi.

Antiemetično delovanje, ki ga zagotavlja to zdravilo, je predvsem posledica sposobnosti ondansetrona, da deluje na ravni serotoninskih 5HT3 receptorjev, ki sodelujejo pri nastanku bruhanja.

Čeprav biološka aktivnost te aktivne sestavine še ni popolnoma opisana, je verjetno, da lahko zdravilo deluje na dva različna načina: prvi, ki ima obliko inhibicije serotoninskih receptorjev gastrointestinalnega trakta, ki je odgovoren za aktiviranje vagalnih aferentnih poti, koristnih pri nastopu slabosti in bruhanja, in drugo, ki se izraža z zaviranjem receptorjev 5HT3i, izraženih na centralni ravni.

Ta poseben način delovanja tvori ondansetron, še posebej uporaben pri zdravljenju slabosti in bruhanja, ki ga povzroča kemoterapija in radioterapija, za katere je značilno znatno povečanje izločanja serotonina na gastrointestinalni ravni.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. ONDANSETRON IN TERAPIJA, KOMBINIRANO V POSTOPLJENI NAUSEA

Pooperativna slabost in bruhanje so nekateri od simptomov, ki pogosto sledijo kirurškemu posegu in ki med bolnišničnim zdravljenjem znatno zmanjšajo kakovost življenja bolnikov. Pravilen pristop k temu problemu mora vključevati kombinirano zdravljenje, ki vključuje tudi antagoniste serotoninskih receptorjev. Podatki kažejo, da je kombinirana terapija lahko bolj učinkovita in odločilna kot monoterapija.

2. ONDANSETRON IN NOVI DROGI

Kljub ondansetronu danes predstavlja prednika pomembne družine zdravil, ki se uporablja za preprečevanje slabosti in bruhanja po kemoterapiji. Na podlagi tega aktivnega principa so se sčasoma razvili drugi pomembni analogi, ki kljub temu, da lahko zmanjšajo občutek slabosti, izboljšajo kakovost življenja bolnikov, ohranijo enako antiemetično sposobnost kot njihov predhodnik ondansetron.

3.ONDANSETRON V NUJNI PREDHOSPITALI

Čeprav je ondansetron danes znan, zaradi svojih antiemetičnih lastnosti, še posebej očitnih pri bolnikih, ki se zdravijo s kemoterapijo ali operacijo, je ta študija pokazala, da lahko omenjena aktivna sestavina opravi pomemben antiemetični učinek tudi, če jo uporabljajo bolniki pri zdravljenju slabost in nediferencirano bruhanje.

Način uporabe in odmerjanje

ZOFRAN ® 4 ali 8 mg valovite ali obložene tablete; supozitorije iz 16 mg ondansetrona; sirup iz 4 mg ondansetrona; injekcijske raztopine 2-8 mg / 2 ml ondansetrona:

odmerek, ki se običajno uporablja pri preprečevanju slabosti in bruhanja, je 8 mg aktivne sestavine, ki se vzame 2 uri pred kemoterapijo, radioterapijo ali kirurškim zdravljenjem, ne glede na formulacijo.

V vsakem primeru mora zdravnik nujno določiti pravilno formulacijo odmerka, ki se lahko močno razlikuje glede na obseg terapije, fizikalne in fiziološke značilnosti pacienta in njegovo patološko sliko.

Opozorila ZOFRAN ® Ondansetron

Uporabi zdravila ZOFRAN ® se je treba izogibati ali spremljati s posebno previdnostjo pri bolnikih, ki so doživeli preobčutljivostne reakcije na druge antagoniste receptorjev 5-HT3 ali imajo črevesno obstrukcijo, glede na sposobnost aktivnih sestavin, da upočasnijo hitrost prebave.

V različnih formulacijah so lahko prisotni laktoza, sorbitol in viri fenilalanina, zato bi bilo priporočljivo skrbno nadzorovati pomožne snovi, da bi se izognili neprijetnim stranskim reakcijam pri bolnikih, ki trpijo zaradi malabsorpcije galaktoze / glukoze ali pomanjkanja laktaznih encimov, dedne intolerance za fruktozo in fenilketonurija.

Možna sedativna aktivnost zdravila lahko zmanjša bolnikove zaznavne sposobnosti.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Kljub več študijam na živalskih modelih so pokazale odsotnost neželenih učinkov na zdravje zarodka in matere, po vnosu ondansetrona v nosečnosti pa odsotnost pomembnih kliničnih preskušanj pri ljudeh ne omogoča vzpostavitve varnostnega profila. ZOFRAN®, če ga jemljete med nosečnostjo.

Zato se je priporočljivo izogibati jemanju tega zdravila med celotnim obdobjem nosečnosti in poznejšim dojenjem, glede na prisotnost učinkovine v materinem mleku.

interakcije

Trenutno ni posebnih farmakokinetičnih eksperimentalnih dokazov v zvezi z možnimi posledicami interakcij ondansetrona z drugimi aktivnimi sestavinami.

Presnova aktivne učinkovine v jetrih, ki jo podpirajo različni encimi, omogoča, da tudi v prisotnosti specifičnih inhibitorjev ta proces ostane aktiven, brez resnih posledic za farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti učinkovine.

Kontraindikacije ZOFRAN ® Ondansetron

Zdravilo ZOFRAN ® je kontraindicirano pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na eno od njegovih sestavin, v primeru fenilketonurije, glede na prisotnost virov fenilalanina ter v obdobju nosečnosti in dojenja.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Eksperimentalni podatki in spremljanje po prihodu zdravila na trg so pokazali nekatere dokaj pogoste neželene učinke po zaužitju zdravila ZOFRAN®, kot so: glavobol, občutek toplote in zardevanje, zaprtje in pekoč občutek na mestu injiciranja.

Redko so bili primeri ekstrapiramidnih reakcij, aritmij, hipotenzije, povečanih transaminaz in bradikardije.