Relistor - metilnaltreksonijev bromid

Kaj je Relistor?

Relistor je zdravilo, ki vsebuje zdravilno učinkovino metilnaltreksonijev bromid. Na voljo je v raztopini za injiciranje, ki vsebuje 12 mg metilnaltreksonijevega bromida v 0, 6 ml.

Za kaj se zdravilo Relistor uporablja?

Zdravilo Relistor se uporablja za zdravljenje zaprtja, ki ga povzročajo opioidi (zdravila proti bolečinam, povezanih z morfinom), pri hudo bolnih odraslih bolnikih, ki prejemajo paliativno oskrbo (zdravljenje simptomov bolezni, katerih cilj ni doseči), če odziv na normalne odvajalce ni dovolj.

Zdravilo je mogoče dobiti samo na recept.

Kako se zdravilo Relistor uporablja?

Zdravilo Relistor se daje z injekcijo pod kožo enkrat na dva dni. Odmerek je odvisen od bolnikove telesne mase in ga je treba zmanjšati v primeru hudih težav z ledvicami. Zdravilo ni priporočljivo za bolnike s hudimi težavami z ledvicami na dializi ali hudimi težavami z jetri. Bolnik se lahko po ustreznem treningu injicira sam.

Kako zdravilo Relistor deluje?

Opioidi lajšajo bolečine z vezavo na "opioidne receptorje" v možganih in hrbtenjači. Te receptorje najdemo tudi v črevesju. Ko se opioidi vežejo na receptorje v črevesju, se gibljivost črevesja zmanjša in to povzroči zaprtje.

Zdravilna učinkovina v zdravilu Relistor, metilnaltreksonijev bromid, je antagonist mu opioidnih receptorjev. To pomeni, da blokira določeno vrsto opioidnega receptorja, "mu opioidni receptor". Metilnaltreksonijev bromid izvira iz naltreksona, znane snovi, ki se uporablja za blokiranje delovanja opioidov. V primerjavi z naltreksonom ima metilnaltrekson bromid nižjo sposobnost prodiranja v možgane; to pomeni, da blokira opioidne mu receptorje v črevesju, ne pa tudi v možganih. Z blokiranjem teh receptorjev zdravilo Relistor zmanjša zaprtje, ki ga povzroči opioid, ne da bi to oviralo njihovo lajšanje bolečin.

Kako je bilo zdravilo Relistor raziskano?

Učinki zdravila Relistor so bili najprej preizkušeni na poskusnih modelih, nato pa so jih raziskali pri ljudeh.

Zdravilo Relistor je bilo predmet dveh glavnih študij, ki sta vključevala skupaj 288 bolnikov z napredovalo boleznijo in zaprtjem, ki so jih povzročili opioidi. V obeh študijah so učinkovitost zdravila Relistor primerjali s placebom (zdravilom brez zdravilne učinkovine) pri spodbujanju evakuacije. Glavno merilo učinkovitosti v obeh študijah je bilo število bolnikov, ki so se evakuirali v štirih urah po prvi uporabi. Druga študija je preučila tudi število bolnikov, ki so se evakuirali vsaj dvakrat v štirih urah po prvih štirih odmerkih.

Kakšne koristi je zdravilo Relistor izkazalo med študijami?

Zdravilo Relistor je bilo pri spodbujanju evakuacije učinkovitejše od placeba. V dveh skupaj preučenih študijah je 55% bolnikov, ki so jemali Relistor, evakuirano v štirih urah po prvi injekciji (91 od 165), v primerjavi s 15% bolnikov, ki so prejemali placebo (18 od 123).

V drugi študiji je 52% bolnikov, ki so jemali Relistor, evakuirali vsaj dvakrat v štirih urah po prvih štirih odmerkih (32 od 62), v primerjavi z 8% bolnikov, ki so prejemali placebo (6 od 71).

Kakšna tveganja so povezana z zdravilom Relistor?

Najpogostejši neželeni učinki, povezani z zdravilom Relistor (tj. Opaženi pri več kot 1 bolniku od 10), so bolečina v trebuhu (bolečina v trebuhu), slabost, napenjanje (črevesni zrak) in driska. Za celoten seznam neželenih učinkov, o katerih so poročali pri uporabi zdravila Relistor, glejte navodilo za uporabo.

Zdravila Relistor ne smejo uporabljati bolniki, ki utegnejo biti preobčutljivi za (alergični na) metilnaltreksonijev bromid ali katero koli drugo sestavino zdravila. Prav tako se ne sme uporabljati pri bolnikih z blokado črevesja ali drugimi boleznimi, ki zahtevajo nujno operacijo črevesja.

Zakaj je bilo zdravilo Relistor odobreno?

Odbor za zdravila za uporabo v humani medicini (CHMP) je odločil, da so koristi zdravila Relistor pri zdravljenju zaprtja, ki ga povzročajo opioidi, večje od z njim povezanih tveganj pri bolnikih z napredovalo boleznijo, ki se zdravijo s paliativno oskrbo, če odziv na standardno laksativno zdravljenje ni dovolj. Odbor je priporočil, da se za zdravilo Relistor odobri dovoljenje za promet.