buprenorfin

splošnost

Buprenorfin je polsintetično zdravilo, ki spada v razred opioidnih analgetikov. Je derivat thebaina, naravnega alkaloida, ki se pridobiva iz opijevega maka.

Buprenorfin - Kemijska struktura

Buprenorfin je delni agonist opioidnih receptorjev, ki se uporablja za zdravljenje bolečine in - v primerjavi z drugimi opioidnimi analgetiki - lahko povzroči manj resno respiratorno depresijo, toleranco in odvisnost.

Poleg tega se buprenorfin uporablja tudi za zdravljenje opustitve opioidov.

Primeri medicinskih specialitet, ki vsebujejo buprenorfin

• Buprenorfin - generično zdravilo
• Buprenorfin Molteni ®
• Buprenorfin Sun ®
• Suboxone® (v kombinaciji z naloksonom).
• Subutex ®
• Temgesic ®
• Transtec ®

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba buprenorfina je indicirana za zdravljenje bolečine (akutne in kronične) od zmerne do hude in različnega izvora in narave (vključno z bolečinami, ki jih povzročajo neoplastične bolezni).

Poleg tega se buprenorfin uporablja v programih opustitve opioidov pri odraslih in mladostnikih, starejših od 15 let.

opozorila

Ker lahko buprenorfin povzroči respiratorno odpoved, je treba zdravilo uporabljati zelo previdno pri bolnikih s pljučno boleznijo.

Buprenorfin je treba uporabljati previdno tudi pri bolnikih, ki trpijo za naslednjimi boleznimi: \ t

• Virusni hepatitis, disfunkcija žolčevodov ali druge bolezni jeter;
• Okvarjeno delovanje ledvic;
• Mixedema ali hipotiroidizem;
• Addisonova bolezen;
• hipotenzija;
• Toksična psihoza;
• Hipertrofija prostate ali striktura sečnice;
• Brain obolenja spremlja povečan intrakranialni tlak.

Ker lahko buprenorfin povzroči toleranco in odvisnost, je treba sprejeti vse potrebne previdnostne ukrepe, da bolniki ne zlorabljajo ali nepravilno uporabljajo zdravila. Zdravljenje z buprenorfinom je treba opraviti pod strogim nadzorom zdravnika.

Buprenorfin lahko sproži odtegnitvene simptome pri posameznikih z močno odvisnostjo od opioidov, vendar jih zavira pri posameznikih, ki prekinejo uporabo teh snovi (zato se lahko uporablja pri terapiji opustitve opioidov).

Buprenorfin lahko spremeni sposobnost vožnje in / ali uporabe strojev, zato je potrebna previdnost.

Za tiste, ki se ukvarjajo s športom, je uporaba buprenorfina brez terapevtske potrebe doping in v vsakem primeru lahko določi pozitivnost testov dopinga tudi, če se zdravilo vzame za terapevtske namene.

interakcije

Med zdravljenjem z buprenorfinom se je treba izogibati uživanju alkohola in / ali zdravil, ki vsebujejo alkohol . To je zato, ker lahko alkohol poveča učinke buprenorfina.

Sočasni uporabi buprenorfina in benzodiazepinov se je treba izogibati - ali vsaj pod strogim nadzorom zdravnika -, saj lahko ta kombinacija povzroči smrt dihalne depresije.

Pred začetkom zdravljenja z buprenorfinom morate svojemu zdravniku povedati, če že jemljete druga zdravila, ki lahko zavirajo centralni živčni sistem, saj lahko to povzroči nevarno in pretirano centralno depresijo. Ta zdravila vključujejo:

• Drugi opioidni analgetiki ;
• Nekatere vrste anestetika ;
• Nekateri anksiolitiki ;
• Hipnotični sedativi ;
• Nekateri antitusi ;
• Nekatere vrste antidepresivnih zdravil;
• Antihistaminiki ;
• Barbiturati ;
• Antipsihotiki ;
• Klonidin in druga podobna zdravila.

Buprenorfina se ne sme uporabljati pri bolnikih, ki jemljejo ali so v zadnjih dveh tednih jemali zdravila z zaviralcem monoaminooksidaze (MAOI).

Sočasno dajanje buprenorfina in naslednjih zdravil lahko poveča učinke samega buprenorfina: \ t

• Antivirusna zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje HIV, kot na primer ritonavir;
• Makrolidi, antibiotična zdravila;
• Azolska protiglivična sredstva, kot so npr. Ketokonazol, itrakonazol itd .;
• Gestoden, progestin, ki se uporablja kot kontracepcijsko sredstvo;
• Peroralni antikoagulanti ;
• Halotan, splošna anestezija.

Učinke buprenorfina se lahko zmanjša s sočasno uporabo fenobarbitala, karbamazepina, fenitoina (antiepileptiki) in rifampicina (antibiotik, ki se uporablja pri zdravljenju tuberkuloze).

Vendar pa je dobro, da zdravniku poveste, če jemljete - ali ste pred kratkim jemali - katero koli vrsto zdravil, vključno z zdravili brez recepta in zeliščnimi in homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Buprenorfin lahko povzroči različne vrste neželenih učinkov, vendar jih ne doživijo vsi bolniki.

Spodaj je navedenih nekaj glavnih neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z buprenorfinom.

Bolezni živčevja

Zdravljenje z buprenorfinom lahko povzroči:

• Glavobol;
• omotica;
• sedacija;
• Težave pri osredotočanju;
• Motnje govora;
• otopelost;
• Občutek ali pekoč občutek;
• omotica;
• krči;
• Coma.

Psihiatrične motnje

Zdravljenje z buprenorfinom lahko povzroči: \ t

• evforija;
• depresija;
• zmedenost;
• nemir;
• Motnje spanja;
• anksioznost;
• nočne more;
• Zmanjšanje libida.

Kardiovaskularne motnje

Zdravljenje z buprenorfinom lahko spodbudi hipotenzijo ali hipertenzijo, tahikardijo ali bradikardijo, ortostatsko hipotenzijo in cirkulatorni kolaps.

Bolezni prebavil

Zdravljenje z buprenorfinom lahko povzroči slabost, bruhanje, zgago in zaprtje.

Bolezni kože in podkožja

Med zdravljenjem z buprenorfinom se lahko pojavijo: \ t

• Rdečina kože;
• srbenje;
• Exanthema (še posebej po dolgotrajnem zdravljenju);
• potenje;
• Kožni izbruhi.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z buprenorfinom, so: \ t

• Toleranca in odvisnost;
• Alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih;
• Motnje vida in mioze;
• tinitus;
• Motnje zadrževanja urina in uriniranja;
• Težave z erekcijo;
• dismenoreja;
• edem;
• šibkost;
• Reakcije na mestu dajanja (kadar se zdravilo daje parenteralno ali lokalno).

Preveliko

Simptomi, ki se lahko pojavijo pri jemanju prevelikih odmerkov buprenorfina, so:

• Miosi;
• sedacija;
• hipotenzija;
• Slabost in bruhanje;
• Depresija dihal do zastoja dihanja;
• Srčnožilni kolaps;
• Smrt.

Protistrup za preveliko odmerjanje buprenorfina je nalokson.

V vsakem primeru morate, če sumite na preveliko odmerjanje, nemudoma obvestiti svojega zdravnika in se obrniti na najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Buprenorfin je delni agonist μ in κ opioidnih receptorjev.

Ti receptorji se nahajajo vzdolž poti bolečine, ki so prisotne v našem telesu, in njihova naloga je, da modulirajo nevrotransmisijo bolečih dražljajev. Natančneje, ko so ti receptorji stimulirani, pride do indukcije analgezije.

Buprenorfin, torej kot delni agonist, lahko aktivira receptorje μ in κ, kar povzroči analgezijo.

Poleg tega dejstvo, da je buprenorfin delni agonist takih receptorjev, omogoča tudi njegovo uporabo pri terapiji opustitve opioidov za zmanjšanje simptomov, ki jih povzroča odtegnitveni sindrom.

Način uporabe - Odmerjanje

Buprenorfin je na voljo za peroralno dajanje (v obliki sublingvalnih tablet), za parenteralno dajanje (v obliki injekcijske raztopine) in za topikalno dajanje (v obliki transdermalnega obliža).

Med zdravljenjem z buprenorfinom - da bi se izognili pojavu nevarnih stranskih učinkov in se izognili razvoju tolerance in odvisnosti - je nujno treba upoštevati navodila zdravnika, tako glede količine zdravila, ki ga jemljemo, kot glede pogostnosti. uprave in trajanje enake obravnave.

V nadaljevanju bodo podane nekatere indikacije za odmerke buprenorfina, ki se običajno uporabljajo v terapiji.

Zdravljenje bolečine

Za zdravljenje bolečine se običajno uporablja parenteralni buprenorfin. Običajni odmerek pri odraslih je 0, 3-0, 6 mg zdravila, ki se daje intramuskularno ali počasi intravensko vsakih 6-8 ur ali po potrebi.

Lahko se uporabi tudi transdermalni obliž na osnovi buprenorfina. Ta posebna farmacevtska formulacija se uporablja predvsem za zdravljenje bolečine, ki jo povzročajo neoplastične bolezni. Transdermalni obliži na osnovi buprenorfina so na voljo v različnih odmerkih in omogočajo postopno sproščanje zdravila v daljšem časovnem obdobju.

Obliž ima običajno trajanje delovanja štiri dni, zato je priporočljivo, da se nanese en obliž naenkrat in ga zamenja po tem obdobju. Ne glede na to je treba upoštevati navodila zdravnika.

Ker ni zadostnih podatkov o varni uporabi transdermalnega obliža na osnovi buprenorfina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, njegova uporaba pri tej skupini bolnikov ni priporočljiva.

Prenehanje uporabe opioidov

Pri zdravljenju prenehanja uporabe opioidov se buprenorfin uporablja v obliki podjezičnih tablet.

Odmerek zdravila mora določiti zdravnik. Običajno se zdravljenje začne z majhnimi količinami zdravila, ki jih bo zdravnik postopoma povečal, dokler ne bo dosežen optimalni odmerek.

Nosečnost in dojenje

Na splošno uporaba buprenorfina med nosečnostjo ni priporočljiva (zlasti v zadnjem obdobju), ker lahko zdravilo povzroči respiratorno depresijo in sindrom odtegnitve (še posebej, če ga je noseča ženska kronično uporabljala).

Poleg tega se buprenorfin izloča v materino mleko, zato je njegova uporaba kontraindicirana tudi med dojenjem.

kontraindikacije

Uporaba buprenorfina je kontraindicirana v naslednjih primerih:

• Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na buprenorfin sam;
• Pri bolnikih, ki so odvisni od drugih opioidnih analgetikov (samo v primeru farmacevtskih pripravkov na osnovi buprenorfina s posebnimi indikacijami za zdravljenje bolečine);
• Pri bolnikih z respiratorno odpovedjo;
• Pri bolnikih z akutnim alkoholizmom ali delirijom tremens;
• Pri bolnikih, ki jemljejo - ali so pred kratkim jemali - IMAO;
• Pri bolnikih z odpovedjo jeter;
• Pri bolnikih z miastenijo gravis;
• Med nosečnostjo;
• Med dojenjem.

Poleg tega je uporaba buprenorfina za zdravljenje bolečin kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 12 let. Kadar pa se buprenorfin uporablja za zdravljenje umika opioidov, je njegova uporaba kontraindicirana pri mladostnikih, mlajših od 15 let.