paracetamol

splošnost

Paracetamol (ali acetaminofen) je zdravilo, ki spada v razred analgetikov-antipiretikov. Šteje se za precej varno zdravilo, tako da ga lahko dajemo - v ustreznih odmerkih - tudi do novorojenčkov.

Paracetamol - Kemična struktura

V nasprotju s tem, kar mnogi pomotoma mislijo, paracetamol NI opremljen s protivnetnim delovanjem, vendar ima izrazito analgetično aktivnost, zaradi česar je koristen pri zdravljenju mnogih artritičnih in mišično-skeletnih obolenj.

Paracetamol je na voljo v različnih farmacevtskih oblikah, primernih za oralno, rektalno in parenteralno dajanje.

S kemičnega vidika je paracetamol derivat para-aminofenola, ki ga dobimo z acetilacijo slednjega.

Primeri medicinskih specialitet, ki vsebujejo paracetamol

Actigrip ® (v kombinaciji s triprolidinom in psevdoefedrinom).
Buscopan compositum ® (v kombinaciji z butilskopolaminom).
Codamol® (v povezavi s kodeinom).
Efferalgan ®.
Panadol ®.
Tachipirina ®.
Zerinol® (v kombinaciji s klorfenaminom).

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba paracetamola je indicirana za zdravljenje:

vročina;
Blage do zmerne bolečine drugačne narave in izvora (kot so glavobol, nevralgija, mialgija, bolečine v sklepih, postoperativne bolečine, zobobol, menstrualne bolečine itd.).

opozorila

Pri bolnikih z blago do zmerno jetrno boleznijo in pri bolnikih, ki se že zdravijo z zdravili, ki lahko vplivajo na delovanje jeter, je treba paracetamol uporabljati zelo previdno zaradi poškodbe jeter, ki lahko povzroči.

Zaradi sprememb, ki jih zdravilo lahko povzroči krvi in ledvicam, je treba paracetamol uporabljati previdno tudi pri bolnikih, ki trpijo za hemolitično anemijo in pri bolnikih s pomanjkanjem encima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Nazadnje, paracetamol je treba uporabljati previdno tudi v naslednjih primerih:

Pri bolnikih, ki se prekomerno uporabljajo ali ki zlorabljajo alkohol;
Pri bolnikih, ki trpijo za bulimijo ali anoreksijo;
Pri bolnikih s kaheksijo;
Pri bolnikih s kronično podhranjenostjo;
Pri dehidriranih bolnikih;
Pri bolnikih s hipovolemijo.

Če je potrebno uporabiti paracetamol dolgo časa, je dobro opraviti redne preglede za spremljanje delovanja jeter in ledvic ter krvne krize.

Če se med zdravljenjem s paracetamolom pojavi kakršna koli alergijska reakcija, je treba zdravljenje z zdravilom takoj prekiniti in zdravnika takoj obvestiti.

interakcije

Kadar se peroralni paracetamol daje sočasno z zdravili, ki lahko zmanjšajo hitrost praznjenja želodca (npr. Antiholinergiki in opioidni analgetiki ), lahko pride do zmanjšanja biološke uporabnosti istega paracetamola.

Nasprotno pa, kadar se zdravilo daje sočasno z zdravili, ki povečajo hitrost praznjenja želodca (npr. Prokinetiki ), se poveča biološka uporabnost paracetamola.

Sočasno dajanje paracetamola peroralno in holestiramin (zdravilo za zdravljenje visokega holesterola) zmanjšuje absorpcijo samega paracetamola.

Sočasno jemanje paracetamola in kloramfenikola (antibiotika) lahko povzroči povečanje plazemskega razpolovnega časa slednjega s tveganjem povečanja njegove toksičnosti.

Uporaba paracetamola ob precej visokih odmerkih sočasno s peroralnimi antikoagulanti lahko povzroči rahlo povečanje protrombinskega časa. V teh primerih so zato potrebni pogosti pregledi.

Paracetamol je treba uporabljati previdno pri bolnikih na kroničnem zdravljenju z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo jetrne monoksigenaze (kot so npr. Cimetidin, rifampicin in nekateri antiepileptiki ).

Uporaba paracetamola lahko vpliva na nekatere vrste laboratorijskih testov za določanje ravni sečne kisline in ravni glukoze v krvi.

V vsakem primeru je še vedno priporočljivo, da svojega zdravnika obvestite, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, vključno z zdravili brez recepta in zeliščnimi in homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Čeprav je zdravilo dobro prenašanje in se šteje za varno zdravilo, lahko celo paracetamol povzroči več stranskih učinkov, tudi če jih ne doživijo vsi bolniki. To je odvisno od različne občutljivosti, ki jo ima posameznik proti zdravilu.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s paracetamolom, so navedeni spodaj.

Bolezni krvi in limfatičnega sistema

Zdravljenje s paracetamolom lahko povzroči:

Piastrinopenija, tj. Zmanjšanje števila trombocitov v krvnem obtoku;
Levkopenija, to je zmanjšanje ravni levkocitov v krvi;
Agranulocitoza, tj. Močno zmanjšanje ravni granulocitov v krvnem obtoku;
Anemija.

Alergijske reakcije

Paracetamol lahko sproži alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih. Te reakcije se lahko pojavijo v obliki koprivnice, angioedema, edema grla in anafilaktičnega šoka.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje s paracetamolom lahko povzroči: \ t

Kožni izbruhi;
Multiformni eritem;
Stevens-Johnsonov sindrom;
Toksična epidermalna nekroliza.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje s paracetamolom lahko spremeni delovanje jeter in spodbuja nastanek hepatitisa.

Bolezni ledvic in sečil

Zdravljenje na osnovi paracetamola lahko povzroči;

Akutna odpoved ledvic;
Intersticijski nefritis;
Hematurija (tj. Prisotnost krvi v urinu);
Anurija (tj. Pomanjkanje proizvodnje urina).

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s paracetamolom, so: \ t

Bolezni prebavil;
omotica;
Nenormalno povečanje srčne frekvence (kadar se paracetamol daje intravensko);
Bolečina ali pekoč občutek na mestu injiciranja (ko se paracetamol daje intravensko).

Preveliko

Obstaja tveganje za preveliko odmerjanje in je večje pri bolnikih z obolenji jeter, pri alkoholikih, pri bolnikih s kronično podhranjenostjo in pri bolnikih, ki jemljejo encimske induktorje.

Prvi simptomi, ki se lahko pojavijo v primeru prevelikega odmerjanja paracetamola, so:

slabost;
bruhanje;
anoreksija;
Epigastrična bolečina;
Zmanjšanje splošnih pogojev.

Preveliko odmerjanje paracetamola lahko povzroči lizo jetrnih celic, kar lahko privede do ireverzibilne nekroze jeter, s smrtnim izidom. Poleg tega se zvišajo plazemske koncentracije transaminaz v jetrih, mlečne dehidrogenaze in bilirubina ter znižanje ravni protrombina v krvi.

Protistrup za preveliko odmerjanje paracetamola je N-acetilcistein, ki ga je treba aplicirati z intravensko infuzijo. Tudi praznjenje želodca je lahko koristno.

Če sumite na preveliko odmerjanje paracetamola, se nemudoma posvetujte s svojim zdravnikom in se obrnite na najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Paracetamol je zdravilo z izrazito analgetično in antipiretično aktivnostjo, vendar natančen mehanizem, s katerim zdravilo izvaja svoje delovanje, še ni popolnoma pojasnjen. Najbolj akreditirana hipoteza je, da paracetamol izvaja svoje delovanje z zaviranjem določenega izooblika encima ciklooksigenaze, izraženega predvsem na centralni ravni: COX-3.

Ciklooksigenaza je encim, pri katerem so znani trije različni izoobliki: COX-1, COX-2 in COX-3. Naloga teh encimov je pretvorba arahidonske kisline v prostaglandine, prostacikline in tromboksane. Predvsem prostaglandini posredujejo odzive na bolečino in so vpleteni v mehanizme, ki povzročajo dvig telesne temperature.

Zato paracetamol z zaviranjem COX-3 na centralni ravni preprečuje sintezo prostaglandinov (zlasti prostaglandinov E ali PGE), ki so odgovorni za pojav vročine in bolečine.

Način uporabe - Odmerjanje

Kot je omenjeno, je paracetamol na voljo v različnih farmacevtskih oblikah, primernih za različne načine dajanja.

Podrobneje, paracetamol je na voljo za:

Peroralno dajanje v obliki tablet, šumečih tablet, orodisperzibilnih tablet, šumečih zrnc, sirupa, praška za peroralno raztopino in peroralnih kapljic.
Dajanje skozi danko v obliki supozitorijev.
Parenteralno dajanje kot raztopina za intravensko infuzijo.

Med zdravljenjem z zdravilom - da bi se izognili pojavu nevarnih stranskih učinkov, še posebej v jetrih in ledvicah - je nujno, da nikoli ne presežete priporočenih odmerkov paracetamola in da morate dosledno upoštevati indikacije, ki vam jih je dal zdravnik, tako glede količino zdravila, ki jo je treba uporabiti, tako glede pogostnosti dajanja zdravila kot glede trajanja enakega zdravljenja.

Spodaj je nekaj indikacij o odmerkih paracetamola, ki se običajno uporabljajo v terapiji.

V vsakem primeru, da poznate natančno doziranje vsake farmacevtske formulacije, glejte ilustrativne brošure posameznih zdravil.

Peroralno in rektalno dajanje

Kadar se paracetamol daje peroralno ali rektalno, je odmerek, ki se običajno uporablja pri odraslih, 500–1000 mg zdravila na dan, ki ga je treba jemati 3-4-krat na dan, z vsaj štirimi urnimi presledki med eno in drugo uporabo. "drugega. Količina zdravila, ki jo je treba vzeti, in pogostnost dajanja se spreminjata glede na resnost simptomov in klinična stanja vsakega posameznega bolnika.

Odmerek, ki se običajno uporablja pri otrocih, je od 120 do 500 mg paracetamola, ki ga vzamete največ štirikrat na dan. Po drugi strani pa je odmerek paracetamola, ki ga običajno dajemo, v zgodnjem otroštvu 40-120 mg, ki ga vzamete največ štirikrat na dan.

Količina paracetamola, ki se daje otrokom in v zgodnjem otroštvu, je odvisna od telesne mase vsakega otroka. V vsakem primeru največje priporočene dnevne količine ne smejo biti nikoli presežene.

Intravensko dajanje

Količina paracetamola, ki se daje intravensko, je odvisna od telesne mase bolnika.

Pri bolnikih, ki tehtajo manj kot 10 kg, je odmerek običajno uporabljenega paracetamola 7, 5 mg / kg, ki ga vzamete največ štirikrat na dan, ne da bi presegli največji dnevni odmerek 30 mg / kg telesne mase.

Pri bolnikih, ki tehtajo med 10 in 33 kg, je običajni odmerek zdravila 15 mg / kg, ki ga dajemo največ štirikrat na dan. V vsakem primeru največji dnevni odmerek 2 g zdravila ne sme biti nikoli presežen.

Pri bolnikih, ki tehtajo od 33 do 50 kg, je običajni odmerek zdravila 15 mg / kg telesne mase, ki ga je treba dajati največ štirikrat na dan, ne da bi presegli največji odmerek 3 g paracetamola na dan.

Pri bolnikih, ki tehtajo več kot 50 kg, je običajno uporabljen odmerek 1 gram paracetamola, ki ga dajemo največ štirikrat na dan, ne da bi presegli največji odmerek 3-4 gramov zdravila na dan.

Nosečnost in dojenje

Paracetamol se lahko uporablja med nosečnostjo, vendar šele po tem, ko se posvetujte z zdravnikom in šele po tem, ko je le-ta ocenila razmerje med pričakovanimi koristmi za mater in možnimi tveganji za plod.

Paracetamol se izloča v majhnih delih v materinem mleku in poročali so o primerih izpuščajev pri dojenčkih, katerih matere so jemale paracetamol. Vendar pa se zdravilo še vedno lahko jemlje med dojenjem, vendar previdno in šele po tem, ko se posvetujte z zdravnikom.