nalokson

splošnost

Nalokson je zdravilo sintetičnega izvora, ki je čisti antagonist opioidnih receptorjev μ. Zaradi te lastnosti se nalokson uporablja kot protistrup v primeru prevelikega odmerka opioidov (kot je morfin, heroin, metadon, pentazocin, kodein itd.).

Nalokson - kemična struktura

Na voljo je v farmacevtskih oblikah, primernih za oralno dajanje odraslim in otrokom.

Primeri medicinskih specialitet, ki vsebujejo nalokson

Narcan ®
Suboxone ® (v kombinaciji z buprenorfinom).
Targin ® (v povezavi z oksikodonom).

indikacije

Za kaj uporablja

Nalokson je indiciran kot protistrup v primerih prevelikega odmerjanja opioidov (prevelik odmerek). Zdravilo se lahko uporablja tudi pri zdravljenju pooperativne depresije, ki jo povzroča zdravilo.

Poleg tega se nalokson uporablja za zdravljenje respiratorne depresije pri novorojenčkih, katerih matere so pred porodom jemale opioide.

opozorila

Kot je bilo omenjeno, se nalokson lahko uporablja za zdravljenje respiratorne depresije, ki se pojavi pri novorojenčkih, katerih matere so v štirih urah pred porodom jemale opioide. Vendar pa nalokson ni učinkovit pri zdravljenju respiratorne depresije, ki ni posledica opioidov. Poleg tega uporaba naloksona ni priporočljiva pri novorojenčkih, katerih matere so odvisniki od drog, saj lahko to zdravilo povzroči napade in poslabša odtegnitveno krizo pri nerojenih otrocih.

Zaradi neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo, je treba nalokson uporabljati previdno v naslednjih primerih: \ t

Pri bolnikih z odvisnostjo od opioidov se lahko po uporabi zdravila pojavi takojšen sindrom odtegnitve;
Pri bolnikih, ki so doživeli laringospazem ali druge težave z dihanjem v urah pred dajanjem istega naloksona;
Pri bolnikih s kardiovaskularnimi boleznimi;
Pri bolnikih, ki se že zdravijo z zdravili, ki lahko povzročijo toksičnost za srce.

Po dajanju naloksona je treba bolnike skrbno nadzorovati, da se pravočasno ugotovi morebitna ponovna pojavitev simptomov opioidne zastrupitve.

Alkohol lahko zmanjša hitrost delovanja naloksona, zato se je treba izogibati njegovemu vnosu.

interakcije

Pri dajanju naloksona bolnikom, ki jemljejo buprenorfin (opioidni analgetik) ali klonidin (antihipertenzivno zdravilo), je potrebna previdnost.

Vendar pa je dobro, da svojega zdravnika še vedno obvestite, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli vrsto zdravil, vključno z zdravili na recept in zeliščnimi in homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Tako kot vsa druga zdravila lahko nalokson povzroči tudi neželene učinke, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. To je odvisno od občutljivosti posameznika proti zdravilu. Zato ni rečeno, da se škodljivi učinki pojavijo vse z enako intenzivnostjo v vsaki osebi.

Spodaj so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi naloksona.

Bolezni prebavil

Nalokson lahko povzroči motnje, kot so slabost, bruhanje in driska.

Bolezni živčevja

Po zaužitju naloksona se lahko pojavijo glavoboli, omotica, parestezije, konvulzije in motnje spomina.

Kardiovaskularne motnje

Po dajanju naloksona se lahko pojavijo:

Hipotenzija ali hipertenzija;
tahikardija;
fibrilacija;
Vroče utripa.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zaužitju naloksona: \ t

Alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih;
potenje;
Suha usta;
Multiformni eritem;
Pljučni edem;
Zvišane ravni rastnega hormona;
Težave z dihanjem;
Težko požiranje;
uriniranje;
Bolečine po operaciji, saj nalokson lahko zmanjša analgetski učinek opioidnih sredstev proti bolečinam;
Draženje in vnetje na mestu injiciranja.

Mehanizem ukrepanja

Nalokson je sposoben preprečiti simptome, ki jih povzroča prevelik odmerek opioidnega zdravila, zaradi svoje antagonistične aktivnosti proti opioidnim μ receptorjem.

Tipični simptomi prevelikega odmerjanja opioidov so:

Depresija dihanja;
Miosi;
hipotenzija;
bradikardija;
Koma ali globoka koma.

Vendar je treba za zdravljenje zgoraj navedenih simptomov - skupaj z dajanjem naloksona - začeti vse potrebne podporne terapije, kot so obnova dihalnih funkcij, srčna masaža in dajanje vazopresorjev (zdravil, ki lahko povzročijo vazokonstrikcijo žil. krvnih žil in povišanje krvnega tlaka).

Način uporabe - Odmerjanje

Nalokson je na voljo za parenteralno uporabo kot raztopina za injiciranje in ga sme dajati samo specializirano osebje.

Spodaj je nekaj indikacij o običajno uporabljenih odmerkih naloksona.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja opioidov

Za zdravljenje prevelikega odmerjanja opioidov je običajni odmerek naloksona 0, 4 mg, ki se daje intravensko, subkutano ali intramuskularno. Po potrebi lahko dajanje ponovimo.

V nujnih primerih je na splošno prednostno dajanje zdravila intravensko, ker se na ta način doseže hitrejši začetek delovanja.

Zdravljenje pooperativne depresije, ki jo povzroča zdravilo

Pri zdravljenju pooperativne depresije, ki jo povzroči zdravilo, je odmerek naloksona, ki se običajno uporablja, 0, 1-0, 2 mg, ki ga je treba dati intravensko vsake 2-3 minute, dokler se simptomi ne izboljšajo.

Zdravljenje respiratorne depresije pri novorojenčkih

Za zdravljenje respiratorne depresije pri novorojenčkih, katerih matere so pred porodom jemale opioidne snovi, je odmerek običajno uporabljenega naloksona 0, 01 mg / kg telesne mase, ki se daje intramuskularno, subkutano ali intravensko.