LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® je zdravilo na osnovi fluvastatina (mononatrijeva sol)

TERAPEVTSKA SKUPINA: Hipolipidemični - inhibitor HMG-CoA reduktaze

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL® se uporablja kot farmakološka pomoč za zdravljenje primarne hiperholesterolemije in mešane dislipidemije, za znižanje koncentracije celotnega holesterola, LDL holesterola, trigliceridov in apolipoproteina v krvi. se ne odzivajo na prehransko terapijo ali druge nefarmakološke ukrepe.

Mehanizem delovanja LESCOL ® Fluvastatin

Fluvastatin, ki ga jemljemo peroralno, se absorbira skoraj v celoti na ravni gastrointestinalnega trakta, vendar doseže uporabne plazemske koncentracije, ki so enake 24% celotnega zaužitega odmerka.

Aktivna sestavina zdravila Lescol®, ki je povezana z beljakovinami v plazmi, doseže jetra, kjer ima glavni učinek. Na ravni hepatocitov je dejansko fluvastatin sposoben vezati in inhibirati encim HMG-CoA reduktaze, ki je potreben za sintezo mevalonske kisline, predhodnika holesterola. Zmanjšana sinteza jetrnega holesterola povzroči prekomerno izražanje receptorjev LDL, kar zagotavlja dvojno znižanje holesterola, ki ga na eni strani izvaja zmanjšana sinteza tega sterola, na drugi pa povečan prevzem jeter.

Po njegovem biološkem delovanju (razpolovna doba okoli 2, 5 ure) se fluvastatin v neaktivnih presnovkih presnavlja z različnimi izooblikami jetrnih citokromov, več kot 90% pa se izloči z blatom in za preostanek skozi urin.

Terapevtski pomen zdravila LESCOL ® je posledica dobro dokazane povezave med povišanimi vrednostmi LDL holesterola in trigliceridov v krvi ter kardiovaskularnimi dogodki različne narave, celo resnimi, in preventivnemu učinku, ki ga ima zmanjšanje omenjenih vrednosti. pojavnost številnih bolezni srca in ožilja.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1 UČINKOVITOST FLUVASTATINA

Učinkovitost fluvastatina je v literaturi dokumentirana že več kot 25 let. Ta študija predstavlja mejnik v oceni učinkovitosti fluvastatina pri zdravljenju primarne hiperholesterolemije in heterozigotne družinske hiperholesterolemije pri bolnikih s vrednostmi LDL holesterola nad 190 mg / dL. Zdravljenje s fluvastatinom v odmerku 40 mg / dan vsaj 12 tednov je zagotovilo zmanjšanje ravni LDL holesterola nad 25%.

2. UČINKOVITOST FLUVASTATINA V HIPERTIZNIH BOLNIKAH

Znano je, da je hipertenzija povezana s povečanim kardiovaskularnim tveganjem, tudi če ni visoke ravni LDL holesterola. Zadevna študija kaže, kako lahko dajanje fluvastatina zagotavlja znatno zmanjšanje sistoličnega tlaka, mase levega prekata, inzulinske rezistence in kazalnikov kardiovaskularnega tveganja, tudi pri bolnikih brez hiperholesterolemije. Ti podatki potrjujejo pleiotropno učinkovitost zdravila LESCOL ® drugih zdravil na osnovi fluvastatina.

3. FLUVASTATIN V ZAŠČITI OD ATEROSKLEROZE

Presnovni učinki statinov, zlasti fluvastatina, so zdaj znani, medtem ko pleiotropne funkcije niso povsem jasne. Ta celični model študije dejansko kaže, kako lahko fluvastatin prispeva k ohranjanju celovitosti gladkih mišičnih celic v krvnih žilah, jih ščiti pred oksidativnim stresom, zahvaljujoč nastanku dejavnikov, ki sodelujejo pri antioksidacijskem odzivu.

Način uporabe in odmerjanje

LESCOL® 20/40 mg kapsule fluvastatina ali tablete LESCOL® s podaljšanim sproščanjem fluvstatina 80 mg: kot je navedeno zgoraj, je treba to zdravilo za zdravljenje primarne hiperholesterolemije upoštevati le po opravljeni hipolipidni dieti. vsaj 3 mesece, skupaj z izboljšanjem življenjskega sloga.

Pravilno odmerjanje zdravila LESCOL® mora pripraviti zdravnik po skrbni oceni klinične slike bolnika in ciljih, ki jih je treba doseči, pri čemer je treba v primeru zmanjšane učinkovitosti zdravljenja povečati odmerek do 80 mg, vendar ne pred tem. štiri tedne po začetku zdravljenja. Na enak način, ko dosežemo terapevtski standard, lahko zagotovimo nadaljnjo prilagoditev odmerka.

Jemanje zdravila LESCOL ® v tabletah s podaljšanim sproščanjem zagotavlja zmanjšanje absorpcije fluvastatina za približno 60%, kar povečuje njegovo obstojnost v cirkulacijskem toku za približno 4 ure.

V obeh primerih je treba zdravilo vzeti v enem odmerku, s kozarcem vode, celo zvečer pred spanjem.

Opozorila LESCOL ® Fluvastatin

Pred začetkom zdravljenja z zdravilom LESCOL ® je še posebej priporočljivo, da se vsaj 12 tednov podvrže hipolipidni dieti in nadzorovani telesni aktivnosti. Te varnostne ukrepe je treba ohraniti tudi v celotnem farmakološkem posegu.

Glede na jetrno presnovo fluvastatina je treba to zdravilno učinkovino uporabljati zelo previdno pri vseh bolnikih z obolenji jeter ali s predhodno boleznijo jeter, stalno spremljanje parametrov jetrne funkcije (transaminaze) in morebitno prekinitev zdravljenja, ko dosežejo vrednosti 3. višji od normalnega območja.

Pred zdravljenjem z zdravilom LESCOL ® pri bolnikih, ki so imeli spremembe v ravnovesju hormonov ali v preteklosti miopatij ali bolezni skeletnih mišic, bi bilo treba nadzorovati plazemske ravni kreatininaze in jih spremljati med zdravljenjem, glede na incidenco miopatij. in rabdomioliza pri bolnikih, zdravljenih s statini. Iz istega razloga, tudi pri osebah, ki niso bile nagnjene k tem boleznim, bi bilo primerno raziskati prisotnost mišičnih bolečin ali kronične utrujenosti med celotnim obdobjem zdravljenja s fluvastatinom.

Odsotnost študij o uporabi te aktivne sestavine pri osebah, mlajših od 18 let, ali pri bolnikih s homozigotno družinsko hiperholesterolemijo ne omogoča razširitve terapevtske indikacije na te skupine.

Čeprav je omotica opisana kot eden od neželenih učinkov, fluvastatin ne sme spremeniti običajnih voznih sposobnosti ali uporabe strojev.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Jemanje zdravila LESCOL ® med nosečnostjo je močno zavrnjeno, glede na pomembnost holesterola v pravem embrionalnem in fetalnem razvoju.

Odsotnost študij v literaturi, ki prikazuje učinke statinov na zdravje novorojenčka, predlaga prekinitev dojenja med zdravljenjem z zdravilom LESCOL ®

interakcije

Zaradi jetrne presnove fluvastatina, ki jo posredujejo številne encimske izooblike citokromnih encimov, je sočasna uporaba drugih zdravil težko vplivati na farmakokinetične lastnosti te učinkovine. Dokaz je podan zaradi odsotnosti klinično pomembnih sprememb v krvi fluvastatina po dajanju zaviralcev citokroma 3A4, kot sta eritromicin ali itrakonazol.

Nasprotno je sočasna uporaba rifampicina pri zdravih prostovoljcih povzročila 50-odstotno zmanjšanje biološke uporabnosti fluvastatina, kar je zahtevalo prilagoditev odmerka.

Po dajanju antacidov in antikoagulantov, kot je varfarin, so opazili druge klinično nepomembne spremembe, za katere na splošno ni potrebna prilagoditev zdravljenja. V slednjem primeru je treba spremljati protrombinski čas, da bi se izognili epizodam krvavitve, ki so bile redko opažene.

Kontraindikacije LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem, v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin in v primeru pomembnih sprememb v delovanju jeter.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Neželeni učinki, opisani po uporabi zdravila LESCOL ®, so bili večinoma klinično nepomembni in prehodni. Najpogosteje opaženi učinki so bili bolečina v trebuhu, dispepsija, glavobol, nespečnost in vrtoglavica.

Preobčutljivostne reakcije, pretežno dermatološke (izpuščaj in eritem) ali edematozne in škodljive učinke na mišično tkivo (mialgija, miopatija, rabdomioliza) in jetrna, so bile precej redkejše.

V vsakem primeru so bili vsi zgoraj omenjeni neželeni učinki hitro odpravljeni s prekinitvijo zdravljenja.