Antispastična zdravila

splošnost

Običajno se izraz "spazmolitiki" - ali spazmolitiki, če vam je ljubše - nanaša na vsa tista zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju spazmov gladkih mišic, zlasti gladkih mišic prebavil.

Zato je mogoče trditi, da so antispazmodična zdravila indicirana za simptomatsko zdravljenje vseh tistih stanj, za katera so značilni boleči krči gastrointestinalnega trakta kot tudi genitourinarnega trakta. Takšne krče lahko povzročijo različne motnje in bolezni, kot so npr. Dismenoreja, sindrom razdražljivega črevesa, holecistitis, kolike in ledvični kamni ter holangitis.

Učinkovine, ki spadajo v kategorijo antispazmodikov, se razlikujejo. Te aktivne sestavine delujejo na različnih mestih in z različnimi mehanizmi delovanja, kar bo na kratko opisano spodaj.

Antimuskarinski spazmolitiki

Kot je mogoče zlahka izpeljati iz lastnega imena, spazmolitiki z antimuskarinskim delovanjem izvajajo svojo aktivnost z antagonizacijo acetilholinskih receptorjev muskarinskega tipa, ki so prisotni v gastrointestinalnem traktu.

Aktivacija teh receptorjev dejansko povzroča vzbujanje, s tem krčenje gladkih mišičnih celic v prebavilih.

Ta kategorija spazmolitikov vključuje aktivne sestavine, kot so oktatropin (Valpinax®) in skopolamin (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).

Poleg tega lahko v to skupino vključimo tudi aktivne sestavine, kot so rociverin (Rilaten®) in cimetropijev bromid (Alginor®). Pravzaprav so te molekule sposobne izvesti konkurenčno antagonistično delovanje proti muskarinskim receptorjem, ki se nahajajo na gladki gladki mišici prebavil.

Značilni stranski učinki tega razreda spazmolitikov so: suha usta, midriaza, zaprtje in zaspanost. V nekaterih redkih primerih se lahko pojavi tudi tahikardija.

Antispastični inhibitorji fosfodiesteraz

Papaverin in snovi, podobne papaverinu, spadajo v ta razred spazmolitičnih zdravil. Pravzaprav ta alkaloid lahko zavira encim fosfodiesterazo na ravni prebavil prek mehanizma delovanja, ki še ni bil v celoti opredeljen. Ta inhibicija vodi v povečanje ravni cikličnega adenozin monofosfata (znanega bolj kot ciklični AMP), posledica katerega je sproščanje gladkih mišic v prebavilih.

Za zdravljenje tovrstnih motenj se papaverin navadno nahaja v farmacevtskih pripravkih v povezavi z izvlečki zdravila Belladonna (Antispasmina Colica®), rastline, ki je bogata z atropinom, dobro znanim alkaloidom z antimuskarinsko aktivnostjo.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi papaverina, so: slabost, bruhanje, zaprtje, težave pri uriniranju, motnje vida in omotica.

Namesto učinkovin, ki imajo antispastično aktivnost, ki ima mehanizem delovanja podoben papaverinu, se spomnimo rociverina, ki je, kot je navedeno, tudi sposoben izvajati antimuskarinski tipski učinek.

Antispasticni inhibitorji COMT

COMT - to je Catecol-O-metil transferaza - so posebni encimi, namenjeni razgradnji kateholaminov, kot so adrenalin in noradrenalin.

Te molekule so sposobne stimulirati adrenergične receptorje, ki so prisotni v prebavnem traktu, in tako spodbujajo sprostitev gladkih mišic.

Zato lahko z zaviranjem encimov, odgovornih za presnovo teh kateholaminov, spazmolitiki povečajo - čeprav posredno - adrenergični signal in tako sproščajo gladke mišice v prebavilih.

Floroglucina (Spasmex®) spada v to skupino spazmolitikov. Ta učinkovina se še posebej dobro prenaša. Toliko, da so neželeni učinki, ki izhajajo iz njegove uporabe, do sedaj poročali le o pojavu - v redkih primerih - alergijskih reakcij, ki se lahko pojavijo na koži.