sertralin

Sertralin je antidepresivno zdravilo, ki spada v razred selektivnih zaviralcev prevzema serotonina.

V molekularni strukturi sertralina obstajata dva kiralna središča in trži se samo S, S (+) izomer; druge R, R izomere; R, S; in S, R le malo zavirajo prevzem serotonina.

Sertralin - kemijska struktura

Poleg tega ima sertralin tudi šibko delovanje na ponovni sprejem noradrenalina in dopamina.

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba sertralina je indicirana za zdravljenje: \ t

depresija;
Socialna anksiozna motnja;
Motnje zaradi napadov panike;
Sindrom posttravmatskega stresa;
Obsesivno-kompulzivna motnja.

opozorila

Depresija je pogosto povezana s povečanjem samomorilnih misli, samopoškodb in poskusov samomora. Rečeno je, da se izboljšanje teh simptomov pojavi takoj po jemanju sertralina, dejansko traja določeno obdobje, preden zdravilo izvede svoje terapevtsko delovanje. Zato je potrebno spremljati bolnike, dokler ne pride do omenjenega izboljšanja.

Sertralin se lahko uporablja pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, samo za zdravljenje obsesivno-kompulzivne motnje.

Pri bolnikih z epilepsijo ali z anamnezo epileptičnih napadov je potrebna previdnost pri dajanju sertralina.

Ker se sertralin v glavnem presnavlja v jetrih, je potrebna previdnost pri dajanju zdravila bolnikom z že obstoječimi disfunkcijami in / ali jetrnimi boleznimi.

Izogibati se je treba nenadni prekinitvi zdravljenja s sertralinom zaradi simptomov odtegnitve, ki se lahko pojavijo.

Sertralina se ne sme uporabljati pri bolnikih, ki vstopajo v manično fazo.

Sertralin lahko spremeni glikemično stopnjo, torej pri bolnikih s sladkorno boleznijo - ki se zdravijo z zdravilom - morda bo treba prilagoditi odmerek insulina in / ali peroralnih antidiabetikov.

Pri bolnikih z glavkomom je potrebna previdnost pri dajanju sertralina.

interakcije

Sertralina se ne sme jemati sočasno z zdravilom IMAO (zaviralci monoaminooksidaze, kot so npr. Moklobemid ali selegilin ) zaradi resnih neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo. Če je treba začeti zdravljenje na osnovi MAOI, mora miniti vsaj dva tedna po zadnjem vnosu sertralina.

Sočasni uporabi sertralina in drugih zdravil, ki lahko povečajo serotoninski signal (kot je triptofan ), se je treba izogibati zaradi resnih neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo.

Sočasni uporabi sertralina in pimozida (antipsihotika) se je treba izogibati.

Veliko pozornosti je treba posvetiti sočasni uporabi sertralina in triptanov (zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje migrene), saj lahko povečajo tudi serotoninski signal.

Sočasni uporabi sertralina in šentjanževke (ali šentjanževke, rastline z antidepresivnimi lastnostmi) se je treba izogibati.

Sertralin se veže na plazemske beljakovine, zato je treba paziti na možno sočasno dajanje zdravil, ki se lahko vežejo tudi na beljakovine plazme.

Iz nekaterih študij na živalih je videti, da sertralin lahko medsebojno deluje z insulinom, zato je potrebna previdnost pri dajanju sladkornih bolnikov.

Sočasno jemanje sertralina in TCA (triciklični antidepresivi) lahko zviša koncentracijo sertralina v plazmi do toksičnih ravni.

Cimetidin (zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje razjede želodca) lahko zmanjša hitrost izločanja sertralina in tako povzroči potencialno nevarne učinke.

Med sočasno uporabo sertralina in antikoagulantov (kot je varfarin ), nesteroidnih protivnetnih zdravil (nesteroidnih protivnetnih zdravil), acetilsalicilne kisline in njenih derivatov lahko obstaja povečano tveganje za krvavitev.

Sočasno jemanje sertralina in fenitoina (zdravilo za zdravljenje epilepsije) lahko povzroči zmanjšanje plazemske koncentracije slednjega in tako prispeva k pojavu krčev.

Pri sočasni uporabi sertralina in litija (zdravilo za zdravljenje bipolarnih motenj) je priporočljivo veliko pozornosti.

Pri dajanju sertralina pri bolnikih, ki se že zdravijo z elektrokonvulzivno terapijo (TEC), je potrebna previdnost.

Izogibati se je treba sočasni uporabi sertralina in alkohola .

Sertralin lahko vpliva na sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji.

V vsakem primeru morate pred začetkom zdravljenja s sertralinom povedati zdravniku, če jemljete katerokoli zdravilo.

Neželeni učinki

Sertralin lahko sproži številne neželene učinke, ki se razlikujejo po vrsti in intenzivnosti od enega bolnika do drugega. To je posledica občutljivosti, ki jo ima vsak posameznik proti zdravilu, zato ni rečeno, da se vsi neželeni učinki pojavijo na enak način pri vsakem bolniku.

Spodaj so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s sertralinom.

Bolezni prebavil

Terapija sertralinom lahko povzroči slabost, bruhanje, drisko ali mehko blato, dispepsijo, zaprtje, želodčne motnje, zrak v želodcu, težave s požiralnikom, težave pri požiranju, povečano slinjenje in razjede v ustih in jeziku. Poleg tega lahko sertralin spodbuja nastop anoreksije.

Patologije centralnega živčnega sistema

Sertralin lahko povzroči zaspanost, omotico, tresenje, odrevenelost in mravljinčenje, spremembe v koordinaciji, pretirano gibanje, akatizijo (psihomotorični sindrom, za katerega je značilno, da še ni mogoče ostati), in pomanjkanje pozornosti. Poleg tega sertralin lahko spodbuja pojav krčev.

Psihiatrične motnje

Zdravljenje s sertralinom lahko povzroči različne psihične motnje, vključno z: \ t

nespečnost;
hoja v spanju;
depresija;
Samomorilne misli;
anksioznost;
živčnost;
vznemirjenost;
Nenormalne in grozljive sanje;
halucinacije;
manija;
hipomanija;
Samomorilne ideje in vedenje;
Pretiran občutek sreče;
evforija;
Pomanjkanje osebne nege;
agresivnost;
Paranoja.

Bolezni ledvic in sečil

Terapija s sertralinom lahko povzroči težave z uriniranjem, povečano izločanje urina, povečano pogostost uriniranja, nokturije (potrebo po večkratnem vstajanju v noč za počitek) ali nezmožnost uriniranja.

Bolezni reproduktivnega sistema

Sertralin lahko povzroči zmanjšanje libida in spolne disfunkcije pri obeh spolih.

Pri moških lahko povzroči motnje erekcije, spremembe semenske tekočine, pordelost penisa in prepucija, zapoznelo ejakulacijo in priapizem (dolga in boleča erekcija, ki je ne spremlja spolno vzburjenje).

Pri ženskah lahko povzroči krvavitev iz nožnice, vaginalno suhost in galaktorejo, to je nenormalno izločanje mleka pri ženskah, ki ne dojijo.

Bolezni dihal

Sertralin lahko povzroči bolečine v prsih, težave z dihanjem, sopenje, težko dihanje, bronhospazem in krvavitev iz nosu.

Bolezni krvi in limfatičnega sistema

Zdravljenje s sertralinom lahko vpliva na hemolimfopoetski sistem (sistem, odgovoren za sintezo krvnih celic). To lahko povzroči trombocitopenijo (tj. Zmanjšanje števila trombocitov v krvnem obtoku s posledično večjo dovzetnostjo za nenormalne krvavitve in / ali krvavitve) in levkopenijo (tj. Zmanjšanje števila belih krvnih celic v krvnem obtoku, s posledično večjo dovzetnostjo za krčenje "okužbe).

Poleg tega sertralin lahko povzroči purpuro (pojav rdečih madežev na koži, sluznicah in organih zaradi pretrganja malih krvnih žil).

Endokrine motnje

Sertralin lahko povzroči ginekomastijo (razvoj dojk pri moških), hipotiroidizem in lahko prispeva k nastopu sindroma neprimernega izločanja antidiuretičnega hormona (SIADH).

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje s sertralinom lahko spodbudi nastanek kožnih izpuščajev, urtikarije, srbenja, alopecije, eritema, fotosenzitivnih reakcij in toksične epidermalne nekrolize.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje s sertralinom lahko spodbudi nastanek odpovedi jeter, hepatitisa in zlatenice. Poleg tega lahko povzroči spremembe koncentracije transaminaz v krvi.

Vaskularne bolezni

Vnos sertralina lahko povzroči tahikardijo, hipertenzijo, palpitacije, periferne edeme in sinkopo (prehodna izguba zavesti).

Simptomi suspenzije

Po nenadni prekinitvi zdravljenja s sertralinom se lahko pojavijo tako imenovani odtegnitveni simptomi. Ti simptomi so omotica, vznemirjenost, tesnoba, slabost, bruhanje, tresenje, zmedenost, palpitacije, glavobol, driska, čustvena nestabilnost in motnje vida.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med jemanjem sertralina, so: \ t

Alergijske reakcije pri občutljivih osebah;
Suha usta;
Povečano znojenje;
Povečan apetit;
Povečanje ali izguba telesne teže;
Spremembe okusa;
utrujenost;
Vroče utripa;
vročina;
Mialgija in artralgija;
osteoartritis;
hemoroidi;
Nos;
Vneto grlo;
Bolečina v ušesu;
Tinitus (slušna motnja, za katero je značilno zaznavanje hrupa, kot so žvižganje, brenčanje, sikanje itd.);
Motnje vida;
Midriaza (razširitev zenice).

Preveliko

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja sertralina so omotica, slabost, bruhanje, tahikardija, tresenje, omotica in vznemirjenost. V nekaterih primerih se lahko pojavi koma.

Specifičnega antidota ni, zato je zdravljenje z zdravili le simptomatično. Uporabno je lahko aktivno oglje, osmotske laksative in izpiranje želodca. V vsakem primeru, če sumite, da ste jemali prevelik odmerek zdravila, morate nemudoma obvestiti svojega zdravnika in iti v najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Sertralin je selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina in - kot tak - lahko sam zavira transporter prevzema serotonina (SERT).

Serotonin (5-HT) se sintetizira znotraj presinaptične živčne prekinitve in se sprosti po določenih dražljajih. Ko je v sinaptični steni (prostor med presinaptičnim in postsinaptičnim zaključkom), 5-HT komunicira s svojimi receptorji na postsinaptičnem zaključku, da opravi svojo biološko funkcijo. Po tem serotonin veže SERT in se vrne v presinaptično prekinitev.

Sertralin se veže na SERT namesto na 5-HT, ki tako ostane v sinaptični steni dlje časa. Dolgotrajna obstojnost v sinaptičnem prostoru povzroči, da serotonin nadaljuje z interakcijo s svojimi postsinaptičnimi receptorji, kar povzroči povečanje serotonergičnega signala in posledično izboljšanje zdravljenih patologij.

Način uporabe - Odmerjanje

Sertralin dajemo peroralno v obliki tablet. Tablete so na voljo v različnih odmerkih.

Odmerek sertralina mora določiti zdravnik posamezno, odvisno od vrste patologije, ki jo je treba zdraviti, in glede na bolnikovo klinično sliko. Upoštevati je treba tudi, da je pri bolnikih, ki trpijo za motnjami v delovanju in / ali jetrnimi boleznimi, morda treba prilagoditi odmerek danega zdravila.

Spodaj so običajno uporabljeni odmerki sertralina.

Depresija in obsesivno-kompulzivna motnja

Odmerek sertralina, ki ga običajno dajemo, je 50 mg zdravila na dan, ki se lahko poveča do največ 200 mg na dan.

Socialna anksiozna motnja, panična motnja in posttraumatski stresni sindrom

Začetni odmerek sertralina, ki se običajno uporablja, je 25 mg zdravila, ki se lahko poveča do 50 mg. V vsakem primeru dnevni odmerek ne sme presegati 200 mg.

Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let

V tej skupini bolnikov se sertralin lahko uporablja izključno za zdravljenje obsesivno-kompulzivnih motenj. Običajni dnevni odmerek je od 25 mg do 50 mg zdravila, odvisno od starosti bolnikov. Največji dnevni odmerek je 200 mg.

Nosečnost in dojenje

Sertralin se lahko uporablja med nosečnostjo le, če zdravnik meni, da je to nujno potrebno. Pravzaprav lahko zdravilo povzroči resno škodo pri novorojenčku, še posebej, če ga je mati vzela v zadnjem trimesečju nosečnosti. Novorojenček lahko razvije resno bolezen, imenovano trdovratna pljučna hipertenzija, ki se kaže s povečano hitrostjo dihanja in modro poltjo kože. Poleg tega se lahko pojavijo simptomi, kot so: