COLVER ® je zdravilo na osnovi karvedilola
TERAPEVTSKA SKUPINA: Beta-blokatorji
IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki
Indikacije COLVER ® Carvedilolo
COLVER ® je indiciran za zdravljenje esencialne arterijske hipertenzije in angine pektoris.
Hipotenzivni učinki zdravila COLVER ® lahko povečamo z uporabo antihipertenzivnih zdravil, kot so diuretiki.
Mehanizem delovanja COLVER ® Carvedilol
Karvedilol, ki ga vsebuje peroralno zdravilo COLVER ®, se zelo hitro absorbira na gastrointetični ravni in doseže največje plazemske koncentracije že po eni uri od predpostavke. Kljub dobremu profilu absorpcije, biološka uporabnost tega aktivnega sredstva nikoli ne presega 25% celotnega odmerka, glede na prisotnost zelo očitne presnove prvega prehoda.
Zaradi svoje lipofilne narave je v obtočnem toku zdravilo vezano na plazemske proteine, ki delujejo kot transporterji.
Karvedilol deluje kot neselektivni beta blokator. Pomemben hipotenzivni učinek je pravzaprav tudi posledica inhibitornega delovanja na alfa 1 adrenergične receptorje, izražene na površini fibrocelic gladkih mišic malih žil (odgovornih za periferno vazodilatacijo); Poleg tega karvedilol izvaja aktivnost zaviralca beta na srčne adrenergične receptorje, ki so potrebni za zmanjšanje delovanja srca s pomočjo modulacije pred in po ventrikularnih obremenitev.
Študije pripisujejo tudi karvedilolu antioksidativno delovanje, ki se izvaja z razstrupljanjem prostih radikalov kisika in verjetno vključeno v žilno zaščito.
Po precej daljšem razpolovnem času (6/10 ur) v primerjavi s sorodniki beta blokatorjev se učinkovina izloči predvsem z blatom, po jetrni glukurokonjugaciji.
Opravljene študije in klinična učinkovitost
KOPERNIČNA ŠTUDIJA: UPORABA KARVEDILOLA V KARDIACSKI NESREČNOSTI
Ta pomembna študija, ki je bila izvedena na približno 2300 bolnikih, je pokazala, da lahko dajanje karvedilola pri bolnikih z blagim ali zmernim srčnim popuščanjem zmanjša tveganje za smrt in hospitalizacijo zaradi kardiovaskularnih dogodkov za 27% v primerjavi z nadzorom in kar 31% za srčno popuščanje. Ti podatki kažejo, da ima karvedilol lahko zaščitni učinek na zdravje srca, kar ovira poslabšanje srčnega popuščanja.
2. ANTIOKSIDANTNI UČINKI KARVEDILOLA
Za razliko od kardioselektivnih beta blokatorjev, ki se uporabljajo pri zdravljenju bolezni srca in ožilja, se zdi, da ima karvedilol izrazito antioksidativno delovanje. Nedavne študije kažejo, da lahko ta aktivna sestavina vpliva tako na razstrupljanje prostih radikalov s kisikom kot tudi na zatiranje proizvodnje teh reaktivnih vrst, kar zagotavlja izboljšanje bolnikovega kliničnega stanja.
3. CARVEDILOL V METABOLIČNEM SINDROMU
Neposredna vključitev karvedilola v številne presnovne poti je raziskovalce pripeljala do tega, da so proučevali učinke te učinkovine pri bolnikih, ki trpijo zaradi presnovnega sindroma. Podatki, ki so bili precej spodbudni, so pokazali, da - za razliko od drugih zaviralcev beta - lahko dajanje karvedilola povzroči znižanje krvnega tlaka, hkrati pa ohrani biokemične in presnovne parametre ter tako zmanjša tveganje za srčno-žilne bolezni.
Način uporabe in odmerjanje
COLVER ® 6, 25 / 25 mg tablete karvedilola: standardno zdravljenje za hipertenzijo vključuje dajanje 12, 5 mg karvedilola v prvih dveh dneh, ki mu sledi vzdrževalni odmerek 25 mg na dan v enkratnem odmerku. V primeru zmanjšanega terapevtskega odziva je mogoče povečati odmerek do največ 50 mg, po možnosti v dveh različnih dnevnih odmerkih; alternativno je možno kombinirati COLVER® z antihipertenzivnim zdravilom druge narave.
Isti terapevtski protokol je treba uporabiti tudi za zdravljenje angine pektoris, medtem ko je v primeru srčnega popuščanja primerno formulirati odmerek glede na resnost patologije.
Prilagoditev odmerka, natančneje zmanjšanje odmerka, je primerna v primeru bolnikov, ki prejemajo digitalno zdravljenje, diuretikov in zaviralcev ACE, da se nato zagotovi povečanje odmerka na podlagi opaženih terapevtskih učinkov in v nobenem primeru pred dvema. tednov (časovni interval, potreben za povečanje učinkov).
V PRIMERU PRED UPORABO COLVER ® Carvedilolo - ZAHTEVA IN PREVERJANJE VAŠEGA ZDRAVNIKA JE POTREBNA.
Opozorila COLVER ® Carvedilolo
Opozorila in previdnostni ukrepi, potrebni za zmanjšanje neželenih učinkov karvedilola, so številni in jih upravičujejo številne biološke reakcije, v katere je vključena ta učinkovina.
Bolniki s sladkorno boleznijo, ki so na primer zdravljeni s hipoglikemijo, morajo stalno spremljati raven glukoze v krvi, da bi preprečili delovanje karvedilola na presnovo glukoze, ki povzroča glikemično dekompenzacijo, medtem ko morajo bolniki, ki trpijo za ishemično boleznijo srca, vaskulopatije, celo zdravljeno srčno popuščanje, nadzirati parametre ledvične funkcije, da bi zmanjšali tveganje za odpoved ledvic.
Med zdravljenjem s karvedilolom pri bolnikih z bronhospazmom in težavami z dihanjem mora zdravnik nadzorovati prezračevalne zmogljivosti. V primeru poslabšanja te funkcije je treba zdravljenje prekiniti s postopnim zmanjševanjem uporabljenega odmerka.
V primeru kirurških posegov je priporočljivo pravočasno obvestiti anesteziologa, da bi se izognili uporabi anestetikov z izrazito negativno inotropno aktivnostjo in tako zmanjšali neželene učinke, kot je huda bradikardija in hipotenzija.
Pri preobčutljivih bolnikih bi lahko karvedilol, tako kot vsi drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, povečal preobčutljivost na alergene, kar bi povzročilo tveganje za anafilaktične reakcije.
Fokokromocitom, Prinzmetalovo angino pektoris in druga posebna patološka stanja, bi lahko določili povečanje neželenih učinkov karvedilola.
Prisotnost nekaterih neželenih učinkov, kot so glavobol in omotica, lahko zmanjšajo bolnikove normalne sposobnosti zaznavanja, zaradi česar je nevarno uporabljati stroje in voziti vozila.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Čeprav v literaturi ni raziskav o uporabi karvedilola v nosečnosti, lahko hemodinamični učinki (zmanjšana perfuzija placente) in presnova (hipoglikemija), povezani z uporabo zdravila COLVER ®, škodujejo plodu in ogrožajo njegovo normalno rast. Poleg tega glede na prisotnost aktivne sestavine v materinem mleku ni priporočljivo jemati zdravila med nosečnostjo ali med dojenjem.
interakcije
Karvedilol bi lahko glede na pomemben antihipertenzivni učinek zlahka vplival na druga zdravila s hipotenzivnim učinkom, kot so diuretiki ali zaviralci kalcijevih kanalčkov, kar povzroči povečanje te aktivnosti. V tem primeru je priporočljivo prilagoditi odmerek, da se optimizira terapevtska učinkovitost in zmanjša pojav neželenih učinkov.
Pri bolnikih, ki trpijo za srčnim popuščanjem in se zdravijo z digoksinom, lahko sočasna uporaba karvedilola povzroči povečanje koncentracije digoksina v plazmi, zaradi česar je treba spremljati ravni digoksina.
Poleg tega je zaradi maskirnega učinka značilnih simptomov hipoglikemije morda treba prilagoditi odmerek uporabljenih hipoglikemičnih sredstev.
Sočasna uporaba rifampicina in inhibitorjev oksidaze mešanih funkcij lahko povzroči povečanje plazemskih koncentracij karvedilola z nepredvidljivimi biološkimi učinki.
Karvedilol je končno lahko deloval z anestetiki z negativno inotropno aktivnostjo, povečal učinek in povečal tveganje za zdravje bolnika.
Kontraindikacije COLVER ® Carvedilol
COLVER ® je kontraindiciran v primeru hude ali neustrezno zdravljene srčne odpovedi, v primeru bronhopneumopatije z bronhospazmom, nenormalne funkcije jeter, astme, kardiogenega šoka, hude bradikardije, poudarjene hipotenzije in v primeru preobčutljivosti na eno od sestavnih delov.
Neželeni učinki - Neželeni učinki
Neželeni učinki, opisani za zdravilo COLVER®, so na splošno prehodni in klinično nepomembni. Med najpogostejšimi neželenimi učinki je mogoče opisati: omotico, bradikardijo, edem, slabost, drisko, bruhanje, spremembe v vidu, glavobol in hiperglikemijo.
Pri nagnjenih bolnikih so opazili pojav astme, dispneje, hiperholesterolemije, trombocitopenije, sprememb v razpoloženju, zmanjšanja srčne funkcije in kožnih reakcij v primeru preobčutljivosti.
Kljub opisanim številnim neželenim učinkom je bilo treba le v nekaj primerih prekiniti zdravljenje.
Opombe
COLVER ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Uporaba COLVER® pri športnikih, v odsotnosti terapevtske potrebe, da se zmanjša fiziološki odziv na stres in s tem povezane simptome (tremor okončin, povečanje arterijskega tlaka, povečanje čustvene napetosti itd.), Je DOUBLE praksa.
